Форма випуску та склад
Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: оранжево-рожевого кольору, мають гравіювання, на одній стороні - логотип фірми, на іншій - у таблеток овальної двоопуклої форми з насічками з двох бічних сторін - цифра 5, у трикутних таблеток - число 7,5 (по 14 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2 або 4 блістери).
Діюча речовина - івабрадину гідрохлориду:
- 1 таблетка овальної форми - 5,39 мг, що еквівалентно 5 мг івабрадину;
- 1 таблетка трикутної форми - 8,085 мг, що еквівалентно 7,5 мг івабрадину.
Допоміжні компоненти: магнію стеарат, лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, мальтодекстрин.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, гліцерин, барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 6000, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), магнію стеарат.
Показання до застосування
Застосування КОРАКСАН показано при терапії стабільної стенокардії у хворих з нормальним синусовим ритмом:
- Наявність протипоказань до бета-адреноблокатори або при їх непереносимості;
- Неадекватний контроль стабільної стенокардії при оптимальних дозах бета-блокаторів, для комбінації з бета-адреноблокаторами.
Крім цього, препарат призначають при хронічній серцевій недостатності у пацієнтів з частотою серцевих скорочень (ЧСС) 70 і більше ударів на хвилину і синусовим ритмом з метою зменшення частоти розвитку можливих серцево-судинних ускладнень.
Протипоказання
- Синоатріальна блокада;
- Брадикардія, при ЧСС в стані спокою менше 60 ударів в хвилину;
- Гострий інфаркт міокарда;
- Нестабільна стенокардія;
- Кардіогенний шок;
- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 90 мм ртутного стовпа (рт.ст.) і діастолічний АТ нижче 50 мм рт.ст.);
- Синдром слабкості синусового вузла (Протипоказання);
- Гостра або нестабільна серцева недостатність;
- Атріовентрикулярна блокада (AV-блокада) III ступеня;
- Постійна стимуляція штучним водієм ритму серця;
- Одночасний прийом сильних інгібіторів ферментів системи цитохрому P450 3А4, таких як нефазодон, антибіотики групи макролідів (телітроміцин, кларитроміцин, джозаміцин, пероральний еритроміцин), протигрибкові препарати групи азолів (ітраконазол, кетоконазол), інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, нелфінавір);
- Виражена печінкова недостатність (за шкалою Чайлд-П'ю більше 9 балів);
- Синдром мальабсорбції глюкози-галактози, непереносимість лактози, дефіцит лактази;
- Період вагітності і годування груддю;
- Вік до 18 років;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Препарат протипоказаний жінкам репродуктивного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції.
З обережністю рекомендується призначати Кораксан хворим з артеріальною гіпотензією, AV-блокадою II ступеня, хронічною серцевою недостатністю IV класу (класифікація NYHA), помірною формою печінкової недостатності, вираженою нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну (КК) менше 15 мл / хв), вродженим подовженням інтервалу QT, недавно перенесеним інсультом, пігментного дегенерацією сітківки.
Під ретельним лікарським контролем необхідно приймати препарат при поєднанні з помірними інгібіторами і індукторами ізоферментів CYP3A4, лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, грейпфрутовим соком, блокаторами повільних кальцієвих каналів, які знижують ЧСС (дилтіазем, верапаміл), некалійсберегающімі діуретиками.
Спосіб застосування та дозування
Таблетки приймають внутрішньо, під час їди, 2 рази на добу (вранці і ввечері).
При стабільній стенокардії початкова добова доза становить 10 мг (по 1 таблетці 5 мг вранці і ввечері). На підставі клінічних показань, через 3-4 тижні прийому добова доза може бути доведена до 15 мг. У разі зниження ЧСС в спокої до менш 50 ударів в хвилину або появи симптомів брадикардії (запаморочення, сильне зниження артеріального тиску, підвищена стомлюваність), добову дозу препарату необхідно знизити до 5 мг. При відсутності терапевтичного ефекту після зниження дози застосування препарату слід відмінити.
При хронічній серцевій недостатності рекомендована початкова добова доза - 10 мг. Через 2 тижні застосування, якщо ЧСС в спокої зберігає стабільність на рівні більше 60 ударів в хвилину, доза може бути підвищена до 15 мг.
