Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 400 мг норфлоксацину.
Допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, крохмаль кукурудзяний, лактоза, желатин, натрію бензоат, тальк очищений, магнію стеарат, колоїдний ангідрид кремнію, натрію гліколят крохмалю, метилен хлорид, барвник «ОpaDryBlue» (гідроксипропил метил целюлоза, поліетиленгліколь, тальк, діоксид титану, барвник LakeBrilliantBlue), поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу, що забезпечує суперспіралізацію і стабільність ДНК, порушує синтез білків і призводить до загибелі мікроорганізмів.
Активний відносно золотистого стафілокока (включаючи стафілококи, резистентні до метициліну), епідермального стафілокока, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, кишкової палички, Citrobаcter spp. клебсієл, ентеробактерій, Hafnia, протеев (індолпозитивних і індолнегативні штамів), сальмонел, шигел, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, хламідій, легионелл.
Вариабельной чутливістю до норфлоксацину мають ентерококи, стрептококи pyogenes, pneumoniae і viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis pneumoniae, мікобактерії туберкульозу. а також Mycobacterium fortium.
Чи не чутливі - більшість штамів Ureaplasmaurealyticum, Nocardiaasteroides, анаеробних бактерій (наприклад, Bacteroidesspp. Пептококки, пептострептококки, Eubacteriumspp. Fusobacteriumspp. Clostridiumdifficile), Treponemapallidum.
Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (показник абсорбції - більше 20-40%), їжа затримує абсорбцію. Терапевтична концентрація досягається в плазмі через 1 год після прийому всередину. Зв'язок з білками плазми - 10-15%.
Розподіл - паренхіма нирок, яєчка, рідина сім'яних канальців, передміхурова залоза, матка, органи черевної порожнини і малого таза, жовч, материнське молоко. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр висока. Метаболізується в невеликому ступені в печінці і виводиться з жовчю і сечею. Екскреція нирками здійснюється за рахунок як клубочковоїфільтрації, так і канальцевої секреції. Протягом доби 32% дози виводиться з сечею, близько 30% - з фекаліями; 5-8% виділяється у вигляді метаболітів.
Показання до застосування:
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних збудниками, чутливими до препарату:
- гострі і хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит. уретрит. простатит);
- гостра гонорея;
- профілактика інфекцій при оперативних втручаннях і діагностичних процедурах в урології;
- шигельоз;
- сальмонельоз;
- профілактика сепсису у хворих з нейтропенією;
- профілактика інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту і попередження діареї мандрівників.
Спосіб застосування та дози:
Норфлоксацин слід приймати за 2 години до або за 4 години після застосування препаратів кальцію, полівітамінних препаратів, що містять кальцій, поживних розчинів, застосовуваних внутрішньо, і молочних продуктів.
Особливості застосування:
Гіперчутливість / анафілаксія. Повідомлялося про випадки розвитку серйозних реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних і анафілактичних) при прийомі першої дози хінолонів. У деяких випадках ці реакції супроводжувалися серцевим колапсом, втратою свідомості, запамороченням, набряком глотки або обличчя, диспное. кропив'янкою, сверблячкою. У разі розвитку алергічних реакцій на норфлоксацин необхідно відмінити препарат.
Псевдомембран коліт. Лікування антибактеріальними засобами призводить до видозміни нормальної флори товстого кишечника і може призвести до підвищеного росту клостридій, які продукують токсин, який є першопричиною «антибіотик-асоційованого коліту». Якщо на тлі застосування норфлоксацину у пацієнтів з'являється діарея. слід брати до уваги можливість розвитку псевдомембранозного ентероколіту. При встановленні діагнозу «псевдомембранозний коліт» лікар повинен розглянути залежно від показань питання про припинення лікування норфлоксацином і негайно розпочати відповідне лікування. При цьому не повинні застосовуватися лікарські засоби, що пригнічують перистальтику.
Периферичні нейропатії. При появі у пацієнта симптомів нейропатії. включаючи біль, печіння, поколювання, заціпеніння і / або слабкість, підвищення температури та ін. слід припинити прийом норфлоксацину і звернутися до лікаря.
