Глюконорм (Фармстандарт)
Реєстраційний номер: ЛСР-009610/09
Торгова назва препарату: Глюконорм®
МНН або группіровочних назва: Глібенкламід + Метформин
Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Кожна таблетка містить:
активні речовини: метформіну гідрохлорид - 400 мг; глібенкламід- 2,5 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, желатин, гліцерин, магнію стеарат, тальк очищений, кроскармелоза натрію, карбоксиметил крохмаль натрію, целлацефат, діетилфталат.
Білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакологічна група: Гіпоглікемічна засіб для перорального застосування (похідне сульфонілсечовини II покоління + бігуанід).
Код АТС A10BD02
Глюконорм® є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глібенкламіду.
Метформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну і посилення захоплення глюкози. Знижує всмоктування вуглеводів в шлунково-кишковому тракті і гальмує глюконеогенез в печінці. Препарат також надає сприятливу дію на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНЩ і тригліцеридів. Не викликає гіпоглікемічних реакцій.
Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порогу подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою, гальмує ліполіз в жировій тканині. Діє у другій стадії секреції інсуліну.
Глібенкламід. При прийомі всередину абсорбція зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ) становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 1-2 години, об'єм розподілу - 9-10 л. Зв'язок з білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший - кишечником. Період напіввиведення (T1 / 2) - від 3 до
Метформін після прийому всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту майже повністю, у фекаліях виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму незначною мірою і виводиться нирками. T1 / 2 складає приблизно 9-12 годин.
Показання до застосування:
Цукровий діабет 2 типу у дорослих:
- при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і попередньої терапії метформіном або глібенкламідом;
- для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у хворих зі стабільним і добре контрольованим рівнем глюкози крові.
- підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин;
- цукровий діабет 1 типу;
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;
- гіпоглікемія;
- тяжкі порушення функції нирок;
- гострі стани, які можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок;
- гострі або хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин: серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок;
- печінкова недостатність;
- порфірія;
- вагітність, період грудного вигодовування;
- одночасний прийом міконазолу;
- інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки і інші стани, які потребують проведення інсулінотерапії;
- хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі);
- застосування протягом не менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовміщуючої контрастної речовини;
- дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал / добу).
Не рекомендується застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.
З обережністю
Гарячковий синдром, недостатність надниркових залоз, гіпофункція передньої долі гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.
Застосування в період вагітності та грудного вигодовування
У період вагітності застосування Глюконорма® протипоказано. При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності в період прийому Глюконорма®, препарат повинен бути скасований і призначена інсулінотерапія.
Глюконорм® протипоказаний при грудному вигодовуванні, оскільки метформін проникає в грудне молоко. В цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити годування груддю.
Спосіб застосування та дози
Препарат застосовують внутрішньо, під час їжі. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта залежно від рівня глюкози крові.
Зазвичай початкова доза становить 1 таблетку Глюконорма® 400 мг / 2,5 мг в день. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату корегують залежно від рівня глюкози крові. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном та глібекламідом призначають 1 - 2 таблетки Глюконорма® в залежності від попередньої дози кожного компонента. Максимальна добова доза становить 5 таблеток Глюконорма®.
З боку вуглеводного обміну: можливе виникнення гіпоглікемії.
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: рідко - нудота, блювота, болі в животі, втрата апетиту, "металевий" присмак у роті; в окремих випадках - холестатична жовтяниця, підвищення активності «печінкових» ферментів, гепатит.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, гемолітична або мегалобластна анемія, панцитопенія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність, рідко - парези, порушення чутливості.
Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - кропив'янка, еритема, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, біль у суглобах, протеїнурія.
Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.
З боку обміну речовин: лактоацидоз.
Інші: гостра реакція непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу і дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювота, відчуття жару в обличчі і верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).
Передозування
Передозування або наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактоацидозу, тому що до складу препарату входить метформін. При появі симптомів лактоацидозу (блювота, болі в животі, загальна слабкість, м'язові судоми) необхідно припинити прийом препарату. Лактоацидоз є станом, що вимагає невідкладної медичної допомоги; лікування лактоацидозу має проводитися в стаціонарі. Найбільш ефективним методом лікування є гемодіаліз.
Передозування також може привести до розвитку гіпоглікемії через присутність у складі препарату глібенкламіду. Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість, слабкість, серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія слизової оболонки порожнини рота, тремор, загальне занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади. При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим самоконтролю і свідомості.
При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості декстрозу (глюкозу) або розчин цукру приймають всередину. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) вводять внутрішньовенно 40% розчин декстрози (глюкози) або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Підсилюють гіпоглікемічну дію препарату інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), блокатори H2-гістамінових рецепторів (циметидин), протигрибкові лікарські засоби (міконазол, флуконазол), нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фібрати (клофібрат, безафібрат ), протитуберкульозні (етіонамід), саліцилати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори моноаміноксидази, сульфаніламіди триває льного дії, циклофосфамід, хлорамфенікол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифілін, тетрациклін, теофілін, блокатори канальцевої секреції, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, інші гіпоглікемічні препарату (акарбоза, бігуаніди, інсулін і ін.), алопуринол.
Послаблюють ефект барбітурати, глюкокортикоїди, адреностимулятори (епінефрин, клонідин), протиепілептичні препарати (фенітоїн), блокатори «повільних» кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид , морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, йодовмісні гормони щитовидної залози, солі літію, у високих дозах - нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви і естрогени .
Подкисляющие сечу лікарські засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду.
Етанол підсилює ймовірність розвитку лактоацидозу.
Метформін зменшує максимальну концентрацію в крові (Cmax) і T1 / 2 фуросеміду на 31 і 42,3% відповідно.
Фуросемід збільшує Cmax метформіну на 22%.
Ніфедипін підвищує абсорбцію, Cmax, уповільнює виведення метформіну.
Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен і ванкоміцин), секретирующиеся в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Cmax метформіну на 60%.
Великі хірургічні втручання і травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть попросити скасувати спроможність препарату і призначення інсулінотерапії.
Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗП, при голодуванні.
Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування. Під час лікування не рекомендується приймати алкоголь.
За 48 годин до хірургічного втручання або внутрішньовенного введення йодовміщуючої рентгеноконтрастного кошти прийом Глюконорма® слід припинити. Лікування Глюконормом® рекомендується відновити через 48 годин.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,5 мг + 400 мг.
За 10, 20 або 30 таблеток у блістер Аl / ПВХ.
По 1, 2, 3, 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Відпустка з аптек.
За рецептом.
