Допоміжні речовини: повідон, натрію лаурилсульфат, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Склад оболонки: Opadry White Y-1-7000 (гіпромелоза, титану діоксид (E171), макрогол 400).
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
Гіполіпідемічний препарат з групи статинів.
Основним механізмом дії аторвастатину є пригнічення активності ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Це перетворення є одним з ранніх етапів в ланцюзі синтезу холестерину (Хс) в організмі. Придушення синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНЩ у печінці і позапечінкових тканинах. Ці рецептори пов'язують частки ЛПНЩ і видаляють їх з плазми крові, що призводить до зниження рівня ХС-ЛПНЩ в крові.
Дія Аторису розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, максимальний ефект досягається через 4 тижні.
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80%). Час досягнення Cmax складає 1-2 ч.
Внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку біодоступність аторвастатину становить 12%.
Середній Vd - 381 л, зв'язування з білками плазми - 98%. Аторвастатин не проходить через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується переважно в печінці під дією цитохрому Р450 3А4 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Це активні метаболіти обумовлюють приблизно 70% інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази, яка зберігається 20-30 год.
Виводиться в основному з жовчю (не береться вираженій кишково-печінковій рециркуляції). T1 / 2 - 14 ч. Близько 46% виводиться з калом, менше 2% - з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Cmax у жінок вище на 20%, AUC - нижче на 10%.
Cmax у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів вище норми.
- для зниження сироваткових рівнів загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у пацієнтів з первинною гіперліпідемією (типи IIа і IIb за Фредриксоном), сімейної гетерозиготною гіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією;
- для зниження в плазмі крові підвищених рівнів загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ і аполіпопротеїну В у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією.
Аторвастатин підвищує сироваткові рівні ХС-ЛПВЩ і знижує значення співвідношень ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ і загального холестерину / ХС-ЛПВЩ. Препарат призначають при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування.
- захворювання печінки в активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит);
- печінкова недостатність;
- цироз печінки різної етіології;
- підвищення активності печінкових трансаміназ неясного генезу;
- захворювання скелетних м'язів;
- період лактації (грудне вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлена);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Препарат не призначають жінкам репродуктивного віку, які не використовують адекватні методи контрацепції.
Препарат містить лактозу, тому не рекомендується пацієнтам з галактоземією або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози, дефіцитом лактази.
З обережністю слід призначати препарат при алкоголізмі, захворюваннях печінки в анамнезі.
Аторвастатин протипоказаний до застосування у вагітних і годуючих матерів.
Препарат призначають жінкам репродуктивного віку тільки в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик для плоду. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Якщо жінка планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторису, по крайней мере, за місяць до запланованої вагітності.
При необхідності призначення Аторису слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
До початку лікування Аторисом хворий повинен бути переведений на гиполипидемическую дієту, якої необхідно дотримуватися під час терапії препаратом.
Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі.
Рекомендована початкова доза - 10 мг щодня. Доза препарату варіює від 10 мг до 80 мг 1 раз / сут, підбирають з урахуванням вихідного рівня ХС-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального терапевтичного ефекту. Можливий прийом препарату в інший зареєстрованої дозуванні (в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 40 мг). Аторис ® приймають одноразово в будь-який час дня, але в один і той же час кожен день.
Терапевтичний ефект Аторису відзначається через 2 тижні прийому препарату, максимальний ефект досягається через 4 тижні. Тому дозу не слід змінювати раніше ніж через 4 тижні після початку прийому препарату.
При гомозиготною спадковою гіперхолестеринемії початкова доза підбирається індивідуально в залежності від вираженості захворювання. У більшості хворих оптимальний ефект спостерігався при використанні препарату в добовій дозі 80 мг (1 раз / сут). Аторис ® застосовують в якості додаткової терапії до інших методів лікування (плазмаферез) або в якості основного способу лікування, якщо терапія іншими методами неможлива.
Для пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Порушення функції нирок не впливає на рівень аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження вмісту ХС-ЛПНЩ при застосуванні аторвастатину, тому зміна дози препарату не потрібна.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки препарат призначають з обережністю у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. У даній ситуації показаний контроль клінічних та лабораторних показників і при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути зменшена або лікування повинно бути припинено.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння або сонливість, запаморочення, головний біль, астенічний синдром, кошмарні сновидіння, амнезія, парестезії, периферична невропатія, емоційна лабільність, атаксія, гіперкінези, депресія, гіпестезія, слабкість, нездужання.
З боку органів чуття: амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив в очі, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, вазодилатація, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, біль у грудях, васкуліт.
З боку системи кровотворення: анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: бронхіт, риніт, задишка, бронхіальна астма, носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, печія, запор або діарея, метеоризм, біль у шлунку, абдомінальний біль, анорексія, підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, гепатит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, ректальні кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку кістково-м'язової системи: артрит, судоми м'язів ніг, бурсит, міозит, міопатія, артралгії, м'язова слабкість, біль у м'язах, рабдоміоліз, контрактури суглобів, ревматична поліміалгія, біль в спині.
