- Пильна увага компанії «Новартіс Фарма» до препаратів, які використовуються в кардіології, обумовлено, перш за все, зростанням серцево-судинних захворювань і смертності від них не дивлячись на бурхливий розвиток кардіологічної науки. Артеріальна гіпертензія (АГ) і дисліпідемія в структурі серцево-судинної патології займають ключове місце. Ці захворювання є основними факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень: інфаркту міокарда, мозкового інсульту та серцевої недостатності.
Тому пошук і розробка нових високоефективних гіполіпідемічних і гіпотензивних засобів є одним з актуальних напрямків діяльності «Новартіс Фарма». На особливу увагу заслуговують гіпотензивні засоби, що знижують гіперактивність ренінангіотензинової системи (РАС), яка відіграє основну роль в регуляції артеріального тиску (АТ). Всі 3 можливих рівня блокування РАС при АГ забезпечуються наявними в арсеналі компанії «Новартіс Фарма» препаратами: СІБАЦЕН - інгібітор АПФ, діован - блокатор ангіотензинових рецепторів і представник нової групи гіпотензивних засобів (блокатор реніну) - РАЗІЛЕЗ.
Портфель кардіологічних лікарських засобів компанії «Новартіс Фарма» в Україні зараз представлений препаратами діован і КО-діован. Однак в найближчому майбутньому в ньому з'являться гіпотензивні засоби СІБАЦЕН і РАЗІЛЕЗ, а також гиполипидемический препарат Лескол XL.
Діован (валсартан) - оригінальна розробка компанії «Новартіс Фарма» - відноситься до нового класу гіпотензивних засобів: антагоністів або блокаторів ангіотензинових рецепторів II (БАР), рекомендованих ВООЗ в якості препаратів першої лінії для лікування АГ. На сьогодні він є одним з найбільш виписуються гіпотензивних засобів в США і країнах Західної Європи, так як поєднує високу ефективність і безпеку, добру переносимість, простоту використання, відсутність значущих взаємодій з іншими препаратами.
Діован має високоспецифічний механізм дії: вибірково блокує рецептори підтипу AT1, які відповідальні за відомі ефекти ангіотензину II: вазоконстрикція, секреція альдостерону, антідіуреза і ін. Призводять до розвитку АГ. Спорідненість діован до рецепторів підтипу AT1 одне з найвищих серед БАР і приблизно в 20 000-30 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу AT2, в той час як, наприклад, у лозартану спорідненість до АТ 1 рецепторів вище тільки в 3000 разів.
Діован відрізняється від більшості інших БАР рядом особливостей. По-перше, за хімічною структурою він не є похідним тетразолу, а відноситься до негетероцікліческіе з'єднанням. По-друге, має самостійної фармакологічну активність на відміну від деяких БАР, які стають активними лише після ряду метаболічних перетворень в печінці. По-третє, виводиться переважно з жовчю в незміненому вигляді. Це дозволяє призначати його пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок. Діован є одним з найбільш вивчених БАР, ефективність і профіль безпеки якого підтверджені під багатоцентрових дослідженнях за участю більше 45 000 пацієнтів з різних країн: VALUE, Val-Syst, MARVAL, ABCD-2V, VALIANT, Val-HeFT і ін. Особливо добре вивчені ефекти валсартану при АГ, діабетичної нефропатії, серцевої недостатності (СН), постінфарктної дисфункції лівого шлуночка. Діован запобігає розвитку рестенозу після коронарної балонної ангіопластики, що також відрізняє його від інших БАР. У перерахованих вище дослідженнях доведена здатність препарату збільшувати тривалість життя хворих і попереджати розвиток серцево-судинних ускладнень: інсульт, інфаркт міокарда і СН. Тому сьогодні діован - практично єдиний БАР з трьома зареєстрованими показаннями: АГ, СН і постінфарктним стану. Препарат має доведеними органопротекторнимі властивостями (кардіо- та нефропротекторние). Препарат забезпечує контроль артеріального тиску протягом 24 год при одноразовому щоденному прийомі і має чіткий дозозалежний ефект, що дозволяє досягти цільових рівнів АТ шляхом поступового, м'якого зниження і стабілізації на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. При його застосуванні не потрібно постійної корекції дози, оскільки не виникає звикання (відсутній «ефект ускользания»), що має дуже важливе значення при тривалій, а часом і довічної терапії хворих на артеріальну гіпертензію. Діован призначають по 1 таблетці (80 або 160 мг) 1 раз на добу. Для хворих після інфаркту міокарда і з СН рекомендується титрування дози від 20-40 мг 2 рази на добу до максимальної 80-160 мг 2 рази на добу.
