Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: 10 мг метоклопраміду гідрохлориду в 1 ампулі.
Допоміжні речовини: натрію піросульфіт, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Специфічний блокатор дофамінових (D2) і серотонінових (5-НТЗ) рецепторів, пригнічує хеморецептори критичної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілоруса і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему (іннервація ШКТ) чинить регулюючий та координуючий вплив на тонус і рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (в т.ч. тонус нижнього сфінктера стравоходу). Підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює спорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника.
Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм Сфінктера Одді. Не зраджуючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура. Не володіє М-холіноблокуючу, антигістамінну, антісеротоніновим і гангліоблокірующімдією; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину. Збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну (дія не залежить від вагусной іннервації, але усувається холиноблокаторами). Стимулюючи секрецію альдостерону, підсилює затримку Na + і виведення К +.
Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 1 - 3 хвилини після в / в введення і через 10 - 15 хвилин після в / м введення і проявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка та протиблювотну ефектом.
Піддається метаболізму в печінці. Виведення препарату відбувається в основному через нирки протягом 24 - 72 годин (85% дози), 30% в незмінному вигляді. Легко проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком.
Показання до застосування:
Блювота, нудота. гикавка різного генезу (в деяких випадках може бути ефективний при блювоті, викликаної променевою терапією або прийомом цитостатиків). Атонія і гіпотонія шлунка і кишечника (зокрема, післяопераційна); дискінезія жовчовивідних шляхів; рефлюкс-езофагіт; метеоризм; в складі комплексної терапії загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. Застосовується для посилення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту.
Спосіб застосування та дози:
Вводять в / в або в / м дорослим в дозі 10 - 20 мг 1 - 3 рази на добу (максимальна добова доза - 60 мг); дітям старше 6 років 2,5 - 5 мг 1 - 3 рази на добу; для дітей у віці від 2 до 6 років добова доза становить 0,5 - 1 мг / кг маси тіла, кратність введення 1 - 3 рази.
Для профілактики і лікування нудоти і блювання, спричинених прийомом цитостатиків або променевою терапією, препарат вводять внутрішньовенно в дозі 2 мг / кг маси тіла за 30 хвилин до застосування цитостатиків або опромінення; при необхідності введення повторюють через 2 - 3 години.
Перед рентгенологічним дослідженням дорослим вводять внутрішньовенно 10 - 20 мг за 5 - 15 хв до початку дослідження.
Хворим з клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю на початку призначають дозу в два рази меншу за звичайну, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого на метоклопрамід.
Особливості застосування:
Чи не ефективний при блювоті вестибулярного генезу. Чи не призначають після операцій на шлунково-кишковому тракті (як пілоропластика або анастомоз кишечника), оскільки енергійні м'язові скорочення перешкоджають загоєнню.
На тлі застосування метоклопраміду можливі спотворення даних лабораторних показників функції печінки і визначення концентрації альдостерону та пролактину в плазмі.
При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкої психічної і рухової реакції (керування транспортними засобами та ін.).
Більшість побічних ефектів виникають протягом 36 годин від початку лікування та зникають протягом 24 годин після відміни. Лікування повинно бути по можливості короткочасним.
В період лікування препаратом не рекомендується вживання алкоголю.
Вагітність і лактація. Не рекомендується застосування метоклопраміду в період лактації, при необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Побічна дія:
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади - спазм лицьової мускулатури, тризм. ритмічна протрузія мови, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м'язів (в т.ч. окулогірний криз), спастична кривошия. опистотонус, м'язовий гіпертонус; паркінсонізм (гіперкінез, м'язова ригідність - прояв дофамін-блокуючої дії, ризик розвитку у дітей та підлітків збільшується при перевищенні дози 0,5 мг / гк / добу); дискінезія (у літніх, при хронічній нирковій недостатності); сонливість, втомлюваність, депресія. тривожність, розгубленість, головний біль. шум в вухах.
З боку травної системи: запор або діарея. рідко - сухість у роті.
З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому прийомі у високих дозах) - гінекомастія. галакторея. порушення менструального циклу.
Інші: на початку лікування можливий агранулоцитоз. рідко (при застосуванні в високих дозах) - гіперемія слизової оболонки носа.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підсилює дію етанолу на центральну нервову систему, седативний ефект снодійних засобів, ефективність терапії Н2-гистаминоблокаторами.
Підвищує всмоктування тетрацикліну, ампіциліну, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, леводопи, етанолу; уповільнює всмоктування дігогсіна і циметидину.
Не слід призначати одночасно з нейролептиками, тому що підвищується ризик виникнення екстрапірамідних реакцій.
При одночасному застосуванні з нейролептиками збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Дія метоклопрамида можуть послабити антихолінестеразні засоби.
Протипоказання:
Кровотечі з шлунково-кишкового тракту, стеноз воротаря, механічна кишкова непрохідність. перфорація шлунка або кишечника, феохромоцитома. епілепсія. глаукома. екстрапірамідні порушення, хвороба Паркінсона, пролактінозавісімие пухлини, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками і у хворих на рак молочної залози, вагітність (I триместр), період лактації, ранній дитячий вік (до 2 років), підвищена чутливість до метоклопраміду або інших компонентів препарату.
З обережністю - дитячий вік, похилий вік, ниркова / печінкова недостатність, бронхіальна астма. артеріальна гіпертензія.
Передозування:
Можуть відзначатися гиперсомния, дезорієнтація і екстрапірамідні розлади. Як правило, симптоматика зникає після припинення прийому препарату протягом 24 годин. При необхідності проводиться лікування холиноблокаторами і антипаркінсонічними засобами.
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки:
Розчин для ін'єкцій 5 мг / мл. По 2 мл в ампули з безбарвного гидролитического скла I класу. На ампулі нанесено кольорове кільце в місці надлому. За 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку. По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.