Допоміжні речовини: лактози моногідрат, 200 М; лактозимоногідрат мікронізований.
Склад капсули: макрогол 3350 (PEG 3350), індигокармін (Е132), титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).
10 шт. - блістери (1) в комплекті з інгалятором ХандіХалер® або без нього - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) в комплекті з інгалятором ХандіХалер® або без нього - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) в комплекті з інгалятором ХандіХалер® або без нього - пачки картонні.
Бронхолітичний препарат - блокатор м-холінорецепторів
Бронхолітичний препарат - блокатор м-холінорецепторів тривалої дії.
Володіє однаковим спорідненістю до різних підтипів мускаринових рецепторів від М1 до М5. В результаті інгібування М3-рецепторів в дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходілатірующій ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 ч. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням із зв'язку з М3-рецепторами, в порівнянні з іпратропію бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолинергическое засіб N-четвертинної структури, має місцеву виборчу дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію з зв'язку з М2-рецепторами відбувається швидше, ніж з зв'язку з М3-рецепторами. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення із зв'язку з ними обумовлюють інтенсивний і тривалий бронходилатирующий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ.
Бронходилатація після інгаляції тіотропію є наслідком місцевого, а не системного дії.
У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози Спіриви ® протягом 24 годин значно покращує функцію легенів (збільшення ОФВ1 і ФЖЕЛ). Фармакодинамическое рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатирующий ефект спостерігався на 3-й день. Спіриви ® значно збільшує ранкову і вечірню пікову потокову швидкість видиху, вимірювану хворими. Бронходілатірующій ефект Спіриви, оцінюваний протягом року, не виявив проявів толерантності.
Спіриви ® значно знижує частоту загострень ХОЗЛ і збільшує період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом всього періоду лікування. Спіриви ® істотно знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної із загостренням ХОЗЛ, і збільшує час до моменту першої госпіталізації.
Тіотропія бромід - четвертинний амонієве з'єднання, помірно розчинний у воді.
Тіотропія бромід має лінійну фармакокінетику в терапевтичних межах після в / в введення і інгаляції сухого порошку.
При інгаляційному введенні абсолютна біодоступність тіотропію становить 19.5%, що свідчить про високу біодоступності фракції препарату, що досягає легенів. Cmax в плазмі крові досягається через 5 хв після інгаляції. Тіотропія бромід погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. З цієї ж причини прийом їжі не впливає на абсорбцію тіотропію. При прийомі всередину тіотропію в формі розчину абсолютна біодоступність становила 2-3%.
Зв'язування з білками плазми - 72%. Vd - 32 л / кг. У рівноважному стані Cmax в плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 17-19 пг / мл через 5 хв після інгаляції порошку в дозі 18 мкг і швидко знижується. Css в плазмі крові становили 3-4 пг / мл.
Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Ступінь біотрансформації незначна. Тіотропія бромід розщеплюється неферментним шляхом до алкоголь N-метілскопіна і дітіенілгліколевой кислоти, що не зв'язуються з мускариновими рецепторами.
Порушення метаболізму можливо при застосуванні інгібіторів ізоферментів CYP2D6 і 3A4 (хінідину, кетоконазолу, гестодену). Таким чином, ізоферменти CYP2D6 і 3A4 включаються в метаболізм препарату. Тіотропія бромід навіть в сверхтерапевтіческіх концентраціях не пригнічує ізоферменти цитохрому P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4 в мікросомах печінки людини.
Після інгаляційного введення термінальний T1 / 2 складає 5-6 днів. Загальний кліренс при в / в введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл / хв, при індивідуальній варіабельності 22%. Тіотропія бромід після в / в введення виводиться, в основному, з сечею в незміненому вигляді - 74%. Після інгаляції порошку ниркова екскреція становить 14%, інша частина, що не всмокталася в кишечнику, виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропію перевищує КК, що свідчить про канальцевоїсекреції препарату. Після тривалого прийому препарату 1 раз / сут у пацієнтів з ХОЗЛ рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 2-3 тижні, при цьому в подальшому не спостерігається кумуляції.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропію (326 мл / хв у пацієнтів з ХОЗЛ до 58 років, до 163 мл / хв у пацієнтів з ХОЗЛ старше 70 років), що обумовлено, мабуть, зниженням функції нирок з віком. Після інгаляції екскреція тіотропію з сечею знижується з 14% (молоді здорові добровольці) до 7% (пацієнти з ХОЗЛ), однак у пацієнтів похилого віку з ХОЗЛ не спостерігалося значних змін концентрації в плазмі крові, якщо враховувати між- і внутрііндівідуальная варіабельність (після інгаляції порошку збільшення AUC0-4 на 43%).
