Лікарська форма:
1 таблетка 5 мг містить:
Активна речовина: еналаприлу малеат - 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 106,000 мг, магнію карбонат - 71,645 мг, желатин - 7,800 мг, кросповідон - 7,800 мг, магнію стеарат - 1,755 мг.
1 таблетка 10 мг містить:
Активна речовина: еналаприлу малеат - 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 125,000 мг, магнію карбонат - 84,600 мг, желатин - 9,200 мг, кросповідон - 9,200 мг, магнію стеарат - 2,000 мг.
1 таблетка 20 мг містить:
Активна речовина: еналаприлу малеат - 20 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 116,400 мг, магнію карбонат - 120,000 мг, желатин - 10,700 мг, кросповідон - 10,700 мг, магнію стеарат - 2,200 мг.
опис
Для таблеток 5 мг, 10 мг і 20 мг - круглі, двоопуклі таблетки білого кольору з рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група:
ангіотензинперетворюючого ферменту інгібітор.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Еналаприл - антигіпертензивний препарат з групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який і пригнічує АПФ. Механізм його дії пов'язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- і переднавантаження на міокард.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається.
Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого артеріального тиску.
Підсилює коронарний і нирковий кровообіг.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів.
Володіє деяким діуретичним ефектом.
Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі всередину - 1ч. досягає максимуму через 4-6 год. і зберігається до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому застосуванні - 6 місяців і більше.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату - 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 годину, еналаприлату - через 3-4 години. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту і в грудне молоко.
Період напіввиведення еналаприлату - близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату ).
Видаляється при гемодіалізі (швидкість - 62 мл / хв) і перитонеального діалізу.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія,
- при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізм, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія - більше 1 г / добу), печінкової недостатності, у пацієнтів, які дотримуються дієту з обмеженням солі або знаходяться на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у літніх людей (старше 65 років).
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.
Лікування: хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, в більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату в середньому становить 62 мл / хв ).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному призначенні Еналаприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; з солями літію - до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію в плазмі крові).
Одночасний прийом з жарознижувальними і болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу.
Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.
Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин.
Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичность.
Препарати, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу.
особливі вказівки
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Еналаприлу пацієнтам зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Застосування високопроникних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня артеріального тиску.
До і під час лікування інгібіторами АПФ необхідний періодичний контроль артеріального тиску, показників крові (гемоглобіну, калію, креатиніну, сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з тяжкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції
Раптова відміна лікування не призводить до синдрому «відміни» (різкого підйому артеріального тиску).
За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, викликаного інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів. При наявності ниркової недостатності можливе зменшення виведення активного метаболіту, що приводить до збільшення його концентрації в плазмі крові. Таким пацієнтам може знадобитися призначення менших доз препарату.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та однобічним або двобічним стенозом ниркових артерій можливе підвищення вмісту сечовини і креатиніну в сироватці крові.
У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок протягом перших декількох тижнів терапії. Може знадобитися зниження дози препарату.
Слід враховувати співвідношення ризику і потенційної користі при призначенні Еналаприлу пацієнтам з коронарною і цереброваскулярної недостатністю, у зв'язку з небезпекою посилення ішемії при надмірній артеріальній гіпотензії.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом через ризик розвитку гіперкаліємії.
Пацієнти, які мають в анамнезі вказівки на ангіоневротичнийнабряк, можуть мати підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку на тлі лікування Еналаприлом.
У пацієнтів з вираженими аутоімунними захворюваннями, наприклад, системний червоний вовчак або склеродермію, підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу на тлі прийому Еналаприлу.
Рекомендується проявляти обережність при призначенні Еналаприлу для терапії хронічної серцевої недостатності у пацієнтів, які отримували серцеві глікозиди і / або діуретики.
Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз препарат слід відмінити.
Алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
На початку лікування, до завершення періоду підбору дози, необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні засоби.
Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
Форма випуску
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блістер з А1 / А1, ламінований ПВХ і поліамідної плівкою. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку картонну.
Умови зберігання
Список Б.
Зберігати в сухому місці, при температурі від 15 до 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
АБО
2. Виробник
ТОВ «Хемофарм», 249030, Росія, Калузька обл. м Обнінськ, Київське шосе, д. 62.
Організаії, приймаюча претензії від споживачів:
ТОВ «Хемофарм», 249030, Росія, Калузька обл. м Обнінськ, Київське шосе, д. 62.