Загальні характеристики. склад:
Актівоне речовина: бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам) 1 мг; 500 мкг; 2,5 мг
Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, повідон (коллідон 25), кальцію стеарат, тальк.
Фармакологічні властивості:
Анксіолітик (транквілізатор), похідне бензодіазепіну. Має виражену анксіолітичну, снодійну, седативну, а також протисудомну і центральним міорелаксуючої дії.
Пригнічує дію на центральну нервову систему, що реалізуються переважно в таламусі, гіпоталамусі і лімбічної системи. Підсилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (GABA), що є одним з основних медіаторів пре- і постсинаптичного гальмування передачі нервових імпульсів в ЦНС.
Механізм дії феназепаму визначається стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярної GABA-бензодіазепін-хлоріонофор-рецепторного комплексу, що призводить до активації GABA-рецепторів, що, в свою чергу, викликає зниження збудливості підкіркових структур головного мозку і гальмування полісінаптіческіх спінальних рефлексів.
Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі всередину препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax феназепама в крові - від 1 до 2 год.
Метаболізм. Метаболізується в печінці.
Виведення. T1 / 2 складає від 6 до 18 год. Виводиться препарат, в основному, з сечею.
Показання до застосування:
- невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні та інші стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю;
- реактивні психози;
- іпохондричні-сенестопатичний синдром (в т. Ч. Резистентний до дії інших транквілізаторів);
- вегетативні дисфункції;
- розлади сну;
- профілактика станів страху та емоційного напруження;
- скронева і миоклоническая епілепсія;
- гіперкінези і тики;
- ригідність м'язів;
- вегетативна лабільність.
Спосіб застосування та дози:
Препарат слід приймати всередину. Разова доза Феназепаму зазвичай становить 0.5-1 мг.
Середня добова доза Феназепаму становить 1.5 - 5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми: зазвичай по 0.5-1 мг вранці і вдень, на ніч - до 2.5 мг. Максимальна добова доза Феназепаму становить 10 мг.
При порушеннях сну препарат слід застосовувати в дозі 0.25-0.5 мг за 20- 30 хв до сну.
При невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станах початкова доза препарату становить 0.5-1 мг 2-3 Через 2-4 дня з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бьпь збільшена до 4-6 мг /
При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг /, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
При епілепсії доза становить 2-10 мг /
При алкогольної абстиненції Феназепам призначають в дозі 2.5-5 мг /
При захворюваннях з повишенньм м'язовим тонусом препарат призначають по 2-3 мг 1-2
Щоб уникнути розвитку лікарської залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування Феназепаму становить 2 тижні. В окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців. При скасуванні npenapaтa дозу зменшують поступово.
Особливості застосування:
Потрібно дотримання особливої обережності при призначенні Феназепаму при важких депресіях, оскільки препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених пацієнтів.
При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і показниками печінкових ферментів.
Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припинення застосування Феназепаму побічні ефекти зникають.
Подібно до інших бензодиазепинам, Феназепам має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (> 4 мг /).
При раптовому припиненні застосування препарату може відзначатися синдром відміни (особливо при застосуванні препарату більше 8-12 тижнів).
Феназепам посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв в період лікування препаратом не рекомендується.
Використання в педіатрії
Діти, особливо молодшого віку, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Феназепам протипоказаний до застосування водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких і точних реакцій.
Побічна дія:
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх пацієнтів) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення. порушення концентрації уваги, атаксія. дезорієнтація, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль. ейфорія. депресія. тремор. зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при застосуванні в високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції, астенія, міастенія. дизартрія; дуже рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження. cтpax, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації. тривога. порушення сну).
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія. нудота. блювота. зниження апетиту, запор або діарея. порушення функції печінки. підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця.
З боку репродуктивної системи: зниження або підвищення лібідо, дисменорея; вплив на плід - тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання, пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених.
Алергічні реакції: шкірний висип. свербіж.
Інші: звикання, лікарська залежність, зниження артеріального тиску; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія; при різкому зниженні дози або припинення застосування - синдром відміни.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Феназепаму з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення функції центральну нервову систему (в т.ч. снодійні, протисудомні, нейролептические), слід враховувати взаємне посилення їх дії.
При одночасному застосуванні Феназепаму злеводопою у пацієнтів з паркінсонізмом знижується ефективність застосування останнього.
При одночасному застосуванні Феназепаму з зидовудином може підвищуватись токсичність останнього.
При одночасному застосуванні Феназепаму з інгібіторами мікросомального окислення підвищується ризик розвитку токсичних ефектів Феназепаму.
При одночасному застосуванні Феназепаму з індукторами печінкових ферментів зменшується ефективність застосування Феназепаму.
При одночасному застосуванні Феназепаму з имипрамином збільшується концентрація останнього в сироватці крові.
При одночасному застосуванні Феназепаму з гіпотензивними засобами можливе посилення вираженості антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні Феназепаму з клозапином можливе посилення пригнічення дихання.
Протипоказання:
- кома;
- шок;
- міастенія;
- глаукома (гострий напад або схильність);
- важка ХОЗЛ (можливе посилення дихальної недостатності);
- гостра дихальна недостатність;
- вагітність (особливо I триместр);
- період грудного вигодовування;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені);
- підвищена чутливість до бензодіазепінами.
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій і / або нирковій недостатності. церебральних і спінальних атаксіях, гіперкінези, схильності до зловживання психотропних препаратів, органічних захворюваннях головного мозку (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії. депресії. у пацієнтів похилого віку.
Застосування препарату ФЕНАЗЕПАМ® при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності Феназепам застосовують тільки за життєвими показаннями. Препарат надає токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених пороків при застосуванні в I триместрі вагітності. Застосування терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення центральної нервової системи новонародженого. Постійне застосування Феназепаму при вагітності може викликати синдром відміни у новонародженого.
Використання препарату безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію, ослаблення акту смоктання (синдром "млявого дитини").
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності.
Застосування у літніх пацієнтів
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених пацієнтів.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені).
Передозування:
Симптоми: при помірній передозуванні - посилення терапевтичної дії і побічних ефектів; при значному передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої і дихальної діяльності.
Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримання дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Як антагоністів миорелаксирующего дії Феназепаму рекомендується стрихніну нітрат (ін'єкції по 1 мл 0.1% розчину 2-3). Як специфічний антагоніста може використовуватися флумазенил (анексат): в / в 0.2 мг (при необхідності дозу можна підвищити до 1 мг) на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0.9% розчині хлориду натрію.
Умови зберігання:
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Умови відпустки:
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
25 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
50 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.