Після прийому всередину ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково - кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові створюється через 1 2 ч. Біодоступність препарату становить близько 70-80%. Зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми крові 20-40%. Біотрансформація в печінці піддається 15-30%. Обсяг розподілу становить 2-3 л / кг.
Легко проникає в органи і тканини, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, виділяється з грудним молоком. Концентрації ципрофлоксацину в мокроті, слині, кістках, перитониальной рідині, жовчі, секреті передміхурової залози і органах малого тазу можуть помітно перевищувати відповідний рівень у сироватці крові.
Близько 50-70% прийнятої дози виділяється в основному нирками в незмінному вигляді в метаболітів, решта виводиться через шлунково - кишковий тракт. Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс становить 8-10 мл / хв / кг. Період напіввиведення Т ½ становить 3-5 годин, при порушенні функції нирок можливо збільшення до 12 год.
Після прийому всередину орнидазол швидко всмоктується в шлунково - кишковому тракті. В середньому, всмоктування становить 95%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаються в межах 3-х годин.
Зв'язування з білками крові становить близько 13%. Активна речовина проникає в спинномозкову рідину, в грудне молоко, проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і плаценту. Концентрація препарату в плазмі крові варіює в межах 6-36 мг / л. Орнідазол метаболізується в печінці шляхом гідрооксілірованія, окислення і глюкуронування з утворенням 2-гідроксиметил- і альфа - гідроксиметил метаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Період напіввиведення становить близько 13 годин. Після одноразового прийому 85% дози виводиться через нирки протягом перших п'яти днів, головним чином, виглядіметаболітів.
Орціпол - комбінований антимікробний і протипротозойний препарат, фармакологічна дія якого обумовлена властивостями, що входять в нього компонентів: ципрофлоксацину (похідне фтор - хінолону II покоління) і орнідазолу (похідне 5 - нітроімідазолу).
Ципрофлоксацин пригнічує ДНК - гіразу бактерій і пригнічує синтез бактеріальної ДНК; викликає морфологічні зміни в мембрані і клітинної стінки бактерій, що призводить до швидкої загибелі клітини. Впливаючи на мікроорганізми в стані зростання і спокою. Володіє широким спектром антимікробної дії, активний відносно ряду аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В тому числі штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, Streptococcus spp. (Включаючи штами S. рyogenes), Enterococcus spp. Listeria monocytogenes. Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria spp. Proteus spp. Pseudomonas aeroginosa, Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Campilobacter spp. Citrobacter spp. Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, і інші - Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis і Mycoplasma hominis. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Механізм дії орнідазолу пов'язаний з порушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також по відношенню до анаеробних бактерій (зокрема Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp. І анаеробних коків).
Показання до застосування
- інфекції дихальних шляхів, особливо викликаних Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхіт гострий і загострення хронічного, пневмонія, включаючи внутрішньолікарняну (крім пневмококової), бронхопневмонія, бронхоектатична хвороба, інфіковані бронхоектази, інфекційний плеврит, емпіема, абсцес легені і легеневі інфекції у хворих на муковісцидоз)
- інфекції малого таза, сечостатевої системи, нирок і сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, епідидиміт, тазовий перитоніт, хронічні, ускладнені, повторні і рецидивні інфекції сечовивідних шляхів), інфекції викликаються видами Bacteroides , включаючи групу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus і Peptostreptococcus інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки)
- венеричні захворювання (гонорея, включаючи уретральную, ректальну і глоткову гонококковую інфекції, а також викликану стійкими гонококками), м'який шанкр, хламідіоз, гонорея з супутнім трихомоніазом
- інфекції черевної порожнини і шлунково - кишкового тракту (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, внутрішньоочеревинні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т.ч. черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера, бактеріальні діареї, псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків)
- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит)
- інфекційно - запальні захворювання ЛОР - органів
- профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічні операції)
- сепсис, септицемія, бактеріємія
- профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, у тому числі, на тлі лікування імунодепресантами та при нейтропенії
- профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях
- для виборчої декомтамінаціі кишечника.
Спосіб застосування та дози
Орціпол приймають всередину перед їжею або через 2 години після їжі, не розжовуючи.
Курс лікування при гострих інфекціях становить 5-7 днів, а в разі лікування хронічних рецидивуючих інфекцій 10 днів в дозуванні 1 таблетка 2 рази / добу.
Необхідно продовжувати прийом препарату протягом 2 днів після усунення симптомів хвороби.
Хворим з кліренсом креатиніну 20 мл / хв і менше, пацієнтам похилого віку і пацієнтам з малою масою тіла призначають половину звичайної дози.
- анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія
- металевий присмак у роті, нудота, блювота, анорексія, діарея
- головний біль, запаморочення
- свербіж шкіри, шкірний висип, васкуліт
- безсоння, неспокій, зміна настрою, слабкість
- дезорієнтація, галюцинації, судоми
- транзиторная артралгія, набряклість суглобів
- тендовагініт, аж до розриву сухожиль, біль у м'язах
- дисбактеріоз, псевдомембранознийколіт
- минуща кристалурія, зміна (потемніння) кольору сечі
- підвищення рівня лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, печінкових трансаміназ, транзиторне підвищення креатиніну, білірубіну, сечовини плазми крові
- порушення ритму, тахікардія
- гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз
- синдром Лайєла, інтерстиціальний нефрит, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, синдром Стівенса - Джонсона
- підвищена чутливість до ципрофлоксацину або орнідазолу
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
- епілептичні, органічні ураження ЦНС
- хвороби крові, лейкопенія (в т.ч. в анамнезі)
- дефіцитглюкозо - 6 - фосфатдегідрогенази
Одночасний прийом ципрофлоксацину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові за рахунок конкурентного інгібування в ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну і виникненню теофілін - індукованих побічних явищ.
Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції і дози.
Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.
Одночасне застосування ципрофлоксацину та варфарину може посилити дію останнього. Концентрація орнідазолу знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема, з блокаторами Н2 - рецепторів (циметидин).
Одночасний прийом антацидів, а такде пріпарати, що містять іони алюмінію, цинку, заліза і магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології.
Слід уникати вживання алкоголю в період лікування.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
При прийомі Орціпола може знижуватися здатність до концентрації уваги і швидкість реакції, що слід враховувати при необхідності застосування препарату в осіб, діяльність яких пов'язана з управлінням автотранспорту, обслуговуванням машин і механізмів.
Симптоми: запаморочення, порушення свідомості та судомні напади, нудота, ураження слизових оболонок.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує.
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівініл-хлоридної і фольги алюмінієвої.
По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону
У сухому місці, при температурі не вище 25 0C.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Apteka84.kz - інтернет-аптека, пропонує своїм клієнтам лікарські засоби, лікувальну і декоративну косметику, біологічно активні харчові добавки, вітаміни, дитяче харчування, інтим товари для дорослих, медичну техніку і тисячі інших медичних і косметичних виробів за низькими цінами.
Всі дані, представлені на сайті Apteka84.kz, мають виключно інформаційний характер і не є заміною професійної медичної допомоги.
