Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Н1-антигістамінний препарат, що не володіє центральним і антихолінергічною дією. Надає протиалергічну, протисвербіжну та антиексудативну дію. Дія препарату починає розвиватися через 30 хв після прийому і триває протягом 24 год. Тривалий прийом препарату не викликає розвитку стійкості до його дії. Лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм. Лоратадин метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дезкарбоетоксилоратадину головним чином під впливом цитохрому Р450 CYP3A4 і в меншій мірі під впливом цитохрому Р450 CYP2D6. У присутності кетоконазолу, який є інгібітором CYP3A4, лоратадин перетворюється в дезкарбоетоксилоратадин головним чином під впливом CYP2D6.
Виведення. Лоратадин виводиться нирками і з жовчю. Середній період напіввиведення лоратадину становить 8,4 год (діапазон від 3 до 20 год), а для активного метаболіту - 28 год (діапазон від 8,8 до 92 год). У літніх пацієнтів період напіввиведення лоратадину зростає до 18,2 год (діапазон від 6,7 до 37 год), а дезкарбоетоксилоратадину до 17,5 год (діапазон від 11 до 38 год). При алкогольному ураженні печінки період напіввиведення зростає зі збільшенням тяжкості захворювання. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.
Показання до застосування
Сезонний та цілорічний риніт (у тому числі поліноз); алергічний кон'юнктивіт; кропив'янка (у тому числі хронічна ідіопатична); набряк Квінке; псевдоаллергические реакції, викликані вивільненням гістаміну; сверблячідерматози; алергічна реакція на укуси комах.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і дітям старше 12 років: призначають всередину по 10 мг (дві мірні ложки сиропу) 1 раз на добу. Добова доза - 10 мг. Дітям від 2-х до 12-ти років з масою тіла менше 30 кг призначають по 5 мг (одна мірна ложка сиропу) 1 раз на добу. Добова доза - 5 мг. Дітям з масою тіла понад 30 кг - по 10 мг (дві мірні ложки сиропу) 1 раз на добу. Добова доза - 10 мг.
особливості застосування
Для хворих, які страждають порушенням функції печінки або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв), початкова доза препарату Кларотадін повинна становити 10 мг (2 мірні ложки) через день. Не рекомендується дітям до 2-х років. В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія
З боку нервової системи: тривожність, збудження (у дітей), астенія, сонливість, блефаро-спазм, дисфонія, гіперкінезія, парестезії, тремор, амнезія, депресія; з боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: дерматит; з боку сечостатевої та сечовидільної системи: зміна кольору сечі, хворобливі позиви на сечовипускання, дисменорея, менорагія, вагініт. з боку обміну речовин: збільшення маси тіла, пітливість, спрага; з боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м'язів, артралгія, міалгія; з боку травної системи: зміна смаку, анорексія, запор або діарея, диспепсія, гастрит, метеоризм, підвищення апетиту, стоматит; з боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, сухість слизової оболонки носа, синусит; з боку органів чуття: порушення зору, кон'юнктивіт, біль в очах і вухах; з боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, серцебиття; алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація; інші: біль у спині, біль у грудях, лихоманка, озноб, біль у молочних залозах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При використанні лоратадина в терапевтичних дозах потенціює дії на алкоголь не виявлено. Спільне застосування лоратадину з еритроміцином, циметидином та кетоконазолом збільшує концентрацію лоратадину в плазмі крові, що не має клінічного прояву і не впливає на дані електрокардіографії. Індуктори мікросомального окислення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зиксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність препарату.
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; вагітність, період лактації; з обережністю - печінкова недостатність.
Передозування
При прийомі лоратадину в дозах, які значно перевищують рекомендовану терапевтичну дозу 10 мг (40-180 мг лоратадину), у дорослих пацієнтів можуть виявлятися такі симптоми як головний біль, сонливість, тахікардія. При застосуванні лоратадину дітьми з масою тіла менше 30 кг в дозі понад 10 мг можуть спостерігатися екстрапірамідальні симптоми і почастішання серцебиття. У разі передозування слід звернутися до лікаря і вжити заходів до видалення препарату зі шлунково-кишкового тракту і зниження абсорбції (індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). При необхідності проводиться симптоматична терапія. Лоратадин не виводиться з організму при гемодіалізі. Даних про виведення лоратадину при перитонеальному діалізі немає.
Перед застосуванням препарату не призначене для призначення лікування без участі лікаря.