Найменування:
Фармакологічна дія:
Інгібітор АПФ. Зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується ОПСС, АТ, пост-і переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один з ефектів АПФ) і збільшення синтезу Pg. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженою концентрації гормону, що обумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na + у пацієнтів з ХСН. У дозах 50 мг / сут проявляє ангіопротекторні властивості відносно судин мікроциркуляторного русла і дозволяє уповільнити прогресування ХНН при діабетичної нефроангіопатії. Зниження АТ на відміну від прямих вазодилататорів (гидралазина, міноксиділа і ін.) Не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При СН в адекватній дозі не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60-90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту залежить від дози і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.
Показання до застосування:
При легкої / помірної гіпертонії - як додатковий засіб при лікуванні тіазиднимидіуретиками у хворих, які недостатньо ефективно реагують тільки на лікування тіазидними препаратами. Важка гіпертонія при невдачі стандартного лікування.
Капотен показаний для лікування застійної серцевої недостатності. Препарат слід використовувати разом з діуретиками та, де це необхідно, препаратами дигіталісу.
Методика застосування:
гіпертонія
Лікування капотеном слід проводити за допомогою найменшої ефективної дози, яка повинна бути підібрана відповідно до потреб хворого.
Легка / помірна ступінь гіпертонічної хвороби
При легкої / помірної ступеня гіпертонії Капотен слід використовувати в якості добавки до лікування тіазидовим диуретиком. Вихідна доза становить по 12,5 мг два рази на день. Звичайна підтримуюча доза становить 25 мг два рази на день, причому її можна збільшувати поетапно з проміжком в 2-4 тижні до отримання потрібної відповіді на лікування - аж до максимальної дози, що становить 50 мг два рази на день.
важка гіпертонія
При важкій гіпертонії вихідна доза становить 12,5 мг два рази на день. Дозу можна збільшувати поетапно аж до максимальної дози по 50 мг три рази на день. Капотен може використовуватися разом з іншими антигіпертензивними препаратами, однак, дозу таких препаратів слід підбирати індивідуально. Зазвичай не слід перевищувати добової дози капот, рівній 150 мг / день.
Серцева недостатність
Лікування капотеном слід починати в умовах ретельного медичного спостереження. Капотен слід призначати, коли при лікуванні діуретиком (таким, як фуросемід в дозі 40-80 мг або еквівалент) не вдається зняти симптоми. Вихідна доза, яка становить 6,25 мг або 12,5 мг, може звести до мінімуму тимчасове падіння тиску. Можливість такого ефекту можна зменшити, скасувавши або знизивши дозу діуретика, якщо це можливо, перед початком лікування капотеном. Звичайна підтримуюча доза становить 25 мг два або три рази на день, причому дозу можна збільшувати поетапно, один раз, по крайней мере, в два тижні, до отримання задовільної відповіді. Звичайна максимальна добова доза становить 150 мг. Капотен слід призначати в комбінації з діуретиком і, коли це необхідно, з дигіталісом.
особи похилого віку хворі
Дозу слід підбирати в залежності від зміни артеріального тиску і підтримувати на мінімальному рівні, необхідному для досягнення достатнього результату. Оскільки у старих хворих функція нирок може бути обмеженою, а також можуть відзначатися дисфункції інших органів, на початку лікування необхідно користуватися малою дозою капот.
Капотен не рекомендується для лікування легкої / помірної гіпертонічної хвороби у дітей. Наявний досвід застосування у новонароджених, особливо у недоношених, є обмеженим. Оскільки функція нирок у новонароджених дітей не є еквівалентною по відношенню до функції у дітей старшого віку або дорослих, Капотен слід застосовувати, коли хворі знаходяться під медичним наглядом. Вихідна доза повинна становити 0,3 мг на кг ваги тіла в день аж до максимальної дози, що становить 6 мг / кг ваги тіла в день в декілька прийомів. Доза повинна бути підібрана індивідуально, залежно від реакції хворого на лікування і розподілена на 2-3 прийоми протягом дня.
