Діючі речовини Фексофенадин * / Fexofenadinum *.
Формула: C32H39NO4, хімічна назва: (±) -4- [1-гідрокси-4- [4- (гідроксідіфенілметіл) -1-піперидиніл) бутил] -альфа, альфа-діметілбензолуксусная кислота (і у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група: інтермедіантов / гістамінергіческіе кошти / гістамінолітікі / H1-антигістамінні засоби.
Фармакологічна дія: антигістамінний, протиалергічну.
Фармакологічні властивості
Фексофенадин вибірково блокує периферичні H1-гістамінові рецептори, перешкоджає виділенню гістаміну за рахунок стабілізації мембран огрядних кліток. Фексофенадин знімає прояви алергії: ринорею, чхання, свербіж, сльозотеча і почервоніння очей. Антигістамінний ефект фексофенадину розвивається через 1 годину після прийому препарату, стає максимальним через 2 - 3 години і триває протягом 12 годин і довше. Розвитку толерантності до фексофенадину не відзначено при безперервному застосуванні протягом 4 тижнів. Фексофенадин седативного, адрено- і холинолитического, дії не робить. Фексофенадин не викликає змін інтервалу QT, роботи калієвих і кальцієвих каналів. Фексофенадин пригнічує бронхоспазм, який викликається у тварин гистамином. Фексофенадин in vitro зменшує на епітеліальних клітинах кон'юнктиви людини базальну експресію молекул адгезії і уповільнює перехід в осередок запалення лейкоцитів. Фексофенадин пригнічує спонтанне вивільнення з фібробластів інтерлейкіну-6. індуковане активованими еозинофілами вивільнення колониестимулирующего гранулоцитів-макрофагальної фактора, інтерлейкіну-8 та розчинних молекул адгезії з назальних епітеліальних клітин, які отримані у хворих із сезонним алергічним ринітом.
Чи не виявлено мутагенного, канцерогенного та тератогенної дії фексофенадина при проведенні експериментальних досліджень. При застосуванні препарату в дозі 150 мг / кг і більше відзначено дозозалежне підвищення частоти постімплантаціонних загибелі плоду, зниження числа імплантацій, зниження виживаності і маси тіла потомства у щурів.
Алергічний риніт (сезонний, вазомоторний), кропив'янка, поліноз.
Спосіб застосування фексофенадину і дози
Фексофенадин приймається всередину, пацієнтам старше 12 років при полінозі і алергічний риніт - одноразово 120 мг на добу, при кропивниці - одноразово 180 мг на добу. Пацієнтам 6 - 11 років при полінозі і алергічний риніт - 2 рази на добу по 30 мг. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю - одноразово 30 мг.
Під час терапії, перш ніж допустити хворого до роботи, де необхідна підвищена концентрація уваги і швидкість психомоторних реакцій (робота з механізмами, водіння транспортних засобів та інші), потрібно індивідуальну перевірити реакцію пацієнта.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, вік до 6 років.
Обмеження до застосування
Хронічна печінкова недостатність, ниркова недостатність, годування грудьми, вагітність.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Можливе використання фексофенадину під час вагітності та годування груддю, якщо очікувана користь для матері вище потенційного ризику для плода або дитини.
Побічні дії фексофенадина
Нервова система: головний біль, рідко - безсоння або сонливість, запаморочення, в окремих випадках - слабкість, втома;
система травлення: нудота, запор, диспепсія; система дихання: ринорея, біль в грудях і горлі, вірусні інфекції верхніх дихальних шляхів;
з боку крові: анемія, лейкопенія;
інші: біль у спині, гіпербілірубінемія, міалгія, збільшення АСТ, гіперліпідемія, рідко - дисменорея.
Взаємодія фексофенадина з іншими речовинами
Передозування
При передозуванні фексофенадину розвиваються запаморочення, сухість у роті, сонливість. Необхідно: промивання шлунка, прийом проносних засобів, активованого вугілля, симптоматичне і підтримуюче лікування; проведення гемодіалізу неефективно.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною фексофенадин
Аллерфекс®
Бексіст-сановель
Гіфаст
Дінокс