Будь ласка, поліпшите статтю відповідно до правилами написання статей.
Конкурентні антагоністи - це підтип лигандов -антагоністів рецепторів. які зворотно зв'язуються з рецепторами в тій же самій ділянці зв'язування. що і фізіологічний ендогенний ліганд -агоніст цього рецептора, але не викликають активації рецептора (або викликають його з набагато меншою ймовірністю, ніж ендогенний агоніст, як, наприклад, в разі «слабких часткових агоністів», які також можуть бути конкурентними антагоністами в фізіологічних умовах) . Фізіологічні (і інші) агоністи і конкурентні антагоністи в цьому випадку «конкурують» за зв'язування з одним і тим же ділянкою зв'язування рецепторів. Після того, як конкурентний антагоніст зв'яжеться з ділянкою зв'язування рецептора, він запобігає зв'язування з ним же агоніста (на той час, поки він сам залишається пов'язаним з ним, тобто не диссоциированного з зв'язку з ним). Однак конкурентний антагоніст не може ні «витіснити» вже зв'язався з рецептором агонист з зв'язку (до тих пір, поки сам агоніста не дисоціює з зв'язку з цим - а ймовірність цієї події визначається його кінетикою, зокрема константою дисоціації фізіологічного агоніста), ні запобігти впливу вже зв'язався агоніста на клітку (активацію рецептора). Кінцевий результат конкуренції агоністів і антагоністів - і таким чином кінцевий рівень активності рецепторной системи - визначається співвідношенням молярних концентрацій, відносним спорідненості з рецепторами і співвідношенням відносної внутрішньої агоністичної активності агоністів і антагоністів. Оскільки високі концентрації конкурентного антагоніста підвищують відсоток зайнятості рецепторів цим антагоністом, для досягнення того ж самого відсотка зайнятості рецепторів агоністом в цих умовах - і отримання того ж самого фізіологічного відповіді - будуть потрібні більш високі концентрації агоніста, і навпаки - при більш високих концентраціях агоніста потрібно більше конкурентного антагоніста для функціональної «блокади» рецепторів. [1] У функціональних дослідженнях конкурентні антагоністи викликають паралельний зсув кривої «доза агоніста-ефект» вправо, без зміни максимальної величини фізіологічного відповіді (на відміну від неконкурентних. А також необоротних антагоністів, які змінюють саме максимальну величину фізіологічного відповіді). [2]
Антагоніст рецепторів інтерлейкіну-1 є прикладом конкурентного антагонізму. [3] Ефект конкурентного антагоніста може бути подоланий збільшенням концентрації агоніста. Часто (хоча і не завжди) конкурентні антагоністи володіють хімічною структурою, дуже подібна до хімічної структурою агоністів тих же самих рецепторів (фізіологічного агоніста або інших вже відомих агоністів). Якщо ж не спостерігається подібності хімічної структури, то, у всякому разі, зазвичай спостерігається схожість просторової структури саме тієї ділянки молекули конкурентного антагоніста, який безпосередньо пов'язується з ділянкою зв'язування рецептора (більш того, як можна припустити, ця подібність просторової структури необхідно для взаємодії з активним сайтом рецептора).