Метронідазол має високу активність відносно Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp. Veillonela spp. Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Mobiluncus spp.). Мінімальна переважна концентрація для цих штамів становить 0.125-6.25 мкг / мл.
Механізм дії Метрогілу полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Після одноразового інтравагінального введення 5 г Метрогілу середня Cmax препарату в сироватці крові 237 нг / мл, що становить 2% від середньої Cmax метронідазолу при прийомі внутрішньо дози в 500 мг. Час досягнення Cmax складає 6-12 годин після інтравагінального застосування одноразової дози 5 г і 1-3 години після перорального прийому метронідазолу в дозі 500 мг.
Після інтравагінального введення препарат піддається системної абсорбції (близько 56%). Проникає в грудне молоко і більшість тканин, проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язування з білками плазми - менше 20%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) - 30% активності вихідної сполуки.
Відносна біодоступність вагінального гелю в 2 рази вище біодоступності одноразової дози (500 мг) піхвових таблеток метронідазолу, що обумовлено високу проникаючу здатність препарату під влагалищную рідина. Тому терапевтичний ефект після інтравагінального введення досягається вже при низьких концентраціях метронідазолу.
Виводиться нирками - 60-80% дози препарату системної дії (20% - в незміненому вигляді), кишечником - 6-15% дози препарату системної дії.
- бактеріальні вагінози різної етіології, підтверджені клінічними і мікробіологічними даними;
- урогенітальний трихомоніаз.
Місцеві реакції: відчуття печіння або прискорене сечовипускання, вульвіт; у статевого партнера - відчуття печіння або подразнення статевого члена. Після відміни препарату - розвиток кандидозу піхви.
Можливий розвиток системних ефектів: запаморочення, головний біль, сухість у роті, зміна смакових відчуттів, включаючи металевий присмак, нудота, блювота, зниження апетиту, спастичний біль в черевній порожнині, запор або діарея, забарвлення сечі в темний колір, лейкопенія або лейкоцитоз.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
У разі виникнення будь-яких небажаних побічних ефектів необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.
Протипоказання до застосування
- лейкопенія (в т.ч. в анамнезі);
- порушення координації рухів;
- органічні ураження ЦНС (в т. Ч. Епілепсія);
- печінкова недостатність;
- вагітність - I триместр;
- підвищена чутливість (в т.ч. до похідних нітроімідазолу).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Можливе застосування препарату в II і III триместрах вагітності. При призначенні препарату під час лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.
Застосування у дітей
Дітям старше 12 років - в початковій дозі 0,5-1 г в / в крапельно (тривалість інфузій - 30-40 хв), а потім - кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв. При гарній переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струминне введення. Курс лікування - 7 днів. При необхідності в / в введення продовжують протягом тривалішого часу. Максимальна добова доза - 4 г. За показаннями здійснюють перехід на підтримуючий прийом усередину в дозі по 400 мг 3 рази / добу.
Дітям у віці до 12 років призначають по тій же схемі в разовій дозі - 7.5 мг / кг.
При гнійно-септичних захворюваннях зазвичай проводять 1 курс лікування.
У профілактичних целяхдетям старше 12 років призначають в / в крапельно по 0.5-1 г напередодні операції, в день операції і на наступний день - 1.5 г / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію всередину.
Аналогічно дісульфіраму викликає непереносимість етанолу.
Підсилює дію непрямих аітнкоагуляптов, не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію).
При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові.
Фенобарбітал прискорює метаболізм метронідазолу за рахунок індукції ферментів печінки, циметидин - знижує.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Б. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при печінкової недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Хворим з хронічною нирковою недостатністю та КК менше 30 мл / хв максимальна добова доза - не більше 1 г, кратність прийому - 2 рази / добу.
В період лікування протипоказаний прийом алкоголю (можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції: спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).
Метрогил ® може іммобілізувати трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.
Під час курсу лікування необхідно утримуватися від статевого життя.
Уникати потрапляння в очі.