лінестренол; оргаметріл; Екслютон.
Лінестренол - синтетичний прогестин для прийому всередину, пригнічує овуляцію і дозволяє відстрочити настання менструації, контрацептивний засіб. Показання - оральна контрацепція. Застосовується також при передменструальному синдромі, ендометріозі, мастопатії, дисменореї і ін.
Активне-дейсвующій речовина:
Лінестренол / Lynestrenol.
Лікарські форми:
Таблетки.
Властивості / Дія:
Лінестренол - синтетичний прогестин для прийому всередину, контрацептивний засіб.
Має деякі властивості ендогенного прогестерону. Лінестренол має виражену гестагенну вплив на ендометрій.
Лінестренол має слабку андрогенну вплив, що було встановлено на підставі його взаємодії з білком, що зв'язує статеві гормони (SHBG). Застосування лінестренол показано у випадках необхідності викликати сильне прогестагенной дію.
Лінестренол пригнічує овуляцію і формування жовтого тіла, дозволяє відстрочити настання менструації за умови його щоденного прийому без перерви.
Контрацептивний ефект лінестренол заснований переважно на впливі на цервікальногослизу (підвищення в'язкості і зниження проникності цервікальногослизу); одночасні зміни в ендометрії перешкоджають нидации заплідненої яйцеклітини. Лінестренол має високу ефективність (індекс Перля за умови правильного прийому препарату становить 0,4). Ризик настання ектопічної вагітності вкрай незначний.
Більш, ніж при прийомі комбінованих оральних контрацептивів, регулярність в прийомі лінестренол є найважливішою умовою забезпечення оптимальної контрацептивної ефективності препарату.
Фармакокінетика:
При прийомі всередину лінестренол швидко абсорбується і піддається подальшого перетворення в фармакологічно активний норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі крові відзначається через 2-4 години після прийому лінестренолу.
Лінестренол і його метаболіти виводяться з організму, головним чином, з сечею і, в меншій мірі - з калом.
Спосіб застосування та дози:
Таблетки лінестренол приймають всередину, запиваючи якою-небудь рідиною.
Таблетки 0,5 мг.
контрацепція:
Перша таблетка приймається в перший день менструального циклу. Це також відноситься до випадку переходу з прийому одного контрацептивного препарату на інший.
Лінестренол приймається щодня в один і той же час по одній таблетці в день протягом 28 днів без перерви. Якщо інтервал в прийомі таблеток склав більше 27 годин, контрацептивна ефективність лінестренол може бути значно знижена.
Регулярність в прийомі лінестренол є найважливішою умовою забезпечення оптимальної контрацептивної ефективності.
Після пологів лінестренол може бути призначений в перший день настання спонтанної менструації. Якщо необхідно більш ранній початок прийому лінестренол, тобто після пологів, але ще до настання першої менструації, то протягом перших 14 днів прийому необхідно дотримання додаткових запобіжних заходів.
Після мимовільного або штучного абортів почати прийом лінестренол потрібно негайно. В цьому випадку дотримання додаткових запобіжних заходів не потрібно.
Таблетки 5 мг.
поліменорея:
Призначають по 1 таб. в добу з 14 по 25 день циклу.
Менорагія і метрорагія:
За 2 таб. / Сут протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється через кілька днів після початку лікування. Протягом 3 наступних циклів лікування необхідно повторити, приймаючи по 1 таб. з 14 по 25 день кожного циклу. Якщо проведена терапія була неефективною, потрібна подальша діагностика для уточнення причини порушення.
У деяких випадках первинної або вторинної аменореї та олігоменореї:
Лікування починають з призначення естрогенів, наприклад, етинілестрадіолу по 20-50 мкг / добу протягом 25 днів. Лінестренол призначають одночасно - з 14 по 25 день циклу по 1 таб. / Сут. Як правило, кровотеча настає на 3 день після відміни препаратів. Другий цикл лікування починають з 5 дня менструальноподібної кровотечі, при цьому естрогенний препарат призначають з 5 по 25 день циклу, а лінестренол - з 14 по 25 день циклу по 1 таб. / Сут. Даний курс лікування слід повторити як мінімум ще 1 раз.
Передменструальний синдром:
По 1 таб. / Сут. з 14 по 25 день циклу.
ендометріоз:
По 1 - 2 таб. / Сут. протягом як мінімум 6 міс.
Доброякісні пухлини молочних залоз:
По 1 таб. щодня з 14 по 25 день циклу протягом як мінімум 3-4 міс.
Для придушення менструації, овуляції, при овуляторних болях, дисменореї:
Призначають по 1 таб. / Сут. Лікування слід починати не пізніше 5 дня циклу, краще - з 1 дня. Курс лікування може тривати протягом багатьох місяців (не припиняючи прийом таблеток ні на один день). Якщо, незважаючи на триваюче лікування, виникає так зване "кровотеча прориву", то дозу препарату слід збільшити до 2-3 таб. / Сут. протягом 3-5 днів.
Для відстрочки нормальної менструації:
Призначають по 1 таб. / Сут. за 2 тижні до передбачуваного початку менструації. Якщо курс лікування почнеться менше, ніж за один тиждень до передбачуваного початку менструації, то доза повинна бути збільшена до 2-3 таб. / Сут. У цьому випадку затримка більш, ніж на один тиждень, небажана. Небезпека "кровотечі прориву" зростає, якщо курс лікування розпочати пізніше. Таким чином, курс лікування не повинен починатися пізніше, ніж за 3 дні до передбачуваного початку менструації.
Для запобігання гіперплазії ендометрія:
У пре- і постменопаузальному періодах в складі комбінованої терапії з естрогенами призначають по 0.5 -1 таб. / Сут. протягом 12-15 днів в міс (наприклад, протягом перших 2 тижнів кожного календарного місяця). Естрогенний препарат можна приймати в постійному режимі в мінімально ефективній дозі.
