Інструкція: Бензилпенициллин
Міжнародна назва: Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Лікарська форма: порошок для приготування розчину для ін'єкцій, порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового і підшкірного введення, порошок для приготування
Фармакологічна дія: Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних ( "природних") пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних збудників: стафілококів (необразующіе пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок сибірської виразки, Actinomyces spp .; грамнегативнихмікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis. а також щодо Treponema spp. гонококів, менінгококів і відносно спірохет. Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших. До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі. Прокаїнової сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвої і натрієвої солями характеризується більшою тривалістю дії.
Показання: Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); раневая інфекція, інфекції шкіри і м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; сибірська виразка; актиномікоз; ЛОР-захворювання, очні хвороби.
Протипоказання: Гіперчутливість, епілепсія (для ендолюмбального введення), гіперкаліємія, аритмії (для калієвої солі) .C обережністю. Вагітність, період лактації.
Побічні ефекти: Алергічні реакції (гіпертермія, кропив'янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм); рідко - анафілактичний шок. Для натрієвої солі - зниження насосної функції міокарда; для калієвої солі - аритмії, зупинка серця, гіперкаліємія. При ендолюмбальному введенні - нейротоксические реакції: нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома.
Спосіб застосування та дози: Бензилпенициллина натрієву сіль вводять в / м, в / в, п / к, ендолюмбально, интратрахеально. При середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечо-і жовчовивідних шляхів, інфекція м'яких тканин та ін.) - 4-6 млн ОД / добу за 4 введення. При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) - 10-20 млн ОД / добу; при газовій гангрені - до 40-60 млн ОД / добу. Добова доза для дітей у віці до 1 року - 50-100 ОД / кг, старше 1 року - 50 ОД / кг; при необхідності - 200-300 ОД / кг, по "життєвим" показанням - збільшення до 500 ОД / кг. Кратність введення - 4-6 разів на добу, в / в - 1-2 рази на добу в поєднанні з в / м ін'єкціями. Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Залежно від захворювання і тяжкості його перебігу: дорослим - 5-10 ОД, дітям - 2-5 ОД 1 раз на добу протягом 2-3 днів в / в, потім призначають в / м. Для в / в струминного введення разову дозу (1-2 млн ОД) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину NaCl і вводять повільно, протягом 3-5 хв. Для в / в крапельного введення 2-5 млн ОД розводять 100-200 мл 0,9% розчину NaCl або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв. При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином глюкози (30-100 мл залежно від дози і віку). Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них ін. ЛС. Ендолюмбально. Розводять препарат у стерильній воді для ін'єкцій або в 0,9% розчині NaCl з розрахунку 1 ОД / мл. Перед ін'єкцією (в залежності від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл / хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до в / в або в / м ін'єкцій. При гнійних процесах в легенях вводять розчин препарату интратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 ОД в 10 мл 0,9% розчину NaCl. При захворюваннях очей (гострий кон'юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея і ін.) Іноді призначають очні краплі, що містять 20-100 ОД в 1 мл 0,9% розчину NaCl або дистильованої води. Вводять по 1-2 кап 6-8 разів на день. Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10-100 ОД / мл. Бензилпенициллина калиевую сіль вводять тільки в / м і п / к, в тих же дозах, що і бензилпеніциліну натрієву сіль. Бензилпенициллина прокаїнової сіль вводять тільки в / м. Середня терапевтична доза для дорослих: разова - 300 ОД, добова - 600 тис.од. Вища добова доза для дорослих - 1.2 млн ОД. Дітям у віці до 1 року призначають по 50-100 ОД / кг / сут, старше 1 року - по 50 ОД / кг / сут. Кратність введення 1-2 рази на добу. Тривалість лікування бензилпенициллином в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання - 7-10 днів.
Особливі показання: Розчини препарату для в / м введення готують ех tempore. Якщо через 2-3 дня (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування ін. Антибіотиків або комбінованої терапії. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпенициллином призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - ністатин і леворин. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Бактерицидні антибіотики (у т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) - антагоністичну. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).