ПролонгаціяінтервалаQT / torsades de pointes. Є поодинокі повідомлення про розвиток пролонгації інтервалу QTво час проведення постмаркетингових досліджень у пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи норфлоксацин. Це рідкісні випадки асоціювалися з наступними факторами: вік понад 60 років, жіноча стать, попередні серцеві захворювання і / або використання комплексної терапії. Норфлоксацин не рекомендується використовувати або застосовують з особливою обережністю у пацієнтів з пролонгацією інтервалу QTілі з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT (в тому числі, гіпокаліємія), а також при спільному призначенні з іншими лікарськими засобами з встановленим фактором ризику подовження інтервалу QT, у тому числі з антиаритмиками I А класу (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол).
Тендиніти, розриви сухожиль. При застосуванні норфлоксацину, як і у інших хінолонів, можливі випадки виникнення тендинітів і / або розривів сухожилля (особливо ахілового сухожилля), до чого найбільш схильні пацієнти літнього віку, пацієнти, які отримують лікування із застосуванням кортикостероїдів або пацієнти з трансплантатами нирок, серця, легенів. При виникненні перших ознак болю в сухожиллях або запалення в суглобах, скутості суглобів пацієнт повинен зафіксувати в нерухомому стані турбують суглоби і проконсультуватися з лікарем. Якщо не можна виключити виникнення тендинітів або розриву сухожилля, лікування із застосуванням норфлоксацину має бути припинене. Розрив сухожиль можливий як в період терапії хінолонами (в тому числі, норфлоксацином), так і після завершення лікування.
Норфлоксацин не показаний для лікування сифілісу. Протимікробні лікарські засоби, що використовуються в високих дозах протягом короткого періоду часу для лікування гонореї. можливе зникнення або затримувати прояв симптомів розвивається сифілісу. У всіх пацієнтів з гонореєю необхідно проведення серологічного тесту на сифіліс під час діагностики, а також повторно (через 3 місяці) після призначення норфлоксацину.
Хінолони можуть також викликати стимуляцію ЦНС, що приводить до тремору, занепокоєння, легкого запаморочення, сплутаність свідомості і галюцинації. При появі таких реакцій на фоні норфлоксацина слід негайно припинити застосування препарату.
Норфлоксацин, як і інші хінолони, необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають цісапрід, еритроміцин, антипсихотичні засоби, трициклічні антидепресанти.
Хінолони, включаючи норфлоксацин, можуть викликати загострення симптомів міастенії і приводити до загрожує життю слабкості дихальних м'язів. Слід дотримуватися обережності при використанні хінолонів, в тому числі, норфлоксацину, у пацієнтів з міастенією. При виникненні задишки під час лікування норфлоксацином слід звернутися до лікаря і вжити відповідних невідкладних заходів.
При застосуванні норфлоксацину, як і інших препаратів групи хінолонів, можливе підвищення фоточутливості, тому під час лікування необхідно уникати тривалих і сильних впливів сонячного опромінення. У цей період також не можна користуватися солярієм. При виникненні ознак фотосенсибілізації лікування слід припинити.
При застосуванні норфлоксацину, як і інших препаратів групи хінолонів, можуть мати місце гемолітичні реакції у пацієнтів із прихованим або вираженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При проведенні хірургічних втручань потрібно контроль за станом системи згортання крові (в період терапії можливе підвищення протромбінового індексу).
Препарат містить лактозу, тому його не призначають пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози або порушеннями всмоктування глюкози / галактози.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний для застосування в період вагітності. Норфлоксацин, як і інші хінолони проникає в молоко матері, тому в разі необхідності застосування норфлоксацин в період лактації необхідно припинити годування груддю.
Діти. Норфлоксацин не рекомендується для застосування дітям та підліткам у віці до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів. Літні пацієнти мають підвищений ризик розриву сухожиль при застосуванні фторхінолонів. Цей ризик ще більше зростає у пацієнтів, які отримують супутню терапію кортикостероїдами.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування норфлоксацином слід утримуватися від керування автотранспортом або робіт з іншими механізмами.
Побічна дія:
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота. діарея. відсутність апетиту, гіркота в роті, біль в животі, дисбактеріоз, кандидоз, псевдомембранозний коліт. можливо тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку нервової системи: головний біль. втома, сонливість.
З боку системи кровотворення: еозинофілія. лейкопенія. зниження гематокриту.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія. порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. васкуліт. синдром Стівенса - Джонсона.
Алергічні та імунопатологічні реакції (свербіж шкіри, кропив'янка. Набряки) при дотриманні режиму дозування відзначаються вкрай рідко.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні норфлоксацину з іншими лікарськими засобами з встановленим фактором ризику подовження інтервалу QT, у тому числі з антиаритмічними засобами ІА та III класу, зростає небезпека розвитку аритмій і подовження інтервалу QT. У цих випадках норфлоксацин слід застосовувати з особливою обережністю, також як і у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT.