Корекція добової дози КОРАКСАН залежить від стабільності у пацієнта ЧСС в стані спокою:
- 50 ударів в хвилину і менше - 5 мг (на тлі появи симптомів брадикардії);
- Від 50 до 60 ударів в хвилину - 10 мг;
- Вище 60 ударів в хвилину - 15 мг.
Якщо ЧСС 50 ударів в хвилину і менше або симптоми брадикардії у хворого зберігаються, слід розглянути питання про відміну препарату.
Пацієнтам у віці 75 років і старше рекомендована початкова добова доза становить 5 мг, можливе подальше її збільшення.
Хворим з порушенням функції нирок (КК більше 15 мл / хв) початкову добову дозу рекомендується призначати в розмірі 10 мг, у разі терапевтичного ефекту її збільшення до 15 мг можливе через 3-4 тижні прийому препарату.
Пацієнтам з легким ступенем печінкової недостатності (до 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) корекція звичайного рекомендованого дозування не потрібна.
При тяжких порушеннях функції нирок і помірного ступеня печінкової недостатності препарат рекомендується призначати з обережністю.
Побічна дія
Застосування КОРАКСАН може викликати побічні ефекти:
- З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія; нечасто - наджелудочковая екстрасистолія, відчуття серцебиття; дуже рідко - Протипоказання, фібриляція передсердь, AV-блокада II і III ступеня; частота невідома - виражене зниження артеріального тиску (може бути пов'язано з брадикардією);
- З боку органів чуття: дуже часто - зміни світосприйняття (фотопсія); часто - нечіткість зору; нечасто - вертиго; частота невідома - порушення зору, диплопія;
- З боку травної системи: нечасто - нудота, діарея або запор;
- З боку дихальної системи: нечасто - задишка;
- З боку нервової системи: часто - головний біль (особливо перші 4 тижні терапії), запаморочення; частота невідома - непритомність;
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - спазми м'язів;
- З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: частота невідома - свербіж, висипи на шкірі, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк;
- З боку лабораторних та інструментальних показників: нечасто - еозинофілія, гіперурикемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ), підвищення рівня концентрації креатиніну в крові;
- Загальні розлади: частота невідома - підвищена стомлюваність, астенія, нездужання.
Найбільш часто небажані ефекти від прийому івабрадину носять дозозалежний характер і пов'язані з механізмом клінічного дії препарату.
особливі вказівки
Кораксан не робить клінічне дію при лікуванні або профілактиці аритмій, на тлі наджелудочковой або шлуночкової тахікардії його ефект падає.
Не рекомендується призначення івабрадину хворим з ФП (миготливою аритмією) та іншими видами аритмій, викликаними порушенням функції синусового вузла.
До ризику розвитку фібриляції передсердь більше схильні хворі з хронічною серцевою недостатністю, які приймають препарат, і пацієнти з іншими захворюваннями - на тлі одночасного застосування з аміодароном або антиаритмічними препаратами I класу. Застосування препарату у хворих з порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса), хронічною серцевою недостатністю і шлуночкової діссінхронія має проходити під пильним контролем лікаря.
При брадикардії з ЧСС в стані спокою менше 60 ударів в хвилину, нестабільної серцевої недостатності і безпосередньо після інсульту призначення препарату протипоказано.
При появі порушень зорових функцій, необхідно проконсультуватися з лікарем.
При необхідності призначення препарату хворим з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT лікування має проходити під суворим контролем ЕКГ.
У хворих з фібриляцією передсердь не підтверджений ризик розвитку вираженої брадикардії при фармакологічної кардіоверсії відновлення синусового ритму. За 24 години до проведення планової електричної кардіоверсії слід припинити прийом КОРАКСАН.
Зміна гіпотензивної терапії при хронічній серцевій недостатності у приймаючих Кораксан хворих повинно проходити під моніторингом АТ.
Препарат не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та механізмами, однак, слід враховувати можливе порушення зору у вигляді тимчасової зміни світосприйняття і дотримуватися обережності в період різкої зміни інтенсивності світла, переважно в нічний час.
лікарська взаємодія
Не рекомендуються комбінації з індукторами та інгібіторами ізоферменту CYP3A4, так як вони викликають зниження і підвищення (відповідно) рівня концентрації івабрадину в плазмі крові.
Протипоказано поєднання КОРАКСАН з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, оскільки вони можуть викликати підвищення середніх концентрацій івабрадину в плазмі крові в 7-8 разів.
