допоміжні речовини: лактози моногідрат - 38,2-7,5 мг; МКЦ (тип 101) - 38,2-7,5 мг; крохмаль пшеничний - 15,5 мг; повідон К25 - 3,7 мг; полісорбат 80 - 3,7 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний - 3,4 мг; манітол - 80 мг; кросповідон - 14 мг; натрію гідрокарбонат - 6 мг; магнію стеарат - 3,7 мг
капсула: заліза оксид чорний - 0,02%; заліза оксид червоний - 0,03%; титану діоксид - 0,6666%; заліза оксид жовтий - 0,35%; желатин - до 100%
Опис лікарської форми
Тверді желатинові капсули №0 світло-коричневого кольору.
Вміст капсули - порошкоподібна маса від світло-жовтого до жовто-коричневого кольору з агломератами.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - гепатопротекторну.
Фармакодинаміка
Карсил ® Форте містить екстракт плодів розторопші плямистої, основними діючими речовинами якого є суміш 6 ізомерів флавонолігнанов (силімарин): силібініну A і B, з-силібініну A і B, силидианина і силикристина. З них найактивнішим є силибинин. Механізм гепатопротекторного дії до кінця не вивчений, існуючі дані доводять наявність декількох основних механізмів дії
Мембраностабілізуючу дію. Силімарин стабілізує клітинні мембрани і регулює їх проникність, в результаті чого запобігається надходження гепатотоксичних агентів в гепатоцити. Встановлено, що мембраностабілізуючу дію силімарину зумовлена його конкуруючою взаємодією з рецепторами до відповідних токсинів на мембрані гепатоцитів. Вплив силімарину на проникність мембрани пов'язане з якісними і кількісними змінами в мембранних ліпідах - холестерол і фосфоліпіди.
Силімарин стимулює регенераційні процеси в печінці (відновлення пошкоджених гепатоцитів) в результаті активування синтезу структурних і функціональних білків (рибосомних синтез РНК. Протеїну і ДНК) і фосфоліпідів. Експериментально встановлено, що силімарин також пригнічує трансформацію зіркоподібних клітин печінки в міофібробласти, процес, відповідальний за розташування колагенових волокон.
Протизапальну дію. За результатами експериментальних досліджень показано, що силібін в певній концентрації здатний пригнічувати синтез ЛТ B4 (leukotriene B4 / LTB4) в ізольованих клітинах Купфера тварин. Силімарин, силібін, силідіанін і силікристин пригнічують активність ліпоксигенази і простагландінсінтази in vitro. У дослідженнях in vitro на людських поліморфноядерних лейкоцитах показано, що одним з механізмів реалізації протизапальної дії силібіну є придушення освіти перекису водню.
Клінічно фармакодинамические властивості силімарину виражаються в поліпшенні суб'єктивної і об'єктивної симптоматики і нормалізації показників функціонального стану печінки (трансамінази, гамма-глобулін, білірубін).
Фармакокінетика
Всмоктування. Після застосування всередину силимарин в повному обсязі всмоктується з шлунково-кишкового тракту (до 23-47%). Плазмова Cmax досягається через 4-6 години після застосування внутрішньо одноразової дози.
Розподіл. При дослідженнях з 14 С-поміченим силібініном найвищі концентрації встановлюються в печінці, легенях, шлунку і підшлунковій залозі і в незначних кількостях в нирках, серці та інших органах.
Метаболізм. Піддається кишково-печінкової рециркуляції. Метаболізується в печінці шляхом кон'югації з сульфатами і глюкуроновою кислотою. Як метаболітів в жовчі виявлені глюкуроніди і сульфати.
Виведення. T1 / 2 складає 1-3 ч для незмінного силімарину і 6-8 ч для його метаболітів. Виводиться в основному з жовчю (близько 80%) у формі глюкуронідів і сульфатів, в незначній мірі (близько 5%) нирками в незміненому вигляді. Чи не кумулює.
Показання препарату Карсил ® Форте
У складі комплексної терапії таких станів і захворювань:
токсичне ураження печінки;
стани після перенесеного гострого гепатиту;
хронічний гепатит невирусной етіології;
стеатоз печінки (неалкогольний і алкогольний);
профілактика печінкових уражень при тривалому прийомі ліків, алкоголю, хронічної інтоксикації (в т.ч. професійної).
Протипоказання
гіперчутливість до активної або будь-якої з допоміжних речовин;
лактазная недостатність, галактоземія або синдром мальабсорбції глюкози / галактози (через наявність у складі препарату лактози);
целіакія (глютенова ентеропатія) - через наявність у складі препарату пшеничного крохмалю;
діти молодше 12 років (немає достатніх клінічних даних).
З обережністю: пацієнти з гормональними порушеннями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників і матки, карцинома передміхурової залози) - можливо прояв естрогеноподібним ефекту силімарину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності та в період грудного вигодовування.
Побічна дія
Лікарський препарат добре переноситься.
Побічні реакції спостерігаються дуже рідко, і вони, як правило, легкі і скороминущі.
Небажані побічні реакції класифіковані за частотою і за системно-органному класу. Частота по MedDRA визначається наступним чином: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 - <1/10); нечасто (>1/1000 - <1/100); редко (>1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
З боку імунної системи: дуже рідко - шкірні алергічні реакції (свербіж, висип); з невідомої частотою - анафілактичний шок.
З боку органів слуху та лабіринтові порушення: рідко - посилення існуючих вестибулярних порушень.
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - діарея в результаті посиленої функції печінки і жовчного міхура; з невідомої частотою - нудота, блювання, диспепсія, зменшення апетиту, метеоризм.
взаємодія
Фармакодинамічні лікарські взаємодії
Силімарин не робить істотний вплив на фармакодинаміку інших лікарських препаратів. При спільному застосуванні силімарину з пероральними контрацептивами і препаратами, які використовуються при гормональної замісної терапії, можливе зменшення ефектів останніх.
Фармакокінетичні лікарські взаємодії
Так як силімарин володіє інгібуючим дією на систему цитохрому Р450, то можливе підвищення концентрації в плазмі крові таких ЛЗ. як діазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, вінбластин.
Спосіб застосування та дози
Всередину, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослим і дітям старше 12 років: лікування важких уражень печінки починають з дози 1 капсула. 3 рази на день.
При більш легких і середньо випадках дозування становить по 1 капс. 1-2 рази на день.
Для профілактики хімічних інтоксикацій - 1-2 капс. в день.
Курс лікування - не менше 3 міс.
Передозування
Немає даних про передозування препарату.
Лікування при випадковому прийомі високої дози: індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення при необхідності симптоматичної терапії.
особливі вказівки
Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботу з механізмами. Застосування препарату в монотерапії не впливає на здатність керувати автотранспортом і роботу з механізмами.
Форма випуску
Капсули, 90 мг. В блістерах з ПВХ -плівка і фольги алюмінієвої по 6 шт .; в пачці картонній 5 бл.
Виробник
«Софарма» АТ. Болгарія, 1220, Софія, вул. Іліенское шосе, 16.
Тел. (+359 2) 813-42-00; факс: (+359 2) 936-02-86.
Тел. / Факс: (495) 786-22-26.