З боку сечостатевої системи: урогенітальні інфекції, дизурія (у т.ч. полакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), цистит, гематурія, вагінальна кровотеча, маткова кровотеча, сечокам'яна хвороба, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо , імпотенція, порушення еякуляції.
Дерматологічні реакції: пітливість, екзема, себорея, екхімози.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, контактний дерматит; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, вовчакоподібний синдром, васкуліт, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку лабораторних показників: гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія, підвищення активності АЛТ, АСТ, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.
Інші: периферичні набряки, збільшення маси тіла, гінекомастія, загострення подагри, лихоманка, алопеція.
Лікування: у разі передозування необхідні наступні спільні заходи: контроль і підтримання життєвих функцій, і попередження подальшого всмоктування препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля або проносних засобів). Специфічного антидоту немає.
При розвитку міопатії з подальшим рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю (рідкісний, але важкий побічний ефект) препарат повинен бути негайно скасований, а хворому необхідно ввести діуретик і розчин натрію гідрокарбонату. При необхідності слід провести гемодіаліз.
Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно в / в введення кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузія глюкози з інсуліном, використання обмінників іонів калію або, у важких випадках, проведення гемодіалізу.
Оскільки аторвастатин в значній мірі пов'язаний з білками плазми крові, гемодіаліз є відносно малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.
При одночасному застосуванні аторвастатину з циклоспорином, інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, ритонавір), антибіотиками (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин / дальфопристин), протигрибковими препаратами з групи азолів (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), нефазодоном, похідними фиброевой кислоти, нікотинової кислотою концентрація аторвастатину в плазмі збільшується, що підвищує ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю.
При одночасному застосуванні з еритроміцином Сmах аторвастатину збільшується на 40%.
Одночасний прийом аторвастатину з фенітоїном може призводити до зменшення ефективності аторвастатину.
При одночасному прийомі аторвастатину з колестиполом концентрація аторвастатину в плазмі знижується на 25%, але терапевтичний ефект комбінації вище, ніж ефект одного препарату.
Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (слід дотримуватися обережності).
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами (комбінація норетистерону і етинілестрадіолу) можливе посилення всмоктування контрацептивів і підвищення їх концентрацій в плазмі крові. Тому необхідно контролювати вибір контрацептивів у жінок, які отримують аторвастатин.
Одночасний прийом аторвастатину з варфарином може посилювати в перші дні дію варфарину на показники згортання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає через 15 днів одночасного прийому зазначених препаратів.
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.
Клінічно значущої взаємодії з циметидином не спостерігалося.
Вживання соку грейпфрута при лікуванні Аторисом може призводити до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають Аторис ®. повинні уникати вживання цього соку.
Перед початком терапії Аторисом хворому необхідно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися під час всього періоду лікування.
При застосуванні Аторису може відзначатися підвищення активності печінкових трансаміназ. Це підвищення, як правило, невелика і не має клінічного значення. Однак необхідно регулярно контролювати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 тижнів і 12 тижнів після початку застосування препарату і після збільшення дози. Лікування повинно бути припинено при підвищенні показників АСТ і АЛТ більше ніж у 3 рази відносно верхньої межі норми.
Аторвастатин може викликати підвищення активності КФК і амінотрансфераз.
Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі непояснених болів або слабкості в м'язах. Особливо, якщо ці симптоми супроводжуються нездужанням і лихоманкою.
При лікуванні Аторисом можливий розвиток міопатії, яка іноді супроводжується рабдомиолизом, що призводить до гострої ниркової недостатності. Ризик цього ускладнення зростає при одночасному прийомі з Аторисом одного або декількох з наступних лікарських препаратів: фібрати, нікотинова кислота, циклоспорин, нефазодон, деякі антибіотики, протигрибкові засоби з групи азолів, інгібітори ВІЛ-протеаз. При клінічних проявах міопатії рекомендується визначити плазмові концентрації КФК. При 10-кратному підвищенні ВМН активності КФК лікування Аторисом має бути припинено.
Є повідомлення про розвиток атонического фасциита на тлі застосування аторвастатину, однак, зв'язок із застосуванням препарату можлива, але до теперішнього часу не доведена, етіологія не відома.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Про несприятливий вплив Аторису на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не повідомлялось.
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Препарат відпускається за рецептом.
[PRING] повідон, натрію лаурилсульфат, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Склад оболонки: Опадрай II HP 85F28751 білий (полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол 3000, тальк).
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (9) - пачки картонні.
Аторисом Інструкція
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
таб. покр. плівковою оболонкою, 40 мг: 10, 30 або 90 шт.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, злегка двоопуклі.