Допоміжні речовини: кальцію стеарат, триетилцитрат, тальк, сополімер метакрилової кислоти і етилакрилату (1: 1) (містить також полісорбат 80, натрію лаурилсульфат), целюлоза мікрокристалічна.
Склад корпусу і кришечки капсули: заліза оксид жовтий (C.I. 77492 E172), заліза оксид чорний (C.I. 77499 E172), заліза оксид червоний (C.I. 77491 E172), титану діоксид (C.I. 77891 E171), желатин.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Препарат, який застосовується при порушеннях сечовипускання, пов'язаних з доброякісну гіперплазію передміхурової залози. альфа1 -адреноблокатор
Альфа1 -адреноблокатор. Тамсулозін вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1A -адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також α1D -адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.
Здатність тамсулозину впливати на α1A адренорецептори в 20 разів перевершує його здатність взаємодіяти з α1B -адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Cmax активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому препарату.
Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозін має незначний Vd (приблизно 0.2 л / кг).
Тамсулозін не береться ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A -адренорецепторам. Велика частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
Тамсулозін виводиться нирками, 9% дози виводиться в незміненому вигляді.
T1 / 2 тамсулозину при одноразовому прийомі -10 год, після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий T1 / 2 - 22 ч.
- лікування дизурії, обумовленої доброякісну гіперплазію передміхурової залози.
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (при КК менше 10 мл / хв), артеріальної гіпотензії (в т. Ч. Ортостатичної), важкої печінкової недостатності.
Призначають всередину, після їжі, по 400 мкг (1 капс.) / Сут, в один і той же час доби, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не слід ні ламати на частини, ні розжовувати, тому що при цьому порушується пролонговане вивільнення діючої речовини.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, астенія, порушення сну (сонливість або безсоння).
З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція, зниження лібідо.
З боку серцево-судинної системи: в поодиноких випадках - ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття.
З боку травної системи: в окремих випадках - нудота, блювота, запори або діарея.
Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - біль в спині, риніт; в одиничних випадках - біль у грудній клітці.
Випадки гострого передозування не описані.
Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії, компенсаторною тахікардії.
Лікування: пацієнта слід покласти, щоб відновити АТ і нормалізувати ЧСС. Проводять кардиотропного терапію. Слід контролювати функцію нирок і проводити загальну підтримуючу терапію. Якщо симптоми зберігаються, слід ввести об'емозамещающіх розчини, судинозвужувальні препарати. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливо промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного. Діаліз не є ефективним, оскільки тамсулозин зв'язується з білками плазми крові.
Циметидин підвищує концентрацію тамсулозину в плазмі, фуросемід знижує (істотного клінічного значення не має, зміни дози не потрібно).
Диклофенак і непрямі антикоагулянти підсилюють виведення тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу тамсулозин не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.
У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Інші альфа1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростаділ, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, нітрати і етанол можуть посилювати інтенсивність гіпотензивної ефекту тамсулозину.
Подібно до інших альфа 1-адреноблокатори тамсулозин може викликати зниження артеріального тиску, що в рідкісних випадках супроводжується непритомністю. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) необхідно посадити або укласти хворого до зникнення симптомів.
Перед початком лікування Сонізіном необхідно провести попереднє обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що протікає з такими ж симптомами, як і доброякісна гіперплазія простати. Перед лікуванням проводять ректальне пальцеве обстеження простати і вимір рівня специфічного антигену простати (PSA), які пізніше, в ході лікування регулярно повторюють.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 ° до 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Препарат відпускається за рецептом.
GEDEON RICHTER Plc. вироблено GEDEON RICHTER ROMANIA S.A.