1 мл розчину для внутрішньовенного введення Метрогил містить: метронідазолу - 5 мг; Допоміжні речовини.
Фармакологічна дія
Препарат Метрогил має бактерицидну дію щодо широкого спектра анаеробних мікроорганізмів, крім того, ефективний відносно найпростіших і деяких грампозитивних бактерій. Діюча речовина - метронідазол - відноситься до групи похідних нітроімідазолу. Після реакції відновлення 5-нітрогрупи, яка відбувається при взаємодії з внутрішньоклітинними протеїнами бактерій, препарат здатний пригнічувати синтез деяких нуклеїнових кислот, які є основою ДНК бактерій. Внаслідок такого впливу на ДНК відбувається загибель клітин мікроорганізмів. Метрогил ефективний при лікуванні бактеріальних інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами Veillonela spp. Fusobacterium spp. Bacteroides spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. До дії метронідазолу чутливі штами Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis. Метронідазол має бактерицидну дію відносно Helicobacter pylori, однак при монотерапії препаратом швидко виробляється резистентність, тому при лікуванні захворювань, викликаних Helicobacter pylori, застосовують Метрогил в комбінації з амоксициліном, який пригнічує розвиток резистентності.
При інфекційних захворюваннях, викликаних змішаною аеробного і анаеробної флорою, застосовують Метрогил в комбінації з антибіотиками активними щодо аеробів, при цьому відзначається взаємний синергізм антибіотиків і метронідазолу. Метронідазол підвищує чутливість пухлин до опромінення. Володіє дією, подібним дісульфіраму. Стимулює процеси репарації в організмі.
Препарат при прийомі всередину добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові після перорального прийому досягається протягом 2 годин. Метронідазол добре проникає в усі біологічні рідини і тканини організму. Високі концентрації метронідазолу відзначаються в таких органах як легені, нирки, печінку, мозок, шкіра. Кількість метронідазолу, здатне надавати терапевтичну дію, виділяють в слині, спинномозковій рідині, порожнини абсцесів, амніотичної рідини, вагінальному секреті, спермі, грудному молоці. Ступінь зв'язування з білками плазми низька і максимально досягає 18-20%.
Виводиться переважно нирками, однак, невелика кількість метронідазолу виводиться з калом. Період напіввиведення становить 6-8 годин і збільшується при порушенні функції печінки.
При повторних введеннях препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок метронідазол може кумулировать, це слід враховувати при призначенні препарату.
Показання до застосування
Препарат застосовують для лікування інфекцій викликаних мікроорганізмами чутливими до метронідазолу, в тому числі:
- протозойні інфекції: амебіаз різної локалізації, в тому числі амебний абсцес печінки, амебна дизентерія, трихомоніаз, трихомонадний уровагініт, лямбліоз, балантидіаз, шкірні інфекції, викликані найпростішими;
- інфекції, викликані мікроорганізмами роду Bacteroides: сепсис, менінгіт, пневмонія, ендокардит, захворювання кісток і суглобів, абсцес легенів;
- інфекції, викликані іншими анаеробними мікроорганізмами: перитоніт, абсцес печінки, ендометрит, інфекції яєчників, піхви і фаллопієвих труб, інші інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до метронідазолу штамами мікроорганізмів;
- в комплексному лікуванні виразки шлунка і 12-палої кишки викликаної бактеріями роду Helicobacter pylori;
- пов'язаний з терапією антибіотиками псевдомембранозний коліт;
- препарат також застосовують для профілактики розвитку анаеробних інфекцій після оперативних втручань, в тому числі після операцій на органах черевної порожнини, навколоректальній області, гінекологічних операцій.
Протипоказання
Наявність у пацієнтів підвищеної чутливості до компонентів препарату та інших похідних нітроімідазолу. Дитячий вік до 2 років. Перший триместр вагітності і період лактації. Органічні ураження центральної нервової системи, в тому числі епілепсія, схильність до судомних нападів. Препарат не застосовують у пацієнтів з хворобами крові, в тому числі в анамнезі. У комбінації з амоксициліном препарат протипоказаний до застосування у дітей до 18 років. З обережністю призначають пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок, у другому і третьому триместрі вагітності.
Спосіб застосування
Для дорослих і дітей у віці старше 12 років початкова доза становить 0,5-1 г після чого вводять кожні 8 годин по 500 мг. Швидкість введення при перших инфузиях не повинна перевищувати 5 мл в хвилину. Якщо препарат добре переноситься пацієнтом, то після 2-3 інфузій швидкість можна збільшувати аж до струминного введення препарату. Зазвичай тривалість лікування становить 6-7 днів, однак, при необхідності, можна продовжити інфузії препарату. При необхідності після курсу лікування можна продовжити терапію таблетками для перорального прийому. Максимальна добова доза - 4 г. Для дітей віком до 12 років разову дозу розраховують за формулою 7,5 мг / кг маси тіла. Зазвичай при інфекційно-запальних захворюваннях повторний курс лікування не потрібно. Для профілактики інфекцій після оперативних втручань призначають дітям у віці старше 12 років і дорослим по 0,5-1 г внутрішньовенно крапельно в день перед операцією. Далі препарат призначають по схемі: в день проведення оперативного втручання і на наступний день призначають по 1,5 г на добу, розділяючи дозу на 3 прийоми з інтервалом 8 годин. Після цього переходять на підтримуючу терапію препаратом у формі таблеток. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок не призначають більше 1 г на добу.
Побічні ефекти:
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнтації в просторі, порушення координації рухів, сплутаність свідомості, порушення режиму сну і неспання. Дратівливість, підвищена збудливість, слабкість, судоми, галюцинації. Вкрай рідко можливий розвиток периферичної нефропатії.
З боку шлунково-кишкового тракту: порушення стільця (діарея, запор), анорексія, нудота, блювання, сухість і металевий присмак у роті, запальні захворювання ротової порожнини і глотки (стоматит, глосит). Порушення в роботі підшлункової залози (панкреатит).
З боку сечостатевої системи: свербіж, печіння, почервоніння в районі промежини, потемніння сечі, розвиток вагінального кандидозу, дизурія, поліурія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.
Інші побічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж шкіри, кропив'янка, підвищення температури тіла, анафілактичний шок, алергічний риніт. Нейтропенія, зміна електрокардіограми.
Передозування
При передозуванні у пацієнтів відзначаються нудота, блювота, атаксія, запаморочення, головний біль. При важкої гострому передозуванні метронідазолу можуть розвиватися периферична нейропатія та епілептичні припадки. Специфічного антидоту немає. Показано промивання шлунка і прийом ентеросорбентів. Лікування симптоматичне.