Карцинома ендометрія:
30-50 мг на добу.
Примітка:
Першим днем циклу слід вважати перший день менструації.
Передозування:
Токсичність лінестренолу дуже низька. Тому при прийомі лінестренол симптоми отруєння не будуть виражені, навіть якщо маленькі діти візьмуть одночасно кілька таблеток. Симптоми, які можуть при цьому виникнути - нудота і блювота. Проведення специфічної терапії при цьому не потрібно.
Лікування симптоматичне.
Обмеження до застосування:
Серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, депресії, тромбофіліческіе стану, інсулінозалежний цукровий діабет.
Застосування в період вагітності та лактації:
Прийом препарату в період вагітності протипоказаний.
В період лактації обмежень для застосування лінестренол не існує. Лінестренол не робить побічного впливу на лактацію, а екскреція лінестренолу в материнське молоко незначна.
Побічна дія:
При прийомі прогестагенну препаратів спостерігалися наступні побічні реакції:
З боку ендокринного та гінекологічного статусу. При тривалому застосуванні в перші 2 міс можливі "кровотечі прориву" або мажучі кров'янисті виділення зі статевих шляхів. В подальшому частота цих проявів поступово знижується. При проведенні циклічної гормональної терапії в ряді випадків також можуть спостерігатися "кровотечі прориву" або мажучі кров'янисті виділення. Короткочасне підвищення дози в більшості випадків призводить до зупинки кровотечі. Можливо також підвищення або зниження лібідо. Рідко - ознаки вірилізації (вугри, гірсутизм); нерегулярні менструації, аменорея після відміни препарату, виникнення ряду вагінальних інфекцій, наприклад кандидозу, болі в молочних залозах, набухання.
З боку желудно-кишкового тракту, печінки: нудота, блювання, холелітіаз, холестатична жовтяниця, зміна функціональних проб печінки: зміна рівня білірубіну, трансаміназ.
З боку обміну речовин: можливо збільшення маси тіла; рідко - посилення потовиділення, підвищення рівня ЛПНЩ і зниження рівня ЛПВЩ, зниження толерантності до глюкози, затримка рідини в організмі, набряки.
З боку шкіри: висип, хлоазма.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, головний біль, зміни настрою, підвищена нервозність, депресії.
З боку системи згортання крові: рідко - зміна показників згортання, протромбінового індексу.
Більшість цих побічних реакцій носять тимчасовий характер.
В період лікування слід періодично контролювати стан пацієнтки. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль згортання крові, показників ліпідного та вуглеводного обміну, рівня білірубіну, трансаміназ. Рекомендується обмежити прийом жирів, вуглеводів (кондитерських виробів), що особливо важливо для жінок з вихідним перевищенням маси тіла. При тенденції до гіпертензії слід контролювати артеріальний тиск (знизити споживання рідини до 1,5-2 л на день), при инсулинзависимом цукровому діабеті - глікемічний профіль (може знадобитися збільшення дози інсуліну). При значних порушеннях показників функції печінки, вуглеводного обміну, згортання крові препарат слід відмінити.
У ряді звітів вказана більш висока ймовірність виникнення трубної вагітності при прийомі оральних контрацептивів, що містять тільки гестаген ( "міні-Пілл"). У разі настання вагітності на тлі прийому лінестренол лікар в першу чергу повинен виключити наявність позаматкової вагітності. При високому ризику виникнення позаматкової вагітності пацієнтці повинен бути рекомендований інший метод контрацепції.
Іноді при прийомі прогестагенів спостерігається виникнення хлоазми, особливо у жінок, у яких була відзначена хлоазма під час вагітності. У жінок, схильних до прояву хлоазми, вплив сонячного світла або штучного УФ випромінювання на шкіру може викликати або посилити цей стан. Прийом стероїдів може впливати на результати ряду лабораторних тестів.
Пацієнти з наступними порушеннями повинні перебувати під наглядом:
Зниження ефективності:
Однією з умов забезпечення оптимальної контрацептивної ефективності лінестренол є регулярність його прийому. Якщо прийом препарату здійснюється в суворій відповідності до вказівок, настання вагітності малоймовірно. Однак в ряді випадків може спостерігатися зниження контрацептивної ефективності препарату, а саме:
На тлі прийому препаратів, що містять тільки прогестагенну компонент, іноді може бути зазначено відсутність менструальної кровотечі. Однак якщо жоден з вищевказаних пунктів не мав місця, настання вагітності малоймовірно, і прийом орального контрацептиву може бути продовжений. Якщо ж один з перерахованих вище пунктів мав місце, прийом таблеток слід припинити і виключити вагітність перш, ніж буде продовжений прийом оральних контрацептивів.
У разі дисфункціональних маткових кровотеч у жінок репродуктивного віку лікування рекомендується починати після лікувально-діагностичного вискоблювання матки.
Неефективність гормональної терапії (рецидиви кровотеч і гіперпластичних процесів ендометрія) вимагає уточнення причин кровотечі.
Лікарська взаємодія:
Нерегулярні кров'янисті виділення і зниження ефективності препарату можуть спостерігатися при одночасному прийомі лінестренол і протисудомних засобів, барбнтуратов, рифампіцин а, активованого вугілля і ряду проносних засобів.
Прийом лінестренол, ймовірно, підвищує ефективність деяких бета-блокаторів та циклоспорин а.
Макроліди збільшують ризик токсичного ураження печінки.
Оральні контрацептиви можуть знизити толерантність до глюкози і збільшити потребу в інсуліні або інших протидіабетичних засобах у хворих на діабет.
Відпускається за рецептом лікаря.