діюча речовина: ізоніазид;
1 таблетка містить ізоніазиду (у перерахунку на суху речовину) 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, кальцію стеарат.
Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A C01.
Клінічні характеристики.
У комбінації з 3-4 іншими протитуберкульозними препаратами - для лікування активного туберкульозу всіх форм і локалізацій;
· В якості монотерапії - для лікування латентної туберкульозної інфекції та профілактики туберкульозу у осіб, які були або знаходяться в близькому контакті з хворими на туберкульоз.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до ізоніазиду або до допоміжних речовин препарату;
· Епілепсія, схильність до судомних нападів;
· Важкі психози (в т.ч. в анамнезі);
· Поліомієліт (в т.ч. раніше перенесений);
· Токсичний гепатит в анамнезі внаслідок застосування похідних гідразину ізонікотинової кислоти (фтивазид та ін.);
· Гостра печінкова і / або ниркова недостатність;
· Виражений атеросклероз;
· Період годування груддю.
Прийом ізоніазиду протипоказаний в дозах більше 10 мг / кг в період вагітності, при легенево-серцевої недостатності III ступеня, артеріальній гіпертензії II-III стадії, ішемічної хвороби серця, захворюваннях нервової системи, хронічної ниркової недостатності, гепатиті в період загострення, цирозі печінки, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, гіпотиреозі, мікседемі.
Спосіб застосування та дози.
Добову та курсову дози встановлюють індивідуально, залежно від перебігу та форми захворювання, ступеня інактивації ізоніазиду, ефективності терапії і переносимості препарату. Препарат приймають внутрішньо до їди або через 30-40 хв після прийому їжі.
Дорослим і дітям старше 4 років призначають в добовій дозі 5 мг / кг маси тіла 1 раз на добу при щоденному застосуванні або 10 мг / кг маси тіла при интермиттирующем прийомі (3 рази в тиждень). Максимальна добова доза для дорослих - 600 мг, для дітей - 500 мг. Лікування активного туберкульозу триває 6-8 місяців, з метою профілактики приймають 2-3 місяці.
У пацієнтів зі сповільненою інактивацією ізоніазиду значно підвищується ризик токсичних проявів препарату.
Травний тракт: нудота, блювання, запор, сухість у роті, дискомфорт в області живота, анорексія, гострий панкреатит.
З боку імунної системи: алергічні реакції, пов'язані з реакціями гіперчутливості, такими як лихоманка, шкірні висипання (короподібного, макулопапульозний дерматит, пурпура або ексфоліативний дерматит), свербіж шкіри, інтерстиціальний пневмоніт, лімфаденопатія і васкуліт; можливе загострення симптомів системного червоного вовчака або поява волчаночноподобного синдрому. Підвищення температури тіла.
Нервова система: головний біль, периферична нейропатія, запаморочення, судоми, неврит зорового нерва, атрофія зорового нерва, гіперрефлексія, почастішання нападів у хворих на епілепсію, токсична енцефалопатія, розлади пам'яті, порушення сну, психотичні реакції (токсичні психози), починаючи від незначних змін особистості до значних психічних розладів, які, як правило, зникали при відміні препарату; втрата слуху і дзвін у вухах у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності.
Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудиною і в області серця, посилення ішемії міокарда у осіб похилого віку.
Моделі людини анатомічні: утруднене сечовипускання.
Гепатобіліарна система: пошкодження печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит, фулмінантной печінкова недостатність, що може привести до розвитку некрозу (особливо у віці від 35 років), білірубінемія, білірубінурія.
Ендокринна система і метаболічні реакції: дефіцит піридоксину, що впливає на перетворення триптофану в нікотинову кислоту, пелагра, гінекомастія у чоловіків, менорагії у жінок, синдром Кушинга, гіперглікемія, ацидоз
Кровотворна система: гемолітична і апластична анемії, сідеробластіческой анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.
Опорно-руховий апарат: ревматоїдний синдром.
Шкірні реакції: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інше: недомагание, слабкість; синдром відміни, який може виникнути при припиненні прийому препарату, що включає головний біль, безсоння, дратівливість, нервозність.
Передозування:
Симптоми. З'являються протягом від 30 хв до 3 годин після прийому препарату. Нудота, блювота, запаморочення, судоми, нечіткість зору, млявість, дезорієнтація, гіперрефлексія, невиразна мова, ступор, зорові галюцинації. Згодом може розвинутися респіраторний дистрес-синдром, кома. При лабораторних дослідженнях типові наявність ацетону в сечі; важкий метаболічний ацидоз, гіперглікемія.
Лікування: промивання шлунка за допомогою зонда, контроль судом за допомогою введення протисудомних препаратів, а також введення великих доз піридоксину. Ацидоз коригується бикарбонатом натрію. Також ефективні форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Застосування ізоніазиду при вагітності можливо з урахуванням співвідношення користь / ризик у дозі до 10 мг / кг маси тіла на добу. При цьому необхідно враховувати, що ізоніазид проникає через плаценту і може викликати розвиток міеломенінгоцеле і гіпоспадії, геморагій (внаслідок гіповітамінозу К), затримку психомоторного розвитку плода. Ізоніазид проникає в грудне молоко з досягненням концентрацій, порівнянних з концентраціями в плазмі, що може викликати розвиток гепатиту та периферичнихневритів у дитини, тому необхідно вирішити питання щодо припинення годування груддю або припинення застосування преапарта.
У даній лікарській формі Ізоніазид призначається дітям у віці від 4 років.