При порушенні функції нирок після інгаляційного і в / в введення підвищується концентрація препарату в плазмі крові і знижується нирковий кліренс. При легкому порушенні функції нирок (КК 50-80 мл / хв), часто спостерігається у пацієнтів похилого віку, підвищення концентрації тіотропію в плазмі крові незначно (після в / в введення збільшення AUC0-4 на 39%). У пацієнтів з ХОЗЛ із середньою або вираженою ступенем зниження ниркової функції (КК <50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4 ), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.
Передбачається, що печінкова недостатність не чинитиме значного впливу на фармакокінетику тіотропію, тому що препарат в основному виводиться з сечею і освіту фармакологічно активних метаболітів не пов'язане з участю ферментів.
- в якості підтримуючої терапії у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при збереженні задишці і для попередження загострень).
- I триместр вагітності;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до Іпратропію і оксітропію);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.
Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності.
У II і III триместрах вагітності та в період лактації препарат слід призначати тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.
Призначають по 1 капс. / Добу в один і той же час в вигляді інгаляцій за допомогою інгалятора HandiHaler.
Препарат не слід ковтати. Спіриви не слід застосовувати частіше, ніж 1 раз / сут. Капсули Спіриви повинні застосовуватися тільки з інгалятором HandiHaler.
Спосіб застосування інгалятора HandiHaler ®
Інгалятор HandiHaler розроблений спеціально для застосування Спіриви і не призначений для прийому інших препаратів.
Інгалятор включає: пилозахисний ковпачок, мундштук, підстава, проколюють кнопку, центральну камеру.
Використання інгалятора HandiHaler:
1. відкрити пилозахисний ковпачок, натиснувши на проколюють кнопку повністю і потім відпустивши;
2. повністю відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору; потім відкрити мундштук, піднявши його вгору;
3. безпосередньо перед використанням дістати капсулу Спіриви з блістери і покласти її в центральну камеру (не має значення, яким боком капсула поміщається в камеру);
4. щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим;
5. тримаючи HandiHaler мундштуком вгору, натиснути проколюють кнопку один раз до кінця і потім відпустити; таким чином, утворюється отвір, через яке препарат вивільняється з капсули під час вдиху;
6. повністю видихнути; ніколи не видихати в мундштук.
7. взяти HandiHaler в рот і щільно стиснути губи навколо мундштука; тримаючи голову прямо, слід вдихати повільно і глибоко, але в той же час з достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули; робити вдих до повного заповнення легких; потім затримати дихання якомога довше і вийняти HandiHaler з рота; продовжувати дихати спокійно; повторити процедури 6 і 7 для повного спустошення капсули.
8. далі йде знову відкрити мундштук, дістати і викинути використану капсулу. Закрити мундштук і пилозахисний ковпачок.
Чистка інгалятора HandiHaler ®
Чистку HandiHaler слід проводити 1 раз на місяць. Для цього необхідно відкрити мундштук і пилозахисний ковпачок, потім відкрити підставу приладу, піднявши проколює кнопку. Ретельно промити інгалятор в теплій воді до повного видалення порошку. HandiHaler слід протерти паперовим рушником і з відкритим мундштуком, підставою і пилозахисним ковпачком залишити сохнути на повітрі протягом 24 год. Після чистки зазначеним чином прилад готовий до подальшого використання. У разі необхідності зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини.
Відокремити смужку блістери уздовж перфорованої лінії. Розкрити смужку блістери безпосередньо перед використанням так, щоб одна капсула була повністю видна. У капсулі міститься невелика кількість порошку, тому вона заповнена не повністю.
У разі, якщо капсула випадково була розкрита і зазнала впливу повітря, використовувати її не слід. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні піддаватися впливу високих температур, впливу сонячних променів.
З боку травної системи: невелика сухість у роті, часто зникає при продовженні лікування (≥ 1% і <10%); кандидоз полости рта (≥ 0.1% и <1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥ 0.01% и <1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.
З боку дихальної системи: дисфония, бронхоспазм, кашель і місцеве подразнення глотки (≥ 0.1% і <1%); носовое кровотечение (≥ 0.01% и <1%).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття (≥ 0.01% і <1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
З боку центральної нервової системи: запаморочення (≥ 0.1% і <1%).
З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання і затримка сечовипускання у чоловіків з сприятливими факторами, інфекції сечового тракту (≥ 0.01% і <1%).