Висока ефективність і добра переносимість, простота і зручність застосування діован забезпечують високу комплаентность (прихильність) до призначеної терапії, що в свою чергу дозволяє уникнути переривчастого лікування з боку пацієнтів і мінімізувати ризик розвитку серцево-судинних ускладнень.
Посилення гіпотензивного ефекту можна досягти при комбінації з іншими гіпотензивними засобами і, в першу чергу, з тіазидового діуретиками. З урахуванням цього була розроблена фіксована комбінація валсартану і гідрохлортіазиду - препарат КО-діован. Ціна КО-діован практично не відрізняється від такої діован, що робить його економічно привабливим.
РАЗІЛЕЗ (аліскірен) - представник принципово нового класу гіпотензивних засобів - блокаторів реніну, який запускає весь каскад РАС. В даний час препарат всебічно вивчають в ряді багатоцентрових клінічних досліджень, він викликає величезний інтерес кардіологів усього світу. Особливо приємно відзначити, що в список клінічних центрів, які приймають участь в дослідженнях РАЗІЛЕЗА, включені і українські кардіоцентри. Дані закінчилися клінічних досліджень вже сьогодні дозволяють говорити про РАЗІЛЕЗЕ як препараті, здатному вирішити безліч проблем, з якими стикається кардіолог в повсякденній практиці.
СІБАЦЕН (беназеприл), відомий в інших країнах також під назвою лотензін, відноситься до інгібіторів АПФ (ІАПФ), які блокують утворення ангіотензину II з ангіотензину I. ІАПФ сьогодні є однією з найбільш використовуваних груп гіпотензивних засобів, завдяки високій ефективності і хорошої переносимості. Вони рекомендовані ВООЗ в якості препаратів першої лінії в лікуванні АГ і СН на підставі даних численних багатоцентрових клінічних досліджень.
Лескол XL (флувастатин) відноситься до групи статинів. Він здатний сповільнювати розвиток атеросклерозу і знижувати смертність внаслідок серцево-судинних ускладнень, що переконливо доведено в ряді клінічних досліджень (LISA, FLARE, FLORIDA і ін.). Завдяки оригінальній лікарській формі флувастатин вивільняється з таблетки протягом тривалого часу (без різкого піку підвищення концентрації в крові), при цьому в системний кровотік надходить тільки 6% препарату, а максимум дії відмічається там, де необхідно - в печінці. Таким чином, Лескол XL не тільки забезпечує повний контроль всіх параметрів ліпідного обміну, але і знижує ризик розвитку небажаних явищ, що дає значні клінічні переваги лікарям і пацієнтам при його застосуванні.
На закінчення хотілося б відзначити, що поява і впровадження в практику кардіологів України лікарських засобів компанії «Новартіс Фарма», розроблених для хворих з серцево-судинною патологією, зокрема препаратів діован, КО-діован, Лескол XL, СІБАЦЕН і РАЗІЛЕЗ, відкриває нові можливості для ефективного і патогенетично обгрунтованого лікування пацієнтів, дозволяє підняти його на принципово новий якісний рівень, що відповідає світовим стандартам сучасної кардіології. o
Прес-служба «Щотижневика АПТЕКА»