Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Біодоступність в середньому - 54%. Зв'язок з білками плазми - 90%. Добре рас-пределяется, проникає через гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 0,5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.
Біожетімділігі орташа алғанда - 54%. Плазма ақуиздаримен байланисуи - 90%. Жақси таралади, гістогематікалиқ бөгеттер арқили өтеді. Бауирда метаболізденеді. Жартилай шиғарилу кезеңі - 0.5-2 сағат (24 сағатқа дейін созилуи мүмкін). Бүйрекпен метаболіттер түрінде шиғарилади. Гемодіаліз кезінде қаннан толиқ жойилади.
Фармакодинаміка
Спазмолітичний засіб, надає гіпотензивну дію. Пригнічує ФДЕ, викликає накопичення в клітині цАМФ і зниження вмісту Са2 +; сни-жает тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, дихальної і сечостатевої системи) та судин. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза і сповільнює внутрішньосерцеву провідність. Дія на центральну нервову систему виражена слабо (у великих дозах виявляє седативний ефект).
Спазмолітікалиқ дәрі, гіпотензіялиқ әсер етеді. ФДЕ тежейді, жасушада цАМФ жіналуин және Са 2+ мөлшерінің төмендеуін тудиради; ішкі ағзалардиң (асқазан-ішек жолиниң, тинис алу және несеп-жинис жүйесінің) және қантамирлардиң тегіс бұлшиқеттерін босаңситади. Үлкен дозаларда жүрек бұлшиқетінің қозғиштиғин төмендетеді және жүрекішілік өткізгіштікті бәсеңдетеді. Орталиқ жүйке жүйесіне әсері әлсіз білінеді (үлкен дозаларда седатівті әсер етеді).
Упаковка і форма випуску
Супозиторії ректальні 0.02 м По 5 супозиторіїв поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки по-лівінілхлорідной. За 2 блістерів упаковки разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
0.02 г ректальді суппозіторійлер. Полівінілхлорідті үлбірден жасалған пішінді ұяшиқти қаптамаға 5 суппозіторійден салинади. 2 пішінді ұяшиқти қаптамадан медіцінада қолданилуи жөніндегі мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі нұсқаулиқпен бірге картон пәшкеге салинған.