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи реакції негайного типу (≥ 0.01% і <1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.
Інші: в поодиноких випадках - нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску (≥ 0.01% і <1%); глаукома.
Більшість наведених вище побічних реакцій можуть бути пов'язані з антихолінергічною дією Спіриви.
Симптоми: при застосуванні високих доз можливі прояви антихолінергічної дії - сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень.
Після інгаляції одноразової дози до 282 мкг у здорових добровольців не виявлено системних антихолінергічних ефектів. Після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг у здорових добровольців спостерігалися білатеральний кон'юнктивіт в поєднанні з сухістю в роті, які зникали при продовженні лікування. При дослідженні, в якому вивчалися ефекти тіотропію при багаторазовому застосуванні у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату більше 4 тижнів, сухість у роті була єдиним побічним ефектом.
Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул всередину, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.
Можливе призначення Спіриви в комбінації з іншими препаратами, зазвичай застосовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, похідними метилксантину, пероральними і інгаляційними ГКС.
Обмежена інформація про спільному застосуванні з антихолінергічними препаратами отримана з двох клінічних досліджень: разове призначення 1 дози іпратропію броміду на тлі постійного прийому Спіриви у пацієнтів з ХОЗЛ (64 людини) і у здорових добровольців (20 осіб) не приводила до зменшення побічних реакцій, зміни життєвих параметрів і ЕКГ. Однак постійне поєднане застосування антихолінергічних препаратів і Спіриви не вивчалось і, отже, не рекомендується.
Спірива ® не призначений для купірування гострих нападів бронхоспазму.
Після інгаляції порошку Спіриви можливий розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу.
Процес інгаляції Спіриви (як і інших інгаляційних препаратів) може викликати бронхоспазм.
Пацієнтів з нирковою недостатністю (КК ≤ 50 мл / хв) при призначенні Спіриви слід ретельно спостерігати.
Пацієнтів слід ознайомити з правилами використання інгалятора. Не слід допускати потрапляння порошку в очі. Біль в очах або дискомфорт, нечіткість зору, зорові ореоли в поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальні застоєм і набряком рогівки можуть свідчити про гострому нападі глаукоми. При розвитку будь-якої комбінації цих симптомів пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря. Застосування тільки препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування в даному випадку.
В одній капсулі міститься 5.5 мг лактози моногідрату.
Використання в педіатрії
Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилось. Випадки запаморочення і нечіткості зору при застосуванні препарату можуть мати негативний вплив на вищезгадану здатність.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C; Не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.
Після розтину блістер використовувати протягом 9 днів.
Прилад HandiHaler можна використовувати протягом 1 року.
Препарат відпускається за рецептом.
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH вироблено BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH Co. KG
Спіриви Інструкція
Капсули з порошком для інгаляцій
капс. з порошком д / Інга. 22.5 мкг: 10, 30 або 60 шт. в компл. з інгалятором або без нього
Капсули з порошком для інгаляцій тверді желатинові, розмір №3, світло-зеленувато-блакитного кольору, непрозорі; з символом компанії і "TI 01", надрукованими чорним чорнилом; вміст капсул - білий порошок.
рівне тіотропію моногідрату (= тіотропію бромід)
[PRING] лактозимоногідрат, 200 М; лактозимоногідрат мікронізований.
Склад капсули: макрогол 3350 (PEG 3350), індигокармін (Е132), титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).
10 шт. - блістери (1) в комплекті з інгалятором ХандіХалер® або без нього - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) в комплекті з інгалятором ХандіХалер® або без нього - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) в комплекті з інгалятором ХандіХалер® або без нього - пачки картонні.
підкажіть на цей препарат рецепт терапевт зобов'язаний виписати безкоштовно. стою на обліку у пульмонолога з астмою (16 років) в добавок поставили недавно ХОЗЛ!
сальбутамол і сальметерол виписують безкоштовно. а ось Спіриви терапевт не передплачує - хоча десь бачив список безкоштовних ліків - на кшталт в списку було. хоча толком не розібрався - бо там про пільги було згадано. а я не пільговик і на групі не стою - буду вдячний за прояснення
Читати весь відгук
Не уявляю як без неї жити, зрідка купую сам, в основному отримую в поліклініці за пільговим рецептом. І ще приймаю "Симбикорт", ось вони в тандемі і працюють.
Читати весь відгук
Микола Ткачов, 72 роки
Після місяця прийому Спіриви відчув деяке поліпшення. Лікар каже що приймати Спіриви потрібно до кінця життя без перерви?
Читати весь відгук