Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Препарат діє місцево, системна дія мінімальна. Практично не всмоктується через слизову кон'юнктиви і не зв'язується з білками (0-10%). Добре розподіляється в органах і тканинах організму.
Розподіляється в позаклітинній рідині (включаючи сироватку крові), рідини абсцесів, плевральному випоті, в асцитичної, перикардіальної, синовіальної, лімфатичної та перитонеальній рідинах, сечі. Високі концентрації створюються в нирках, печінці, легенях; низькі - в кістковій і жирової тканини. Чи не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плаценту і в грудне молоко.
Обсяг розподілу у дорослих - 0,26л / кг, у дітей - 0,2-0,4л / кг, у новонароджених у віці менше 1 тижня і масою тіла менше 1500г - до 0,68л / кг, у віці менше 1 тижня та масою тіла більше 1500г - до 0,58л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0,3-0,39 л / кг. Чи не метаболізується.
Виводиться нирками (93% за 24 год) переважно в незміненому вигляді. T1 / 2 при нормальній функції нирок - 2-4ч; у новонароджених - 5-8ч, у дітей більш старшого віку - 2-4ч. Кінцевий T1 / 2 - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).
У хворих з нирковою недостатністю T1 / 2 варіює залежно від ступеня недостатності - до 100 ч, у хворих на муковісцидоз - 1-2год, у хворих з опіками і гіпертермією може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. При гемодіалізі віддаляється 25-70% введеної дози.
Препарат жергілікті әсер етеді, жүйелік әсері өте төмен. Кон'юнктива шириши арқили тіпті сіңбейді және ақуиздаримен байланиспайди (0-10%). Організмнің ағзаларина және тіндеріне жақси таралади. Жасушалардан тис сұйиқтиқтарға (қан сарисуин қосқанда), абсцес сұйиқтиқтарина, плевралиқ сарисуға, асцітікалиқ, перікардіальдиқ, сіновіальдиқ, лімфатікалиқ және перітонеальдиқ сұйиқтиқтарға, несепке таралади.
Зақимданбаған гематоенцефалічний бар'єр арқили өтпейді. Плацента арқили және Емшек сүтіне өтеді. Ересектерде таралу көлемі дене салмағиниң әр кг-на шаққанда - 0,26 л, балаларда - 0,2-0,4 л, туғанина бір апта толмаған және дене салмағи 1500 г-ға жетпеген нәрестелерге - дене салмағиниң әр кг-на шаққанда 0, 68 л-ге дейін, туғанина 1 апта толмаған және дене салмағи 1500 г-нан жоғари нәрестелерде - 0,58 л-ге дейін, муковісцідозға шалдиққандарда - 0,3-0,39 л болади.
Метаболізденбейді. Бүйректер арқили (24 сағат ішінде 93%) көбінесе өзгермеген күйінде шиғарилади. Бүйрек қизметі қалипти болған кезде T1 / 2 - 2-4 сағат; жаңа туған нәрестелерде - 5-8 сағат, жаси үлкендеу балаларда - 2-4 сағат. Соңғи T1 / 2 - 100 сағаттан астам (жасушаішілік қордан босап шиғуи).
Бүйрек қизметінің жеткіліксіздігіне шалдиққан науқастарда T1 / 2 жеткіліксіздік дәрежесіне байланисти өзгеруі - 100 сағатқа дейін, муковісцідозға шалдиққан науқастарда - 1-2 сағат, күйікке және гіпертерміяға шалдиққан науқастарда, орташа көрсеткіштерімен салистирғанда, жоғари кліренс салдаринан ол қисқа болу мүмкін. Гемодіалізде енгізілген дозаниң 25-70% -и шиғарилади.
Фармакодинаміка
Діюча речовина препарату Тобр - тобраміцин - антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів. У низьких концентраціях діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом і порушує синтез білка), а в більш високих - бактерицидну (порушує функцію цитоплазматичних мембран, викликаючи загибель мікробної клітини).
Має високу активність відносно Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis / коагулаза-негативних і коагулаза-позитивних /, а також штамів, стійких до пеніциліну); Streptococcus spp. (В т.ч. a-b-гемолітичні види, деякі негемолітичні види, Streptococcus pneumoniae); Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (індол-негативний) і індол-позитивні види Proteus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola), деякі види Neisseria spp. (В т.ч. Neisseria gonorrhoeae).
Спектр дії тобраміцин подібний зі спектром дії гентаміцину, однак він проявляє активність відносно ряду резистентних до гентаміцину штамів бактерій; може застосовуватися також в разі низької ефективності очних крапель, що містять неоміцин. У порівнянні з іншими антибіотиками дія препарату більш виражена при інфекціях, викликаних Pseudomonas.
Тобр препаратиниң әсер етуші зати - тобраміцин - аміноглікозідтер тобина жататин әсері кең ауқимди антибіотик. Төмен концентраціяларда бактеріостатікалиқ тұрғидан (рібосоманиң 30S суббірлігін бөгейді және ақуиз сінтезін бұзади), ал өте жоғари дозаларда бактеріцідті тұрғидан әсер етеді (цітоплазмалиқ мембрана қизметін бұзип, мікроб жасушасин құртади).
Staphylococcus spp.-ге (ониң ішінде Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis / коагулаза-теріс және коагулаза-оң /, Сондало-ақ пеніціллінге төзімді штамдар); Streptococcus spp.-ге (ониң ішінде a-b-гемолітікалиқ түрлері, кейбір гемолітікалиқ Емес түрлері, Streptococcus pneumoniae); Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (Proteus spp. Індол-теріс және індол-түрлері), Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola), кейбір Neisseria spp.-нің түрлеріне (ониң ішінде Neisseria gonorrhoeae) белсенділігі жоғари.
Тобраміціннің әсер ету өрісі гентаміціннің әсер ету өрісіне ұқсас, Алайд ол гентаміцінге төзімді бірқатар бактерія штамдарина белсенділік танитади; құраминда ніоміцін бар көз тамшидәрілерінің тіімділігі төмен болған жағдайда та қолданилуи мүмкін. Басқа антібіотіктермен салистирғанда препараттиң әсері Pseudomonas-дан болған жұқпаларда өте айқин болади.
Упаковка і форма випуску
За 5 мл в непрозорі полімерні флакони білого кольору, з ковпачком-крапельницею і загвинчується пробкою. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
Тамизғиш қалпағи және бұрап жабилатин тиғини бар, ақ түсті, мөлдір Емес полімер құтиларда 5 мл-ден. 1 құти қолданилуи жөнінде мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі нұсқаулиқпен бірге картон пәшкеге салинған.