Біцілпеніцілліна новокаиновая сіль, Прокаїн-бензилпеніцилін, Прокаїн пеніцилін G3 Мега.
групова приналежність
Діючі речовини (МНН)
бензилпенициллин
Лікарська форма
порошок для приготування розчину для ін'єкцій, порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового і підшкірного введення, порошок для приготування
Фармакологічна дія
Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних ( "природних") пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних збудників: стафілококів (необразующіе пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок сибірської виразки, Actinomyces spp .; грамнегативнихмікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp. гонококів, менінгококів і відносно спірохет. Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших. До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі. Прокаїнової сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвої і натрієвої солями характеризується більшою тривалістю дії.
показання
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); раневая інфекція, інфекції шкіри і м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; сибірська виразка; актиномікоз; ЛОР-захворювання, очні хвороби.
Протипоказання
гіперчутливість; епілепсія (для ендолюмбального введення), гіперкаліємія, аритмії (для калієвої солі) .C обережністю. Вагітність, період лактації.
Побічна дія
Алергічні реакції (гіпертермія, кропив'янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм); рідко - анафілактичний шок. Для натрієвої солі - зниження насосної функції міокарда; для калієвої солі - аритмії, зупинка серця, гіперкаліємія. При ендолюмбальному введенні - нейротоксические реакції: нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома.
Спосіб застосування та дози
Бензилпенициллина натрієву сіль вводять в / м, в / в, п / к, ендолюмбально, интратрахеально. При середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечо-і жовчовивідних шляхів, інфекція м'яких тканин та ін.) - 4-6 млн ОД / добу за 4 введення. При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) - 10-20 млн ОД / добу; при газовій гангрені - до 40-60 млн ОД / добу. Добова доза для дітей у віці до 1 року - 50-100 ОД / кг, старше 1 року - 50 ОД / кг; при необхідності - 200-300 ОД / кг, по "життєвим" показанням - збільшення до 500 ОД / кг. Кратність введення - 4-6 разів на добу, в / в - 1-2 рази на добу в поєднанні з в / м ін'єкціями. Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Залежно від захворювання і тяжкості його перебігу: дорослим - 5-10 ОД, дітям - 2-5 ОД 1 раз на добу протягом 2-3 днів в / в, потім призначають в / м. Для в / в струминного введення разову дозу (1-2 млн ОД) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину NaCl і вводять повільно, протягом 3-5 хв. Для в / в крапельного введення 2-5 млн ОД розводять 100-200 мл 0,9% розчину NaCl або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв. При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином глюкози (30-100 мл залежно від дози і віку). Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них ін. ЛС. Ендолюмбально. Розводять препарат у стерильній воді для ін'єкцій або в 0,9% розчині NaCl з розрахунку 1 ОД / мл. Перед ін'єкцією (в залежності від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл / хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до в / в або в / м ін'єкцій. При гнійних процесах в легенях вводять розчин препарату интратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 ОД в 10 мл 0,9% розчину NaCl. При захворюваннях очей (гострий кон'юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея і ін.) Іноді призначають очні краплі, що містять 20-100 ОД в 1 мл 0,9% розчину NaCl або дистильованої води. Вводять по 1-2 кап 6-8 разів на день. Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10-100 ОД / мл. Бензилпенициллина калиевую сіль вводять тільки в / м і п / к, в тих же дозах, що і бензилпеніциліну натрієву сіль. Бензилпенициллина прокаїнової сіль вводять тільки в / м. Середня терапевтична доза для дорослих: разова - 300 ОД, добова - 600 тис.од. Вища добова доза для дорослих - 1.2 млн ОД. Дітям у віці до 1 року призначають по 50-100 ОД / кг / сут, старше 1 року - по 50 ОД / кг / сут. Кратність введення 1-2 рази на добу. Тривалість лікування бензилпенициллином в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання - 7-10 днів.
особливі вказівки
Розчини препарату для в / м введення готують ех tempore. Якщо через 2-3 дня (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування ін. Антибіотиків або комбінованої терапії. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпенициллином призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - ністатин і леворин. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
взаємодія
Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) - антагоністичну. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).