Хворі з дисфункцією нирок
Капотен не рекомендується застосовувати у пацієнтів з дисфункцією нирок. Коли його застосування клінічно показано для хворих з важким ступенем гіпертонічної хвороби при наявності порушеної функції нирок, доза повинна бути, можливо, більш низькою для забезпечення адекватного контролю артеріального тиску. Дозу можна підібрати по відношенню до реакції хворого, проте між моментами зміни дози повинно пройти достатній час. У таких хворих препаратом вибору є петлевий діуретик, а не діуретик тиазидного типу.
Капотен легко виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Небажані явища:
Нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія.
Серцево-судинна система
Наявність побічних ефектів на каптоприл головним чином пов'язано з функцією нирок, оскільки препарат виділяється з організму в основному через нирки. Доза не повинна перевищувати величину, необхідну для досягнення адекватного результату, причому її слід знижувати у пацієнтів з дисфункцією нирок.
Висипання, як правило з сверблячкою. Як правило, вони є легкими, тимчасовими, що носять макульозно-папульозний характер. У рідкісних випадках - характер кропив'янки. У ряді випадків висипання пов'язані з лихоманкою, а у деяких хворих розвинувся ангіоневротичний набряк. Повідомлялося про свербіння, приливи, везикулярний висипаннях і фоточутливості.
Шлунково-кишковий тракт
Повідомлялося про оборотне і зазвичай мимоволі проходить порушення почуття смаку. У зв'язку з втратою смаку може мати місце втрата ваги. Повідомлялося про стоматиті, що нагадує афтозні виразки. У деяких хворих повідомлялося про збільшення активності ферментів печінки. У рідкісних випадках повідомлялося про гепатоцелюлярному пошкодженні і холестатичної жовтяниці. Можуть мати місце явища роздратування шлунка і біль у животі.
Повідомлялося про парестезіях рук, сироваткової хвороби, кашлі, бронхоспазме і лімфаденопатії.
Протипоказання:
Гіперчутливість до каптоприлу в історії хвороби.
Запобіжні заходи
Обстеження хворого повинно включати оцінку функції нирок до початку лікування і через відповідні інтервали в подальшому. Хворих з дисфункцією нирок каптоприлом зазвичай лікувати не слід. Капотен не слід застосовувати у пацієнтів із стенозом аорти або ж обструктивними дефектами в тракті відтоку крові від серця.
гіпотензія
Після перших прийомів препарату у деяких хворих може виявлятися симптоматична гіпотензія. У більшості випадків симптоми знімаються, просто коли хворий переходить в положення лежачи. У хворих з важкими формами ренінзалежною гіпертензії (наприклад, реноваскулярной гіпертензії) або при наявності важкої застійної серцевої недостатності, які отримують великі дози діуретика, надлишкові гіпотензивні реакції зазвичай відзначалися в межах однієї години після прийому початкової дози капот. У таких хворих припинення лікування діуретиком або помітне зниження дози діуретика на 4-7 днів перед початком лікування капотеном, знижує ймовірність такого ефекту. Якщо починати лікування капотеном з малих доз (6,25 мг або 12,5 мг), тривалість можливого гіпотензивного ефекту знижується. У деяких хворих вливання фізіологічного розчину може дати позитивний ефект. Розвиток гіпотензії після прийому першої дози не знімає необхідності подальшого підбору дози капот.
Ефекти на нирки
Протеїнурія у пацієнтів з раніше нормальною функцією нирок спостерігається рідко. При наявності протеїнурії вона, як правило, відзначається у пацієнтів з тяжкою формою гіпертонії і вказівками на раніше існувало захворювання нирок. У деяких з таких хворих відзначається нефротичнийсиндром. У хворих з вказівками на раніше имевшееся захворювання нирок протягом перших дев'яти місяців лікування рекомендується щомісяця визначати білок в сечі.
