# - препарат використовується тільки в альтернативних режимах хіміотерапії.
Ізоніазид (Isoniazidum). Є основним препаратом для лікування активного туберкульозу будь-якої локалізації. Володіє бактерицидною дією. Ізоніазид швидко проникає в активно розмножуються МБТ. Усередині МБТ, ізоніазид взаємодіє з catG, продуктом гена і формує активний компонент. Активізований препарат зв'язує і пригнічує активність гена inhA, що кодує редуктазу МБТ. Ізоніазид пригнічує синтез міколевой кислоти в МБТ, за допомогою специфічного впливу на синтез насичених жирних кислот.
Переваги ізоніазиду полягають у тому, що цей препарат має дуже потужну бактерицидну ефектом. Порівняно дешевий. У зв'язку з високою ефективністю, його терапевтична доза невелика.
Ізоніазид взаємодіє з препаратами, які призначаються при епілепсії (протисудомні), в зв'язку, з чим дозування таких препаратів повинні бути зменшені під час хіміотерапії.
Побічні дії: гепатотоксичність, нефротоксичність, периферичні полінейропатії, неврит або атрофія зорового нерва, м'язові посмикування і судоми, порушення чутливості, енцефалопатія, інтоксикаційний психоз, алергічні реакції, гінекомастія у чоловіків, дисменорея у жінок, артеріальна гіпертензія, галлюц інаціі. Для зменшення побічних ефектів: повна заборона на вживання алкоголю під час лікування, паралельний прийом гепатопротекторів, піридоксину.
Побічні дії: гепатотоксичність, нефротоксичність, периферичні полінейропатії, неврит або атрофія зорового нерва, м'язові посмикування і судоми, порушення чутливості, енцефалопатія, інтоксикаційний психоз, алергічні реакції, гінекомастія у чоловіків, дисменорея у жінок, артеріальна гіпертензія, галлюц інаціі. Для зменшення побічних ефектів: повна заборона на вживання алкоголю під час лікування, паралельний прийом гепатопротекторів, піридоксину.
Основні побічні реакції виникають при щоденному прийомі препарату з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, відсутність апетиту, помірний біль в животі, діарея), тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, лейкопенія, також зустрічаються такі побічні ефекти, як алергічні реакції, гепатотоксичність, грипозний синдром , респіраторний і шоковий синдром. Рифампіцин не можна призначати повторно, якщо раніше мали місце шоковий синдром, гостра гемолітична анемія або гостра ниркова недостатність. Для зменшення побічних ефектів приймають ті ж заходи, як і для ізоніазиду.
Піразинамід. Є бактерицидним препаратом першого ряду і одним з основних компонентів стандартних схем лікування туберкульозу протягом перших двох місяців.
Точний механізм дії піразинаміду не відомий. Препарат транспортується або проникає в зовнішню мембрану МБТ. Піразинамід особливо активний проти позаклітинних і внутрішньоклітинних популяцій МБТ, в кислому середовищі в запаленої тканини. Піразинамід також активний відносно МБТ, які перебувають всередині макрофагів.
Побічні ефекти. Найбільш часто при застосуванні піразинаміду спостерігається гепатотоксичность. Оскільки піразаноевая кислота пригнічує екскрецію сечової кислоти, може виникати минуща гіперурекімія. Можлива минуща артралгія, в залежності від рівнів сечової кислоти в плазмі крові, зазвичай зникає в межах декількох тижнів лікування. Піразинамід не викликає подагру у хворих, які не мають до неї генетичну схильність.
Етамбутол. Етамбутол - синтетичний препарат з активною дією тільки у відношенні МБТ. Хоча препарат класифікується як бактеріостатичний, в деяких умовах він має також бактерицидний ефект. Він головним чином використовується, для профілактики резистентності МБТ до основних протитуберкульозних препаратів (ізоніазиду, рифампіцину та стрептоміцину). Етамбутол швидко проникає в МБТ, де впливає на синтез зовнішнього шару зовнішньої мембрани МБТ. Міколових кислоти пов'язані з 5'-гідроксильної групи кінцевого ділянки залишку D-Арабіноза арабін-галактонового синтезу або пригніченням арабінозу трансферази або деяких ферментів, які беруть участь в синтезі рецептора Арабіноза. Головне проміжне речовина в біосинтезі Арабіногалактан бета-D-арабінофуразіл-1-монофосфокапренола, швидко накопичується всередині МБТ в межах хвилин після введення етамбутолу in vitro. Етамбутол є специфічним інгібітором спермідінсінтази і таким чином впливає на функцію поліаміну. Препарат знижує ймовірність появи резистентних штамів МБТ.
Комбіновані основні протитуберкульозні препарати є таблетки, що містять одночасно кілька протитуберкульозних ліків і використовуються на всіх етапах контрольованого лікування:
Ріфатер (3-х компонентний препарат), 1 таблетка містить: ізоніазиду 50 мг + рифампіцину 120 мг + піразіндаміда 300 мг.
Ріфінаг (2-х компонетни препарат) 1 таблетка містить (ізоніазиду 100 мг + рифампіцину 150 мг.
Розміщено на Allbest.ru