У кірковому шарі надниркових залоз продукуються глюкокортикоїди, мінералокортикоїди і статеві гормони.
Наднирники людини продукують два гормону з властивостями ГК: кортизол (гідрокортизон) і кортикостерон. Обидва гормону мають також мінералокортикоїдної активності.
Ефекти ГК розвиваються після проникнення їх в клітку, де вони взаємодіють з цитоплазматическим рецептором. Утворився гормон-рецепторний комплекс проникає в ядро клітини, де взаємодіє з ДНК. ГК мають виражений дією на всі види обміну речовин, а також пригнічують все фази запального процесу і імунну систему.
Вплив ГК на обмін речовин.
Всю картину змін, що відбуваються під впливом ГК можна охарактеризувати як розпад білка і жирів в периферичних тканинах, після чого продукти їх розпаду надходять в печінку, де з них синтезується гЩ ^ Соза і утворюється енергія. j. з [и- - '
При більш детальної характеристики впливам / ПС на обмін речовин слід зазначити, ГК сприяють катаболізму білків кісткової, і м'язової, лімфоїдної і сполучної тканини. У печінки та інших паренхіматозних органах, а також в червоному кістковому мозку ГК сприяють активації білкового синтезу, підсилюють антитоксичну функцію печінки. ГК надають виражений вплив на жировий обмін, сприяючи липолизу в кінцівках і посилюючи синтез жиру в інших частинах тіла. Активуючи глюконеогенез, вони сприяють розвитку гіперглікемії.
Вплив ГК на імунну систему.
ГК пригнічують клітинний і гуморальний імунітет. Це їх властивість знаходить широке застосування в медицині при лікуванні алергічних ускладнень, аутоімунних захворювань, при трансплантації органів, пухлинах лімфоїдної системи і т.д. Вони надають лімфотоксичних дію, зменшуючи кількість Т-і В-лімфоцитів, • пригнічують антитілоутворення, гальмують вивільнення медіаторів алергії: гістамінаі серотоніну.
Вплив ГК на запалення.
ГК мають універсальним протизапальною дією, пригнічуючи всі фази запалення: альтерацию, ексудацію і проліферацію. пригнічення фаз
альтерації і ексудації пов'язують зі стабілізуючою дією ГК на мембрани клітин і субклітинних структур, внаслідок пригнічення активності фосфоліпази А2 та порушення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Фаза проліферації при введенні ГК гальмується внаслідок пригнічення синтезу і дозрівання колагену.
Основна область застосування ГК: надниркова недостатність, аутоімунні та алергічні захворювання, шок і колапс, запальні захворювання шкіри і слизових і т.д.
Препарати для системного застосування: гідрокортизон, преднізолон, преднізон, метилпреднізолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон. Препарати для місцевого застосування: беклометазон, будесонід, флунізолід.
Частота ускладнень при тривалій терапії системними ГК досягає 70%. Основні з них: затримка рідини і підвищення артеріального тиску, інтенсифікація розпаду білка в кістковій, м'язової, сполучної і лімфоїдної тканини, гіперглікемія, кушингоїдний синдром, пригнічення кори надниркових залоз, зниження імунітету.
Основний гормон - альдостерон, основна функція - регуляція мінерального обміну, підтримка тонусу судин і ізоосмія.
Виділення альдостерону є заключним етапом активізації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При зниженні об'ємного кровотоку через нирки (гіпотонія, крововтрата і ін.) Відбувається виділення в кров реніну, який переводить ангиотензиноген в ангеотензін. який, в свою чергу, під впливом ангіотензинперетворюючого ферменту переходить в активний ангіотензін2 (АТ 2). АТ2 тонізує судини і підсилює синтез альдостерону.
Основна точка докладання альдостерону - дистальні канальці нирок, де він сприяє реабсорбції іонів натрію в обмін на калій.
Зниження виділення МК має місце при надниркової недостатності і проявляється прогресуючою гіпотонією, млявістю, слабкістю, порушення функцій збудливих тканин (нервова, серцева, м'язова).
Препарати: дезоксикортикостерону ацетат, альдокортен.
При надмірному виділенні МК має місце гиперальдостеронизм, який характеризується артеріальною гіпертензією.
ЧОЛОВІЧІ статеві гормони.
Андрогени продукуються в клітинах Лейдега яєчок. Природний гормон -тестостерон. Він регулює сперматогенез, розвиток вторинних статевих ознак у чоловіків, викликає виражений анаболічний ефект, пов'язаний з підвищенням білкового синтезу, що призводить до 'стимуляції росту і розвитку скелетної мускулатури, збільшує в нирках виділення еритропоетину, а в кістковому мозку підсилює синтез тема.
Препарати: тестостерон, метилтестостерон.
Основне застосування: гіпогонадизм у чоловіків, чоловічий клімакс, імпотенція, рак молочних залоз у жінок, остеопороз, гипопластические анемії.
Побічна дія: маскулінізація жінок, передчасне статеве дозрівання і порушення росту у хлопчиків, порушення функції печінки (холестаз), при тривалому застосуванні (більше 6 тижнів) - пригнічення сперматогенезу і дегенерація сім'яних канатиків.
