Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Преноксдіазін є протикашльовою засобом периферичної дії. Препарат блокує периферичні ланки кашльового рефлексу за рахунок наступних ефектів: місцевоанестезуючого дії, яке зменшує подразливість периферичних чутливих (кашельних) рецепторів дихальних шляхів; бронхорасширяющего дії, завдяки якому відбувається придушення рецепторів розтягування, які беруть участь в кашлевом рефлексі; незначного зниження активності дихального центру (без пригнічення дихання). Протикашльовий ефект препарату приблизно дорівнює такому у кодеїну. Преноксдіазін не викликає звикання і лікарської залежності. При хронічному бронхіті відзначено протизапальну дію преноксдіазін. Преноксдіазін не впливає на функцію центральної нервової системи, за винятком можливого непрямого анксиолитического дії.
Фармакокінетика. Преноксдіазін швидко і в значній мірі абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна плазмова концентрація преноксдіазін досягається через 30 хвилин після прийому препарату, його терапевтична концентрація підтримується протягом 6-8 годин. Зв'язок з білками плазми становить 55-59%. Період напіввиведення становить 2,6 години. Велика частина прийнятої дози метаболізується в печінці, тільки приблизно 1/3 прийнятої дози препарату виводиться в незміненому вигляді, а інша частина - у вигляді метаболітів (виділено 4 метаболіти преноксдіазін). В протягом перших 12 годин метаболізму преноксдіазін найбільш важливу роль грає билиарная екскреція його і його метаболітів. Через 24 години після прийому виділяється 93% препарату. За 72 години після прийому всередину 50-74% прийнятої дози виводиться з калом і 26-50% - з сечею.
Показання до застосування
Непродуктивний кашель будь-якого походження (при катарі верхніх дихальних шляхів, грипі, гострому і хронічному бронхітах, пневмонії, емфіземи; нічному кашлі у хворих із серцевою недостатністю; підготовці пацієнтів до бронхоскопіческую або бронхографічні дослідження).
Спосіб застосування та дози
Середня доза для дорослих становить 100 мг три або чотири рази на день (по 1 таблетці 3-4 рази на день). У більш складних випадках доза може бути збільшена до 200 мг три - чотири рази або до 300 мг три рази на день (по 2 таблетки 3-4 рази на день або по 3 таблетки 3 рази на день). Середня доза для дітей, в залежності від віку та маси тіла, 25-50 мг три або чотири рази на день (по 1/4 - 1/2 таблетки 3-4 рази на день). Максимальна разова доза для дітей - 50 мг (1/2 таблетки), для дорослих - 300 мг (3 таблетки). Максимальна добова доза для дітей - 200 мг (2 таблетки), для дорослих - 900 мг (9 таблеток). При підготовці до бронхоскопії дозу в 0,9 - 3,8 мг / кг маси тіла комбінують з 0,5 - 1 мг атропіну за 1 годину до початку процедури. Таблетки ковтають, не розжовуючи (щоб уникнути анестезії слизової оболонки порожнини рота).
особливості застосування
Препарат може викликати скарги з боку шлунково-кишкового тракту у хворих з непереносимістю лактози, тому що таблетки містять лактозу (0,38 мг лактози в кожній таблетці).
Вплив на здатність керувати автотранспортом і виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою
Прийом препарату в високих дозах може уповільнити швидкість реакцій, тому при прийомі препарату у високих дозах питання про можливість керування автомобілем або заняття роботами, пов'язаними з підвищеною небезпекою, повинен вирішуватися індивідуально.
Побічна дія
Рідко: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Рідко: сухість у роті або у горлі, анестезія (тимчасове оніміння і втрата чутливості) слизової оболонки порожнини рота. Менш ніж в 10% випадків: болі в шлунку, схильність до закрепів, нудота. З боку нервової системи (при використанні препарату в високих дозах): легкий седативний ефект, стомлюваність. Необхідно підкреслити, що, як седативний ефект, так і стомлюваність, проявляються при дозах вище терапевтичних, і всі симптоми спонтанно припиняються протягом декількох годин після припинення прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не рекомендується комбінувати препарат з муколитическими і відхаркувальні засоби, тому що він може ускладнювати виділення мокротиння, розріджують останніми. Чи не є ні преклинических, ні клінічних даних про взаємодію з іншими препаратами.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату. Захворювання, пов'язані з рясною бронхіальної секрецією. Стан після інгаляційного наркозу. Непереносимість галактози, недостатність лактази або мальабсорбція глюкози-галактози. З обережністю: дитячий вік.
Вагітність і лактація
У періоди вагітності і лактації застосування Лібексін можливо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини.
Передозування
Даних щодо передозування для людини немає. У разі прийому дози, що перевищує терапевтичну, можливий розвиток седативного ефекту і слабкості.