У хворих, які отримують Капотен, повідомлялося про нейтропенію / агранулоцитозе, тромбоцитопенії і анемії. У хворих з нормальною функцією нирок при відсутності інших ускладнюючих чинників нейтропенія спостерігається в рідкісних випадках.
Капотен не слід регулярно застосовувати у пацієнтів з раніше мала порушеною функцією нирок, з коллагенозами судин, у хворих, які перебувають на лікуванні імуносупресивними препаратами, алопуринолом або прокаїнамідом, або при комбінації перерахованих ускладнюючих чинників, оскільки нейтропенія майже виключно пов'язана з хворими, що входять в таку групу . У деяких з таких хворих можуть розвинутися серйозні інфекції, які в ряді випадків не реагують на інтенсивне лікування антибіотиками. Якщо у таких хворих використовується Капотен, рекомендується перед початком лікування проводити підрахунок формених елементів білої крові, включаючи визначення диференціальної формули крові через кожні два тижні протягом перших трьох місяців лікування капотеном і періодично в наступні терміни. Під час лікування всі хворі повинні бути проінструктовані щодо необхідності повідомляти про будь-якій ознаці інфекції, наприклад, хворе горло, підвищенням температури, коли проводиться диференційний підрахунок елементів білої крові. Капотен і інші призначаються препарати повинні бути скасовані, якщо відзначається нейтропенія (нейтрофіли менше 1000 / мм3) або ж існує підозра на неї. У більшості хворих кількість нейтрофілів швидко повертається до норми після припинення прийому капот.
Хірургія / анестезіологія
У хворих, що піддаються великим хірургічним операціям або ж при анестезії з препаратами, які викликають гіпотензію, каптоприл буде блокувати утворення ангіотензіда II, що викликається компенсаторною секрецією реніну. Це може призводити до гіпотензії, яку можна скорегувати шляхом поповнення обсягу.
клінічна хімія
Капотен може давати хибнопозитивний тест в сечі на ацетон.
Під час вагітності:
Було показано, що Капотен володіє летальним ефектом відносно плодів кролика і вівці. Токсичного ефекту на плід у хом'яків і щурів виявлено не було.
Капотен протипоказаний для застосування під час вагітності і не повинен застосовуватися у жінок в дітородному віці, якщо вони не захищені ефективними протизаплідними засобами.
Оскільки каптоприл виділяється в жіноче молоко, Капотен не слід застосовувати у жінок, що годують.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами:
Діуретики потенціюють антигіпертензивну дію капот. Калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид і спіронолактон) або калієві добавки можуть призводити до помітного збільшення концентрації калію в сироватці.
При одночасному прийомі з індометацином може відзначатися зниження антигіпертензивної дії. Це, ймовірно, також відзначається при використанні інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Повідомлялося, що Капотен володіє синергічний дією по відношенню до периферичних Вазодилятатор, таким як миноксидил. Знання про таку взаємодію може допомогти уникнути вихідні гіпотензивні реакції.
Передбачається, що антигіпертензивнудію капотом може бути загальмовано, коли хворих, які отримують клонідин, переводять на Капотен.
У хворих, які отримували Капотен в комбінації з алопуринолом або прокаїнамідом, повідомлялося про нейтропенію і / або синдромі Стівенс-Джонсона. Хоча причинного зв'язку не виявлено, зазначені комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів з дисфункцією нирок.
Застосування азатіоприну і циклофосфаміду пов'язували з дискразія крові у пацієнтів з нирковою недостатністю, які одночасно приймали Капотен.
Виведення капот через нирки знижується в присутності пробенециду.
Передозування:
У разі передозування необхідно стежити за артеріальним тиском і при розвитку гіпотензії засобом вибору для лікування є поповнення об'єму. Каптоприл видаляється з організму за допомогою діалізу.
Форма випуску препарату:
Коробки з блістер-упаковками, що містять 40 таблеток по 25 мг кожна.
Коробки з блістер-упаковками, що містять 40 таблеток по 50 мг кожна.
Умови зберігання:
Зберігати при кімнатній температурі.
Відпустка з аптек за рецептом лікаря.