Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - гепатопротективное.
Фармакодинаміка
Есенціальні фосфоліпіди є основними елементами структури оболонки клітин і клітинних органел. При хворобах печінки завжди є ушкодження оболонок печінкових клітин і їх органел, яке призводить до порушень активності пов'язаних з ними ферментів і систем рецепторів, погіршення функціональної активності печінкових клітин і зниження здатності до регенерації.
Фосфоліпіди, що входять до складу препарату Ессенціале ® форте Н, відповідають за своєю хімічною структурою ендогенних фосфоліпідів, але перевершують ендогенні фосфоліпіди за активністю за рахунок більш високого вмісту в них ПНЖК (есенціальних). Вбудовування цих високоенергетичних молекул в пошкоджені ділянки клітинних мембран гепатоцитів відновлює цілісність печінкових клітин, сприяє їх регенерації. Цис-подвійні зв'язки ПНЖК запобігають паралельне розташування вуглеводневих ланцюгів в фосфолипидах клітинних оболонок, фосфолипидная структура клітинних оболонок гепатоцитів «розпушується», що обумовлює підвищення їх плинності і еластичності, покращує обмін речовин.
Утворені функціональні блоки підвищують активність фіксованих на мембранах ферментів і сприяють нормальному фізіологічному шляху протікання найважливіших метаболічних процесів.
Фосфоліпіди, що входять до складу препарату Ессенціале ® форте Н, регулюють метаболізм ліпопротеїнів, переносячи нейтральні жири і холестерин до місць окислення, головним чином це відбувається за рахунок підвищення здатності ЛПВЩ зв'язуватися з Хс.
Таким чином, виявляється, що нормалізує, на метаболізм ліпідів і білків; на дезінтоксикаційну функцію печінки; на відновлення і збереження клітинної структури печінки та фосфоліпідозавісімих ферментних систем, що в кінцевому підсумку перешкоджає формуванню сполучної тканини в печінці і сприяє природному відновленню клітин печінки.
При екскреції фосфоліпідів в жовч відбувається зниження літогенної індексу і стабілізація жовчі.
Фармакокінетика
Більше 90% прийнятих всередину фосфоліпідів всмоктується в тонкому кишечнику. Велика частина їх розщеплюється фосфолипазой А до 1-ацил-лізофосфатіділхоліна, 50% якого негайно піддається зворотному ацетилювання в поліненасичений фосфатидилхолин ще в ході процесу всмоктування в слизовій оболонці кишечника. Цей поліненасичений фосфатидилхолин з струмом лімфи потрапляє в кров і звідти, головним чином в пов'язаному з ЛПВЩ вигляді, надходить в печінку.
Дослідження фармакокінетики у людей проводилися за допомогою ділінолеіл-фосфатидилхоліну з радіоактивною міткою (3 Н і 14 С). Холінового частина була мечена 3 Н, а залишок лінолевої кислоти мав в якості мітки 14 С.
Cmax 3 Н досягається через 6-24 годин після введення і становить 19,9% від призначеної дози. T1 / 2 холінового компонента становить 66 годин.
Cmax 14 С досягається через 4-12 годин після введення і становить до 27,9% від призначеної дози. T1 / 2 цього компонента становить 32 год.
У калі виявляється 2% від введеної дози 3 Н і 4,5% від введеної дози 14 С, в сечі - 6% від 3 Н і лише мінімальна кількість 14 С.
Обидва ізотопу більш ніж на 90% всмоктуються в кишечнику.
Показання препарату Ессенціале® форте Н
хронічні гепатити; цироз печінки; жирова дистрофія печінки різної етіології; токсичні ураження печінки; алкогольний гепатит; порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях;
профілактика рецидивів утворення жовчних каменів;
псоріаз (як засіб допоміжної терапії);
Протипоказання
відома підвищена чутливість до фосфатидилхоліну або іншим допоміжних інгредієнтів препарату;
дитячий вік до 12 років (відсутність достатньої доказової бази).
Побічна дія
Ессенціале ® форте Н зазвичай добре переноситься хворими.
З метою оцінки частоти побічних ефектів використовуються такі визначення: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).
З боку шлунково-кишкового тракту: в деяких випадках прийом Ессенціале ® форте Н може викликати шлунковий дискомфорт, м'який стілець або діарею.
Алергічні реакції: в дуже рідкісних випадках - можливі шкірні алергічні реакції (висип, екзантема, кропив'янка, свербіж).
Спосіб застосування та дози
Всередину. Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води (приблизно 1 склянка).
Для підлітків старше 12 років і масою тіла більше 43 кг, а також для дорослих Ессенціале ® форте Н рекомендується приймати по 2 капсули. 3 рази на день під час їжі.
Як правило, тривалість застосування не обмежена.
Форма випуску
Капсули, 300 мг. За 10, 12 або 15 капс. в блістері з ПВХ та алюмінієвої фольги, ПВХ / ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ / ПЕ / ПВДХ і алюмінієвої фольги.
1) По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 або 18 бл. по 10 капс. в картонній пачці.
2) За 5 або 6 бл. по 10 капс. в картонній пачці. За 3 картонні пачки в картонній коробці.
3) За 3 бл. по 10 капс. в картонній пачці. За 6 картонних пачок в картонній коробці.
4) За 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 або 15 бл. по 12 капс. в картонній пачці.
5) За 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10 або 12 бл. по 15 капс. в картонній пачці.
Виробник
А. Наттерманн енд Це ГмбХ. Німеччина. Наттерманналлее 1, Д-50829, Кельн, Німеччина.
Тел. (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Ессенціале® форте Н
При температурі не вище 21 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Ессенціале® форте Н
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.