Реєстраційний номер. ЛСР-002303 / 07-230709
Торгова назва. фенобарбітал
Міжнародна непатентована назва. фенобарбітал
Лікарська форма. таблетки
Склад.
Активна речовина. 100 мг фенобарбіталу
Допоміжні речовини. крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат, тальк.
Опис. таблетки білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.
Фармакотерапевтична група. протиепілептичний засіб.
Код ATX N03AA02
Фармакологічні властивості
Відноситься до списку сильнодіючих і отруйних речовин (список ПККН).
Фармакодинаміка
Відноситься до групи барбітуратів. Взаємодіє з «барбітуратной» ділянкою бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат і ін.). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Чи не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією.
Виявляє протисудомну, седативну (в малих дозах), снодійним, антігіпербілірубінеміческім, миорелаксирующим і спазмолітичну дію. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.
Фармакокінетика
При прийомі всередину всмоктується повільно, повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - в незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.
Показання до застосування
- епілепсія (всі типи припадків за винятком абсансов), судоми неепілептичного генезу;
- хорея;
- спастичний параліч;
- порушення сну, збудження, тривога, страх.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, виражена печінкова і / або ниркова недостатність, лікарська залежність (у тому числі в анамнезі), гіперкінези, міастенія, виражена анемія, порфірія, цукровий діабет, гіпофункція надниркових залоз, гіпертиреоз, депресія, бронхообструктивні захворювання, активний алкоголізм, вагітність, період лактації.
В даному дозуванні не застосовується у дітей в зв'язку з неможливістю точного дозування (для дітей використовують таблетки містять 5 мг або 50 мг фенобарбіталу).
З обережністю
У ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаність свідомості навіть при призначенні звичайних доз).
Спосіб застосування та дози
Всередину. Для дорослих.
- порушення сну: 100-200 мг за 0,5-1 год до сну.
- в якості седативного лікарського засобу: 50 мг 2-3 рази на день.
- в якості протисудомної кошти: 50-100 мг 2 рази на день.
Побічна дія
З боку нервової системи. астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх і ослаблених хворих - порушення), галюцинації, депресія, "кошмарні" сновидіння, порушення сну, синкопе.
З боку опорно-рухового апарату. при тривалому застосуванні - порушення остеогенезу та розвиток рахіту.
З боку травної системи. нудота, блювота, запор, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки.
З боку органів кровотворення. агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи. зниження артеріального тиску.
Алергічні реакції. шкірний висип, кропив'янка, набряк повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема Інші. при тривалому застосуванні - лікарська залежність.
Передозування
Симптоми. ністагм, атаксія, запаморочення, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, виражена сонливість або збудження, підвищення або пониження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (змінюються паралітичним розширенням), олігурія, тахі-або брадикардія, ціаноз, сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше - пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г - летальний результат; при хронічної токсичності - дратівливість, ослаблення здатності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості.
Лікування. специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримку життєво важливих функцій організму.
особливі вказівки
Слід уникати тривалого застосування препарату в зв'язку з можливістю його кумуляції в організмі і розвитку звикання.
Щоб уникнути розвитку синдрому "відміни" (головний біль, "кошмарні" сновидіння, сонливість і / або безсоння) припиняти лікування слід поступово.
Під час лікування не рекомендується керування автомобілем, а також заняття видами діяльності, які вимагають швидкої реакції.
Форма випуску
таблетки 100 мг. По 6 таблеток у контурну без'ячейковиє упаковку або по 10 таблеток у контурну чарункову упаковку. 1 контурну без'ячейковиє упаковку або 1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Термін придатності
5 років. Не застосовувати препарат пізніше терміну, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
Відноситься до списку сильнодіючих і отруйних речовин (список ПККН).
У прохолодному, сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Умови відпуску З АПТЕК
За рецептом.
Виробник
ТОВ «АСФАРМА». Росія 652473, м Анжеро-Судженськ, Кемеровської області, вул. Герцена, 7.