Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, бутилгідроксіанізол, лимонної кислоти моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, лактоза.
Склад оболонки: опадрай (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк очищений, лецитин, ксантану камедь, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, індігокарміновий лак).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
Гіполіпідемічний препарат, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що отримується синтетичним шляхом з продукту ферментації Aspergillus terreus. Є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА в мевалонат є ранній етап синтезу холестерину (Хс), то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі.
Абсорбція симвастатину висока. Cmax досягається через 1.3-2.4 години після прийому всередину і знижується на 90% через 12 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми крові становить близько 95%.
Симвастатин метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням фармакологічно активних бета-гідроксиметаболітів. Утворюються також і інші активні і неактивні метаболіти.
T1 / 2 активних метаболітів становить 1.9 ч. Виводиться головним чином з калом (близько 60%), близько 10-15% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів.
- комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, що не коррігіруемие спеціальною дієтою і фізичним навантаженням.
- профілактика інфаркту міокарда;
- зменшення ризику смерті;
- уповільнення прогресування атеросклерозу;
- зменшення ризику процедур реваскуляціі.
- інсульт або транзиторні ішемічні порушення.
- захворювання печінки в активній фазі, стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології;
- захворювання скелетної мускулатури (міопатія);
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до симвастатину та інших компонентів препарату (в т.ч. спадкова непереносимість лактози), а також до інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази) в анамнезі.
З обережністю призначають препарат пацієнтам, які зловживають алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності); при станах, які можуть призвести до розвитку вираженої недостатності функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання тяжкого перебігу, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (у т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; епілепсії.
Препарат Симгал протипоказаний вагітним жінкам. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у новонароджених, матері яких приймали симвастатин.
Жінки дітородного віку. які беруть симвастатин, повинні уникати зачаття.
Дані про виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення препарату Симгал в період лактації слід враховувати, що багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку важких реакцій, тому грудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується.
До початку лікування препаратом Симгал пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, якої необхідно дотримуватися протягом усього курсу лікування.
Препарат Симгал слід приймати всередину 1 раз / сут ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.
Час прийому препарату не слід пов'язувати з прийомом їжі.
У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості змін дози препарату не потрібна.
Для пацієнтів, які отримують аміодарон або верапаміл одночасно з препаратом Симгал, добова доза препарату Симгал не повинна перевищувати 20 мг.
З боку травної системи: можливі нудота, блювота, болі в животі, запор, діарея, панкреатит, метеоризм, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, КФК.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, судоми, парестезії, периферична невропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.
З боку кістково-м'язової системи: міопатія, судоми м'язів, міалгія, слабкість; рідко - рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу).
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, анемія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, артрит, кропив'янка, гіперемія шкіри, вовчакоподібний синдром, лихоманка, підвищення ШОЕ, еозинофілія.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит.
Інші: припливи, задишка, серцебиття, зниження потенції.
Ні в одному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було.
Лікування: слід викликати блювання, призначити активоване вугілля; при необхідності проводять симптоматичну терапію. Слід контролювати функції печінки і нирок, рівень КФК у сироватці крові.
При розвитку міопатії з рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату і ввести хворому діуретик і натрію бікарбонат (в / в інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз.
Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути в / в введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, використанням калієвих ионообменников або, у важких випадках, за допомогою гемодіалізу.
Цитостатики, протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон підвищують ризик розвитку міопатії.
Ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу збільшується при сумісному призначенні циклоспорину або даназола з високими дозами симвастатину.
Ризик розвитку міопатії підвищується при спільному призначенні інших гіполіпідемічних засобів (гемфіброзил та інші фібрати / крім фенофібрату /, а також нікотинова кислота в дозі ≥1 г / добу), які не є потужними інгібіторами CYP3А4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії.
Ризик розвитку міопатії збільшується при сумісному прийомі аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину.
Ризик розвитку міопатії незначно збільшується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно із симвастатином у дозі 80 мг.
Терапія симвастатином не викликає змін протромбінового часу та ризику кровотеч у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти.
Симвастатин підвищує рівень дигоксину в плазмі крові.
Холестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому зазначених лікарських засобів, при цьому відзначається адитивний ефект).
Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, що інгібують ізофермент CYP3А4 і можуть підвищувати концентрацію в плазмі крові засобів, які метаболізуються ізоферментом CYP3А4. Збільшення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази після вживання 250 мл соку в день є мінімальним і не має клінічного значення. Однак споживання великої обсягу соку (більше 1 л в день) при прийомі симвастатину значно збільшує рівень інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові. У зв'язку з цим необхідно уникати споживання соку грейпфрута у великих кількостях.
На початку терапії препаратом Симгал можливе тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів. Тому перед початком терапії і далі регулярно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом решти першого року, і потім 1 раз в 6 міс), а також при підвищенні доз слід проводити тест на визначення функції печінки. При підвищенні дози до 80 мг необхідно проводити тест кожні 3 міс. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (більш ніж в 3 рази в порівнянні з вихідним рівнем) прийом препарату Симгал слід припинити.
Препарат Симгал, як і інші інгібітори ГМГ-Ко-А-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу і ниркової недостатності (на тлі важкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, планованої великий хірургічної операції, травм, важких метаболічних порушень).
Скасування гіполіпідемічних засобів при вагітності не робить істотного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії.
У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин і інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран, симвастатин може впливати на плід при призначенні його вагітним (жінки репродуктивного віку повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування наступила вагітність, препарат повинен бути скасований, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода.
Застосування препарату Симгал не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби.
У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або при наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію основного захворювання.
Препарат Симгал з обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем і / або мають в анамнезі захворювання печінки.
До початку і під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринової дієті.
Одночасний прийом грейпфрутового соку може підсилити ступінь вираженості побічних явищ, пов'язаних з прийомом препарату Симгал, тому слід уникати їх одночасного прийому.
Препарат Симгал не показаний в тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV і V типів.
Лікування препаратом Симгал може викликати міопатію, що приводить до рабдоміолізу і ниркової недостатності. Ризик виникнення цієї патології зростає у хворих, які отримують одночасно з препаратом Симгал одне або декілька з наступних лікарських засобів: фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), циклоспорин, нефазодон, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (кетоконазол, ітраконазол) та інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір). Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Всі пацієнти, які починають терапію препаратом Симгал, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення непояснених болів, хворобливості в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням або гарячкою. Терапія препаратом повинна бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається.
З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК.
При лікуванні препаратом Симгал можливо зростання вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференціальної діагностики болю за грудиною. Критерієм відміни препарату служить збільшення вмісту КФК в сироватці крові більш ніж в 10 разів відносно верхньої межі норми. У хворих з болем у м'язах, міастенію і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють.
Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот.
У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час прийому наступної дози, дозу подвоювати.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок.
Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Про несприятливий вплив препарату Симгал на здатність керувати автомобілем і роботі з механізмами не повідомлялось.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 10 ° до 25 ° C. Термін придатності - 4 роки.
Препарат відпускається за рецептом.
[PRING] аскорбінова кислота (5 мг), бутилгідроксіанізол (40 мкг), лимонної кислоти моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, лактоза.
Склад оболонки: опадрай (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк очищений, лецитин, ксантану камедь, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, індігокарміновий лак).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
Сімгала Інструкція
Пігулки покриті оболонкою
таб. покр. оболонкою, 40 мг: 7, 14, 28 або 84 шт.
Таблетки, вкриті оболонкою темно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з розділовою рискою на одному боці.
[PRING] аскорбінова кислота (10 мг), бутилгідроксіанізол (80 мкг), лимонної кислоти моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, лактоза.
Склад оболонки: опадрай (полівініловий спирт, титану діоксид, тальк очищений, лецитин, ксантану камедь, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, індігокарміновий лак).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
Після прийому Сімгала, у мене з'явилися болі в області шлунка
на ФГДС виявили еррозівно гастрит. раніше ніколи не страждала цим захворюванням. Біохімія крові показала жахливі результати. АСТ, АЛТ, амілаза, сечовина підвищені в десятки разів я в шоці! розболілася підшлункова залоза і весь кишечник!
Читати весь відгук