Супутнє призначення флуконазолу та інших помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 можливо, якщо ЧСС в стані спокою перевищує 60 ударів в хвилину. Початкова доза препарату рекомендується в розмірі 5 мг на добу, лікування необхідно супроводжувати контролем ЧСС.
Додаткове подовження інтервалу QT викликає поєднання івабрадину з дізопірамідом, хінідином, бепридилом, ібутилід, соталолом, аміодароном та іншими антиаритмиками; зипразидон, пімозидом, Сертиндол, цизапридом, галофантрина, пентамідином, мефлохіном, еритроміцином (при внутрішньовенному введенні). Лікування в даній комбінації необхідно проводити під ретельним і регулярним контролем ЕКГ.
Підвищення ризику розвитку аритмії може сприяти гіпокаліємія, тому з обережністю слід призначати препарат при одночасному прийомі некалійсберегающіх діуретиків (петльові та тіазидні діуретики).
Спільне застосування рифампіцину, барбітуратів, фенітоїну, рослинних засобів, що включають звіробій звичайний або інших індукторів ізоферменту CYP3A4 може знижувати концентрацію і дію івабрадину.
Відсутня клінічно значущий вплив на фармакокінетику і фармакодинаміку препарату від поєднання з варфарином, дигоксином, інгібіторами протоновой помпи (лансопразол, омепразол), інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин), інгібітори ФДЕ5 (силденафіл), блокаторами повільних кальцієвих каналів похідними дигідропіридинового ряду (лацидипин , амлодипін).
Кораксан не вплине на фармакокінетику амлодипіну, варфарину, дигоксину, симвастатину, лацидипіну і на фармакодинаміку варфарину, дигоксину, ацетилсаліцилової кислоти.
Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію івабрадину в плазмі крові в 2 рази, тому в період лікування рекомендується уникати його вживання.
Показано застосування препарату в комбінації з антагоністами рецепторів ангіотензину II, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагоністами альдостерону, діуретиками, нітратами пролонгованої і короткої дії, фібратами, інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, інгібіторами протонної помпи, гіпоглікемічними засобами для прийому всередину, антиагрегантними препаратами .
Аналогами КОРАКСАН є: Бравадін, Вівароксан, Раєном, Івабрадін.
Терміни та умови зберігання
Зберігати при кімнатній температурі. Берегти від дітей.
Термін придатності - 3 роки.
Чи знаєте ви, що:
Наші нирки здатні очистити за одну хвилину три літри крові.
Люди, які звикли регулярно снідати, набагато рідше страждають ожирінням.
У чотирьох часточках темного шоколаду міститься близько двохсот калорій. Так що якщо не хочете поправитися, краще не їсти більше двох часточок в добу.
Препарат від кашлю "терпінкод» є одним з лідерів продажів, зовсім не через своїх лікувальних властивостей.
Навіть якщо серце людини не б'ється, то він все одно може жити протягом тривалого проміжку часу, що і продемонстрував нам норвезький рибалка Ян Ревсдал. Його "мотор" зупинився на 4 години після того як рибалка заблукав і заснув в снігу.
Найвища температура тіла була зафіксована у Уіллі Джонса (США), який надійшов до лікарні з температурою 46,5 ° C.
Кров людини «бігає» по судинах під величезним тиском і при порушенні їх цілісності здатна вистрілити на відстань до 10 метрів.
Вчені з Оксфордського університету провели ряд досліджень, в ході яких прийшли до висновку, що вегетаріанство може бути шкідливо для людського мозку, так як призводить до зниження його маси. Тому вчені рекомендують не виключати повністю зі свого раціону рибу і м'ясо.
На ліки від алергії тільки в США витрачається більше 500 млн доларів на рік. Ви все ще вірите в те, що спосіб остаточно перемогти алергію буде знайдений?
Кожна людина має не тільки унікальні відбитки пальців, але і мови.
Вага людського мозку становить близько 2% від всієї маси тіла, проте споживає він близько 20% кисню, що надходить у кров. Цей факт робить людський мозок надзвичайно чутливим до пошкоджень, викликаним нестачею кисню.
Робота, яка людині не до душі, набагато шкідливіше для його психіки, ніж відсутність роботи взагалі.
Шлунок людини непогано справляється зі сторонніми предметами і без лікарського втручання. Відомо, що шлунковий сік здатний розчиняти навіть монети.
Середня тривалість життя лівшів менше, ніж правшів.
Що вибрати: щеплення або противірусний засіб?