В результаті монотерапії ізоніазидом утворюються стійкі штами мікобактерій, тому його застосовують в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Необхідно правильно підбирати дозу відповідно зі здатністю інактивувати ізоніазид. Перед призначенням Ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за вмістом активних речовин в крові і сечі. Пацієнтам, у яких спостерігається швидка інактивація, Ізоніазид призначають у більш високих дозах. Для зменшення побічних ефектів одночасно з ізоніазидом призначають піридоксину гідрохлорид (внутрішньо або внутрішньом'язово) або глутамінової кислоти, тіаміну хлорид чи тіаміну бромід (внутрішньом'язово), натрієву сіль АТФ.
Всім пацієнтам потрібно контролювати функцію печінки в процесі лікування.
Потрібно дотримуватись спеціальних запобіжних заходів пацієнтам з порушеннями функції печінки. Будь-яке погіршення функції печінки у цих хворих є показанням для припинення лікування.
Якщо рівень АСТ в сироватці крові зросте більш ніж в три рази або станеться будь-яке підвищення рівня білірубіну, прийом препарату необхідно припинити.
Слід проявляти обережність при призначенні Ізоніазиду пацієнтам, що страждають на цукровий діабет, хронічний алкоголізм, при тяжких порушеннях функції печінки або нирок у пацієнтів, які приймають інші потенційно гепатотоксичні препарати.
Ризик ізоніазідіндуцірованной гепатотоксичности зростає у пацієнтів старше 35 років, особливо жіночої статі, у осіб з повільною інактивацією препарату, у ВІЛ-інфікованих, пацієнтів, які страждають від недоїдання, у пацієнтів з нейропатією.
При появі перших симптомів гепатиту (відчуття нездужання, стомлюваність, нудота, відсутність апетиту) лікування повинно бути негайно припинено.
Ізоніазид не слід призначати особам з серйозними побічними реакціями на лікарські засоби, включаючи медікаментіндуцірованние захворювання печінки.
Не рекомендується прийом препарату в дозі, вищій 10 мг / кг, при вагітності, легенево-серцевої недостатності III ступеня, артеріальній гіпертензії II-III ступеня, ішемічній хворобі серця, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, гіпотиреозі.
Не слід призначати ізоніазид при епілепсії, схильності до судомних нападів.
Ізоніазид з обережністю призначають пацієнтам з психозами в анамнезі.
У хворих на цукровий діабет можливий позитивний результат глюкозурічного тесту.
Пацієнтам, у яких є ризик розвитку нейропатії або піридоксинова недостатності (хворі на діабет, хронічний алкоголізм, пацієнти з гіпотрофією, з термінальною стадією ниркової недостатності, вагітні, ВІЛ-інфіковані), слід призначати піридоксин.
Ізоніазид не слід приймати під час прийому їжі. Дослідження показали, що біодоступність ізоніазиду значно знижується, коли його застосовують разом з їжею.
Під час лікування слід уникати застосування алкогольних напоїв.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.
Немає даних про те, що ізоніазид може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами. Водіям і операторам складних механізмів слід враховувати ймовірність розвитку побічних ефектів з боку нервової системи, які можуть вплинути на здатність концентрувати увагу і швидкість реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При призначенні ізоніазиду пацієнтам з повільною інактивацією препарату, одночасно отримують парааминосалициловую кислоту, тканинна концентрація препарату може бути підвищена, внаслідок чого зростає ризик розвитку побічних ефектів.
Ізоніазид може уповільнювати печінковий метаболізм деяких лікарських препаратів, що може призвести до збільшення токсичності. До таких препаратів належать: карбамазепін, примідон, фенітоїн, діазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфірам.
Ізоніазид може зменшити терапевтичний ефект леводопи.
Одночасне застосування ізоніазиду:
зрифампіцином - підвищення ризику ураження печінки;
з глюкокортикостероїдами - підвищується метаболізм та елімінація ізоніазиду;
з ітраконазолом - можливе істотне зниження концентрації останнього в сироватці крові та відсутність терапевтичного ефекту. Одночасне застосування не рекомендується.
з кетоконазолом - може знизити рівень кетоконазолу в сироватці крові: потрібно контролювати концентрацію препарату в крові і при необхідності збільшити дозу;
з ацетамінофеном - збільшує токсичність останнього за рахунок генерації та накопичення токсичних метаболітів в печінці, що може привести до серйозних побічних реакцій;
з теофіліном - зростає концентрація теофіліну в плазмі крові: необхідно контролювати рівень теофіліну в крові і відповідно коригувати дози препарату;
з вальпроатом - зростає концентрація вальпроату в плазмі крові: дози вальпроату слід коригувати;
з зальцитабіном у ВІЛ-інфікованих пацієнтів - кліренс ізоніазиду подвоюється, тому потрібно контролювати концентрацію ізоніазиду і зальцитабіну для забезпечення ефективності лікування.
зі ставудіном - підвищений ризик дистальної сенсорної нейропатії;
з вітаміном В6 і глутамінової кислоти -знижує ймовірність побічних ефектів ізоніазиду;
з дифеніном - підсилює противоаритмические властивості дифеніну.
Також може бути потенційне взаємодія ізоніазиду з продуктами харчування, що містять гістамін і тирамін (твердий сир, червоне вино, тунець, тропічні риби): можуть розвинутися побічні реакції, такі як головний біль, пітливість, відчуття серцебиття, припливи, артеріальна гіпотензія.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 100 мг круглої форми, білого або майже білого кольору, з двоопуклою поверхнею; таблетки по 200 мг круглої форми, білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, зі скошеними краями (з фаскою) і рискою.
Термін придатності. 6 років.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!