Нітрофурантоїн. В умовах invitroпоказан антагонізм між норфлоксацином і нітрофурантоїном, тому необхідно уникати їх сумісного застосування.
Пробенецид. Пробенецид зменшує виділення норфлоксацину в сечу, але не впливає на його нормальну концентрацію в сироватці крові.
Кофеїн. Норфлоксацин, як і інші хінолони, гальмує деградацію кофеїну, що може призвести до зменшення виділення і збільшення періоду напіввиведення кофеїну з плазми крові. Це необхідно враховувати при вживанні кави, а також при застосуванні лікарських препаратів, що містить кофеїн (болезаспокійливі засоби).
Циклоспорин. При одночасному застосуванні з норфлоксацином можливе підвищення концентрації циклоспорину в сироватці крові. Тому слід контролювати концентрацію циклоспорину в сироватці крові і, при необхідності, відповідно відкоригувати дозування.
Варфарин. Норфлоксацин, як і інші хінолони, може потенціювати дію перорального антикоагулянту варфарину або його похідних (наприклад, фенпрокумону, аценокумаролу), тому при одночасному застосуванні цих лікарських засобів слід уважно контролювати протромбіновий час або інші параметри коагуляції.
Гормональні контрацептиви. Протизаплідний дію пероральних контрацептивів у поодиноких випадках може бути поставлено під сумнів при лікуванні із застосуванням антибіотиків, тому при одночасному застосуванні норфлоксацину та пероральних контрацептивів додатково рекомендується застосування негормональних протизаплідних методів.
Фенбуфен. Експериментально доведено, що одночасне застосування хінолонів з фенбуфеном може бути причиною епілептичних нападів, тому слід уникати застосування хінолонів разом з фенбуфеном.
Клозапин, ропінірол. Якщо починають або припиняють прийом норфлоксацину, може знадобитися корекція дози клозапіну або ропініролу для пацієнтів, які вже приймають ці препарати.
Тизанідин. Не рекомендується одночасний прийом тизанідину і норфлоксацину.
Глібенкламід. Одночасний прийом хінолонів, включаючи норфлоксацин, з глібенкламідом (похідні сульфонілсечовини) може викликати важку гіпоглікемію. Тому при одночасному прийомі цих препаратів рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові.
Діданозін. Препарати, що містять діданозин, не слід приймати разом з норфлоксацином або протягом 2 годин після прийому норфлоксацину, так як такі препарати можуть перешкоджати один одному всмоктуватися, що призводить до низької концентрації норфлоксацину в сироватці крові і сечі.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Одночасний прийом НПЗЗ з хінолонами, включаючи норфлоксацин, може підвищити ризик стимуляції центральної нервової системи і судомних нападів. Тому норфлоксацин слід приймати з обережністю особам, які беруть НПЗЗ.
Одночасне застосування норфлоксацину та антацидних засобів, що містять гідроокис алюмінію або магнію, а також препаратів, що містять солі кальцію, заліза і цинку, знижує всмоктування норфлоксацину. У зв'язку з цим норфлоксацин слід приймати за 1-2 год до або не менше ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.
При одночасному застосуванні норфлоксацину та теофіліну слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та коригувати його дозу, тому що може спостерігатися небажане підвищення концентрації теофіліну в крові і розвиток відповідних побічних ефектів.
Одночасне введення з медикаментами, що володіють потенційною здатністю знижувати артеріальний тиск, може викликати важку гіпотонію, з препаратами, які знижують судомний поріг головного мозку (наприклад, теофілін) - епілептиформні припадки.
Норфлоксацин зменшує ефект нітрофуранів.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до хінолонів;
- печінкова недостатність;
- термінальна стадія хронічної ниркової недостатності;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- вагітність (у плода можливий розвиток артропатій);
- лактація;
- дитячий та підлітковий вік (до 15 років).
Передозування:
Симптоми: запаморочення. нудота. блювота. сонливість, поява холодного поту (без змін основних гемодинамічних показників), судомний синдром.
Лікування: промивання шлунка. адекватна гідратаційна терапія з форсованим діурезом, призначення симптоматичних засобів.
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки.
Умови відпустки:
За 10 або 20 таблеток у банках полімерних. 1 банка разом з листком-вкладишем у пачці.
По 10 таблеток в блістері. 1 або 2 блістерів в пачці.