Купити цей товар за найкращою ціною в АПТЕКА ІФК
Опис і інструкція до "Кетотифен, сироп 0.02% фл 100мл"
Кетотифен - протиалергічну і протиастматичний засіб, стабілізатор мембран тучних клітин з антигістамінну активність. Застосовується при бронхіальній астмі, полінозі, кропивниці, атопічний дерматит, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт.
Кетотифен має протиалергічну і протизапальну дію, в реалізації якого грають роль такі механізми:
- стабілізація мембран огрядних кліток і пригнічення вивільнення з них медіаторів алергії і запалення, таких як гістамін, фактор активації тромбоцитів і ін. (пригнічує ензим фосфодіестеразу, в результаті чого підвищується рівень циклічного аденозину монофосфату в огрядних клітках);
- пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли і, отже, придушення накопичення еозинофілів в ділянках запалення в дихальних шляхах;
- пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов'язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої контактом з алергеном.
Кетотифен блокує гістамінові H1-рецептори, таким чином, його можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових H1-рецепторів.
Кетотифен зменшує або пригнічує реакції шкіри і бронхів, викликані антигеном, що обумовлює його застосування з профілактичною метою. При застосуванні в якості монотерапії некупируются напади астми, а призводить до зменшення числа, тривалості та інтенсивності цих нападів, причому в деяких випадках вони повністю зникають. Знижує еозинофілію, зменшує потребу і частоту використання антиастматичних препаратів: кортикостероїдів (беклометазон, флутиказон, будесонід), бронходилататорів (вентолин, беротек, сальметерол) і т.д.
Профілактична дія кетотифену розвивається через 2-4 тижні його постійного застосування.
Фармакокінетика
Після прийому всередину Кетотифен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов'язано з метаболізмом приблизно 50% препарату при "першому проходженні" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2-4 ч. Пов'язання з білками плазми становить 75%. Прийом їжі не впливає на біодоступність кетотифен, незалежно від лікарської форми.
Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму кетотифену у дітей такий же, як у дорослих, проте, кліренс вищий. Тому дітям у віці старше 3-х років потрібна така ж добова доза, як і дорослим.
Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3-5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 годин із сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - в незміненому вигляді і 60-70% - у вигляді метаболітів.
- Бронхіальна астма (всі форми).
- Поліноз і його астматичні ускладнення.
- Кропив'янка (гостра і хронічна).
- Атопічний дерматит.
- Алергічний риніт.
- Алергічний кон'юнктивіт.
- Кетотифен застосовується для тривалого лікування вище зазначених захворювань, в тому числі і для профілактики загострень.
режим дозування
Всередину.
Дорослі.
Кетотифен призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі) або два рази на день по 5 мл сиропу під час їжі.
Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу, з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу або 20 мл сиропу в два прийоми. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.
При призначенні кетотифен хворим на бронхіальну астму слід враховувати, що для досягнення повного терапевтичного ефекту може знадобитися кілька тижнів. У разі відсутності адекватного ефекту від застосування кетотифену після кількох тижнів лікування рекомендується продовжувати прийом препарату ще мінімум 2-3 місяці.
Застосування у дітей.
Дітям у віці від 1 року до 3 років призначають сироп у разовій дозі 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг маси тіла; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці і ввечері). Наприклад: дитина з масою тіла 10 кг може отримувати по 2,5 мл (1/2 чайної ложки) сиропу вранці і ввечері.
Дітям у віці старше 3 років призначають по 5 мл (1 чайна ложка) сиропу або по 1 таблетці 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі).
Клінічні спостереження відповідають фармакокинетическим даними і показують, що для досягнення оптимального результату лікування дітям можуть знадобитися більш високі дози (в мг / кг маси тіла) в порівнянні з дорослими. Переносимість вищих доз така ж, як і малих доз.
Скасування кетотифену.
Скасовувати Кетотифен треба поступово, протягом 2-4 тижнів, при цьому треба мати на увазі можливість рецидиву симптомів астми.
Застосування у осіб літнього віку.
Досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.
Передозування
Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригнічення свідомості; сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотонія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показано промивання шлунка. Може виявитися корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У разі судом показано призначення протисудомних засобів (зокрема, похідних бензодіазепіну). Діаліз неефективний.
Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компоненту препарату.
Дитячий вік до 3 років (таблетки) або 6 міс (сироп).
Не слід приймати препарат при вагітності, одночасно з прийомом пероральних антидіабетичних препаратів, що може призвести до тромбоцитопенії; з седативними препаратами та алкоголем.
Вагітність і лактація
Хоча в дослідах на тваринах не було відзначено будь-якого впливу на вагітність і пери і постнатальний розвиток при застосуванні кетотифену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності у людини не встановлена. Тому в період вагітності Кетотифен можна призначати тільки у випадках крайньої необхідності.
Вважається, що кетотифен виділяється також і з жіночим грудним молоком, тому матері, які беруть Кетотифен, не повинні годувати дітей грудьми.
На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно зникають при продовженні лікування. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена дратівливість, безсоння, підвищена збудливість. Є дуже рідкісні повідомлення про виникнення судом під час лікування кетотифеном. Є повідомлення про збільшення маси тіла (може підвищувати апетит).
Є поодинокі повідомлення про циститах, що відзначалися при застосуванні кетотифену. У дуже рідкісних випадках можливе підвищення активності печінкових ферментів і розвиток гепатиту. Є повідомлення про окремі випадки тяжких шкірних реакцій (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона); приблизна частота народження - 1 випадок на 2 млн. хворих, які отримували Кетотифен.
особливі вказівки
При вираженому седативном дії, в перші два тижні призначають по 0,5 мг 2 рази на добу.
Кетотифен не призначений для купірування нападу бронхіальної астми. На початку тривалого лікування кетотифеном не слід відразу скасовувати застосовуються хворим противоастматические симптоматичні та профілактичні засоби: попередню терапію бета-адреноміметиками, глюкокортикоїдами, АКТГ. Лікування кетотифеном припиняють поступово, протягом 2-4 тижнів (можливий рецидив астматичних симптомів). Це особливо відноситься до системних глюкокортикоїдів (преднізолон, полькортолон, дексаметазон) в зв'язку з можливою наявністю надниркової недостатності у стероїдозалежних хворих, оскільки для відновлення функції гіпофізарно-надниркової системи і її нормальної реакції на стрес може знадобитися до 1 року.
У хворих, які приймають Кетотифен і пероральні протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів в периферичної крові.
З огляду на, що Кетотифен може викликати зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
При призначенні сиропу хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 5 мл сиропу містять 3 г вуглеводів. Сироп містить також 2,35 об'ємних відсотка етанолу.
Вплив на здатність керувати автомобілем та управляти механізмами:
Протягом перших декількох днів лікування кетотифеном можливе уповільнення швидкості реакції, тому пацієнтам, які займаються водінням транспортних засобів, роботою з механізмами та іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, слід утримуватися від цих видів діяльності.
Кетотифен може підсилювати ефекти засобів, що пригнічують вплив на ЦНС - седативних, снодійних, а також антигістамінних засобів (супрастин, тавегіл) та алкоголю.
Відзначалися окремі випадки оборотного зниження кількості тромбоцитів при одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних препаратів.
На тлі застосування кетотифену може зменшитись потреба пацієнта в симпатоміметиків і протизапальних препаратах (ГКС, крім