фармакологічна група
- Фторхінолони [Хінолони / фторхінолони]
Фармакологічна дія
Ноліцін протимікробний препарат, що створює високі концентрації в сечі. Ноліцін містить активний компонент норфлоксацин - речовина групи хінолонів. Норфлоксацин корисний щодо грамнегативний аеробних мікроорганізмів, а також відносно штамів деяких грампозитивних бактерій. Механізм дії норфлоксацину пов'язаний з придушенням ферменту ДНК-гірази в клітинах мікроорганізмів, внаслідок чого запобігається синтез ДНК бактерій. Крім того, норфлоксацин утворює комплекси з фрагментами ДНК на етапі розщеплення ланцюжка ДНК, що попереджає суперспіралізацію і порушує синтез ДНК.
Ймовірно розвиток перехресної резистентності між хінолонами.
Норфлоксацин швидко всмоктується в травному тракті, досягаючи пікових концентрацій в плазмі протягом 1-2 годин після прийому. Біодоступність норфлоксацина становить близько 30-40%. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються на другий день терапії. Близько 15% норфлоксацину зв'язується з білками плазми. Екскретується норфлоксацин в основному в незмінному вигляді нирками. Деяка частина норфлоксацина виводиться кишечником. Період напіввиведення активного компонента ліки Нолицин становить 3-4 години. У пацієнтів з порушенням функцій нирок ймовірно деяка зміна фармакокінетичних показників норфлоксацина.
Показання до застосування
Ноліцін використовують для терапії пацієнтів. Страждають ускладненими і неускладненими, гострими і хронічними формами інфекцій верхніх і нижніх сечовивідних шляхів, включаючи цистит, хронічний простатит, пієліт і пієлонефрит.
Ноліцін також використовують для терапії пацієнтів з інфекціями, пов'язаними з урологічними операціями.
Норфлоксацин може застосовуватися в лікуванні пацієнтів з нейрогенним сечовим міхуром і нефролітіазом, обумовленим чутливої флорою.
Є дані про ефективність застосування норфлоксацину у пацієнтів з неускладненій гонореєю і бактеріальним гастроентеритом.
За рішенням лікаря Нолицин може бути призначений в ролі попередження сепсису у пацієнтів з нейтропенією, діареї мандрівників і рецидивів інфекційних захворювань сечовивідної системи.
Спосіб застосування
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Нолицин призначені для прийому всередину. Не можна подрібнювати таблетку перед прийомом. Пропонується приймати препарат Нолицин за 1 годину натщесерце або через 2 години після прийому їжі. У період терапії препаратом Нолицин належить забезпечити пацієнтові нормальну гідратацію для підтримки діурезу. Тривалість терапії та дозування норфлоксацина визначає лікар.
Рекомендовані терапевтичні дозування:
В основному, прописують прийом 1 таблетки ліки Нолицин (400 мг норфлоксацину) двічі на добу.
Рекомендована тривалість терапії при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів становить 3 дні, при інфекціях верхніх сечовивідних шляхів - 7-10 днів.
При рецидивуючих хронічних інфекціях сечовивідних шляхів тривалість терапії може становити до 12 тижнів.
При хронічному бактеріальному простатиті тривалість терапії становить від 4 до 6 тижнів. При необхідності курс прийому ліків Нолицин може бути збільшений.
При бактеріальному гастроентериті тривалість терапії часто становить 5 днів.
При неускладненій гонореї, в основному, предлогается одноразовий прийом 2-3 таблеток ліки Нолицин (800-1200 мг норфлоксацину). Альтернативною схемою терапії неускладненій гонореї вважається призначення 1 таблетки ліки Нолицин (400 мг норфлоксацину) двічі на добу протягом 3-7 днів.
Профілактичні дозування:
Для попередження сепсису у пацієнтів з нейтропенією, в основному, предлогается прийом 1 таблетки ліки Нолицин (400 мг норфлоксацину) двічі на добу. Тривалість профілактичного прийому становить до 8 тижнів.
Для попередження діареї мандрівників, в основному, предлогается прийом 1 таблетки ліки Нолицин (400 мг норфлоксацину) на добу. Починати профілактичний прийом слід за 1 день до від'їзду, і приймати препарат протягом всієї подорожі, а також протягом 2 днів після його закінчення. Загальна курсова профілактична дозування не повинна перевищувати 21 таблетку.
Для попередження рецидивів неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів у пацієнтів з частими загостреннями, в основному, предлогается прийом 1/2 таблетки ліки Нолицин (200 мг норфлоксацину) 1 раз на добу (бажано перед сном). Профілактичний курс часто тривалий - від 6 місяців до 1-3 років.
При порушенні функцій нирок (при кліренсі креатиніну менше 20 мл / хв) необхідна корекція дозування. В основному, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 20 мл / хв, в тому числі пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендовану добову дозу норфлоксацина зменшують удвічі (дозволяється прийом ліків 1 раз на добу або поділ розрахованої добової дози на 2 прийоми).