Хоча тестостерон і має виражену анаболічну активність, широко впроваджувати його в якості анаболика перешкоджає андрогенна активність. У зв'язку з цим були синтезовані стероїди, які надають виражений анаболічний і знижений вірілізірующая ефект.
Анаболіки підсилюють синтез і перешкоджають розпаду білка. Це проявляється збільшенням м'язової маси, посиленням білкового синтезу в кістковій тканині і внутрішніх органах.
Препарати: метандростенолон, фенаболін, ретаболіл, силаболин і ін.
Показання до застосування: підвищений катаболізмбілка при хронічних захворюваннях, кахексія, низькорослість і гіпотрофія в дитячій практиці, гостра і хронічна ниркова недостатність, гіпо- і апластичні анемії.
Основні побічні ефекти 'анаболіків пов'язані з їх андрогенної активністю і схожі з побічними ефектами тестостерону, але вони більш гепатотоксичність. Можливий розвиток імпотенції.
ЖІНОЧІ статеві гормони: естроген.
Естрогени продукуються гранулезнимі клітинами яєчника (90%) і-корою наднирників (10%). Основним гормоном є естрадіол, більш слабкою активністю володіють також естріол і естрон.
До фізіологічних функцій естрогенів відносяться: розвиток вторинних статевих ознак, участь в регуляції менструального циклу; вплив на обмін речовин: вони надають анаболічекое дію відносно статевих органів, підтримують більш низький, ніж у чоловіків, рівень холестерину в крові.
Препарати естрогенів поділяються на природні: естрадіол, естрон, естріол; синтетичні стероидной структури: етинілестрадіол, местранол; і нестероидной структури: стильбестрол, Синестрол.
Основними показаннями до застосування естрогенів є: первинна та вторинна аменорея; ускладнення "клімактеричного періоду; маткові кровотечі; стимуляція родової діяльності; рак передміхурової залози.
Побічною дією препаратів є диспепсичні розлади (анорексія, нудота, блювання, діарея), запаморочення, збільшення розмірів молочних залоз, підвищення згортання крові і розвиток тромбофлебіту, порушення функції печінки.
До природних гестагенам відноситься прогестерон, який виробляється у жінок жовтим тілом яєчників. Основний фізіологічної функцією прогестерону є забезпечення настання вагітності і її збереження. Він викликає секреторну фазу менструального циклу, готуючи ендометрій до імплантації заплідненої яйцеклітини. Під час вагітності прогестерон розслабляє маткову мускулатуру і робить її рефрактерної до речовин, що збуджує її скоротливу функцію. У молочних залозах він сприяє розвитку альвеолярної системи, готуючи їх до лактації. I
Основні препарати: прогестерон, медроксипрогестерон (депо-провера); Аллілестренол (туринал), норетестерон (норколут).
Показання до застосування: маткові кровотечі, дисменорея, збереження вагітності при звичних викиднів, аденома і рак передміхурової залози.
Гормональні контрацептивні засоби (КС).
Серед циклічних КС основними є трифазні препарати: трісістон, триквилар, Тріфазіл, Перевагою цкліческіх КС є физиологичность коливання дози гормонів препарату, зниження побічних реакцій.
Механізм дії комбінованих КС заснований на блокаді зростання фолікула і овуляції за допомогою гальмування вироблення ГТГ гіпофізом за принципом зворотного зв'язку.
Комбіновані КС необхідно застосовувати протягом 21 дня з 5 по 25 день циклу. Контрацептивний ефект розвивається тільки на другому місяці прийому.
Безперервне застосування препарату не повинна перевищувати 6-9 місяців, після чого необхідний 2-3 місячну перерву.
Побічні ефекти комбінованих КС в основному пов'язані з естрогенним компонентом і проявляються диспептическими растройствами (нудота, блювота, анорексія), збільшенням ваги тіла і обсягу молочних залоз, гіпертензією (АТ нормалізується протягом 3 місяців після відміни препарату), тромбозами глибоких вен, судин головного мозку і серця, тромбоемболії легеневої артерії (зустрічається рідко, частіше у жінок з 2 групою крові, після 35 років і багато курців), порушенням функції печінки (холестаз).
Серед гестагенних КС розрізняють: 1) таблетовані препарати, що містять мікродози прогестинів: мікролют, фемулен, контінуін. Застосовуються вони безперервно протягом 6-12 місяців з першого дня менструального циклу. Контрацептивний ефект їх менш надійний, ніж у комбінованих КС. 2) Препарати для пролонгованої дії (парентеральневведення), які вводяться 1 раз в 2-3 місяці (медроксипрогестерон і норетистерону анантат) або у вигляді силіконових капсул імплантується підшкірно, забезпечуючи контрацепцію на 4-7 років (норплант). 3) Таблетовані посткоїтальні препарати, що містять високі дози гестагенів: постинор, який застосовується через 1-2 години після статевого акту, але не більше 4 разів на місяць.
Механізм дії гестагенних КС заснований на збільшення в'язкості слизу шийки матки (вона стає непроникна для сперматозоїдів), і залозистої регресії ендометрія (порушується імплантація яйцеклітини).
До побічних ефектів гестагенних КС відносяться нерегулярні межціклових кров'янисті виділення, Метрорагія, підвищується ризик позаматкової вагітності.
Rp. Prednisoloni 0,005
dipropionatis oleosae 0,1% -1,0