Побічна дія
У період терапії препаратом Нолицин у пацієнтів можливий розвиток таких небажаних ефектів, обумовлених норфлоксацином:
З боку гепатобіліарної системи і травного тракту: спастичний біль в ділянці живота, печія, нудота, блювота, порушення стільця, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів. В окремих випадках відзначали розвиток псевдомембранозного коліту, панкреатиту, гепатиту і жовтяниці.
З боку нервової системи: порушення сну, запаморочення, головний біль, депресивні стани, підвищена тривожність, дратівливість, порушення орієнтації в просторі, дзвін у вухах, галюцинації. Крім того, можливий розвиток парестезій, полінейропатії, конвульсій і тремору.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
З боку судин і серця: подовження інтервалу Q-T, шлуночкова аритмія, зниження артеріального тиску.
Алергічні реакції: бронхоспазм, кропив'янка, васкуліт, анафілактичний шок, набряк Квінке, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Інші: біль у м'язах і суглобах, артрит, інтерстиціальний нефрит, тендиніт, загострення міастенії, підвищення рівня креатінінкінази, вагінальний кандидоз.
Протипоказання
Ноліцін НЕ прописують пацієнтам з відомою гіперчутливістю до норфлоксацину, допоміжних компонентів таблеток, а також лікарських речовин групи хінолонів.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Нолицин не використовують для терапії пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Ноліцін не використовують в педіатричній практиці (у зв'язку з ризиком ураження суглобів при прийомі норфлоксацину).
Слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат Нолицин пацієнтам з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти.
Ноліцін належить з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на атеросклеротичними ураженнями церебральних судин, порушенням мозкового кровообігу різного генезу, епілепсію і епілептичним синдромом, а також порушеннями функцій нирок і печінки.
У період терапії препаратом Нолицин належить уникати тривалого впливу ультрафіолетових променів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні норфлоксацина пацієнтам із злоякісною міастенією.
Ноліцін з обережністю прописують пацієнтам з аритмією, вираженою брадикардією і гіпокаліємією, а також пацієнтам, які отримують антипсихотичні засоби, еритроміцин, цизаприд і трициклічніантидепресанти.
У період терапії препаратом Нолицин належить уникати водіння автомобіля та управління потенційно небезпечними механізмами.
вагітність
Ноліцін може бути призначений в період вагітності тільки за життєвими показаннями і під ретельним контролем лікаря.
В період лактації використання норфлоксацина дозволяється тільки після скасування грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Пробенецид при одночасному використанні зменшує виведення норфлоксацину із сечею, але не має значного впливу на плазмові концентрації норфлоксацину.
Ноліцін при одночасному використанні може підвищувати плазмові концентрації кофеїну, ропініролу, тізадіна, теофіліну і клозапина, а також інших препаратів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP1A2. Одночасне призначення даних препаратів з норфлоксацином ймовірно тільки за умови контролю плазмових концентрацій активних речовин.
Норфлоксацин може збільшувати плазмові концентрації циклоспорину (при одночасному прийомі даних препаратів потрібен контроль плазмових концентрацій циклоспорину).
Норфлоксацин при одночасному використанні може посилювати вплив варфарину і його похідних (при одночасному використанні слід контролювати протромбіновий час).
Відзначається зниження біодоступності норфлоксацина при одночасному прийомі з молоком та іншими рідкими молочними продуктами, антацидними ліками, диданозином і сукралфатом. Період напіввиведення Нолицин і молочних продуктів повинен становити не менше 1-2 годин.
Норфлоксацин утворює хелатні комплекси з алюмінієм, залізом, вісмутом, цинком, кальцієм і магнієм. Препарати, що містять ці метали, слід приймати з препаратом Нолицин з інтервалом не менше 2 годин.
Відзначається підвищення ризику розвитку тендиніту та розриву сухожиль при одночасному використанні ліків Нолицин з кортикостероїдними засобами.
Норфлоксацин при одночасному прийомі може потенціювати результат похіднихсульфонілсечовини. При необхідності одночасного застосування даних препаратів слід контролювати рівень глюкози в плазмі і в разі необхідності коригувати дозу протидіабетичних засобів.
Відзначається взаємне зниження ефективності при одночасному прийомі нітрофурантоїну і ліки Нолицин.
Відзначається підвищення ризику розвитку судом при одночасному використанні ліків Нолицин з нестероїдними протизапальними засобами і фенбуфеном.
Передозування
При прийомі завищених доз ліки Нолицин у пацієнтів можливий розвиток діареї, блювоти, нудоти, сплутаність свідомості, підвищеної стомлюваності і судом.
Специфічного антидоту немає. При прийомі завищених доз ліки Нолицин показано промивання шлунка і прийом ентеросорбентние засобів. При необхідності проводять симптоматичну терапію. При передозуванні ліки Нолицин для підтримки нормального діурезу потрібно забезпечити пацієнтові активну гідратацію.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Нолицин по 10 штук в блістерній упаковці, в картонну пачку вкладені 1 або 2 блистерні упаковки.
Умови зберігання
Ноліцін належить зберігати не більше 5 років після виготовлення в приміщеннях з температурним режимом від 15 до 5 градусів Цельсія.