Фармакологічна група: дофаміноміметікам. Агоністи дофамінових рецепторів. Інгібітори секреції пролактину. Фармакологічна дія: Похідне алкалоїдів ріжків, агоніст дофамінових D2-рецепторів. Стимулюючи зазначені рецептори гіпофіза, викликає виражене і тривале пригнічення секреції гормону передньої долі - пролактину. Надає терапевтичну дію при гіперпролактинемії, зменшуючи вираженість таких її проявів як порушення менструального циклу (олігоменорея, аменорея), безпліддя, галакторея; імпотенція, зниження лібідо. Запобігає і пригнічує фізіологічну лактацію. Вплив на рецептори: дофамінові D2-рецептори (сильний агоніст) дофамінові D1-рецептори (слабкий агоніст) альфа 1-і альфа2-адренорецептори (слабкий агоніст) 5-HT1- і 5-HT2-серотонінові рецептори (слабкий агоніст)
Перед застосуванням препарату
Достинекс є селективним агоністом дофамінових рецепторів. Препарат дуже специфічний в своїх діях, і має сильну спорідненість до дофамінових D2 рецепторів і низьку спорідненість до дофамінових D1 рецепторів, A1-адренергічних, A2-адренергічних, 5-HT1-серотоніновим і 5-HT2-серотонінових рецепторів. Клінічно препарат використовується в основному для лікування гіперпролактинемії або гіперсекреції пролактину з лактотропного клітин в передній частині гіпофіза (пухлини гіпофіза є частою причиною такого розладу). Препарат також застосовується для лікування хвороби Паркінсона. Каберголін ефективно пригнічує секрецію пролактину, імітуючи вплив дофаміну на рецептор D2 (дофамін зазвичай служить в якості негативного зворотного зв'язку для випуску пролактину). Як цільової агонист дофамінових D2 рецепторів, Каберголін не вплине на інші гормони гіпофіза, такі, як гормон росту (ГР), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), кортикотропін (АКТГ) або тиреотропний гормон (ТТГ). Пролактин є соматотропний гормон з тієї ж родини, що і людський гормон росту (соматотропін). Він є однопептідним гормоном, що містить ланцюг з 199 амінокислот. Це робить його схожим (хоча він є трохи більше за розміром) на гормон росту, що складається з 192 амінокислот. Будь-яке подібність між цими двома гормонами, однак, закінчується при погляді на їх структуру. Пролактин - НЕ анаболічний гормон (принаймні по відношенню до скелетних м'язів), а гормон лактації. Велике фізіологічне значення речовина має для жінок, що стає очевидним під час вагітності, коли він допомагає у виробництві молока. Крім того, Каберголін іноді використовується для пригнічення післяпологової лактації, якщо в цьому є медична необхідність. У чоловіків пролактин не має відомої терапевтичної цінності і високі його рівні пов'язані зазвичай з імпотенцією, безпліддям і іноді навіть гинекомастией (грає дана речовина тут причинний роль чи ні, залишається предметом численних дискусій). Хоча це дуже рідкісне явище серед чоловіків, високі рівні пролактину можуть бути причиною лактаційної гинекомастии у дуже невеликого відсотка спортсменів, які використовують стероїди. Це розлад часто характеризується невеликим виділенням рідини, помітним при стисканні соска. Хоча ситуація може погіршуватися, цей перший ознака часто є достатнім для того, щоб відвернути користувача від поточного режиму застосування стероїдів. Гінекомастія не завжди пов'язана з годуванням грудьми. Це досить рідкісне явище, яке викликається, ймовірно, незвичайним дисбалансом гормонів (андрогенів, естрогенів і прогестіна), і / або конкретної індивідуальної чутливістю до захворювання. В цьому випадку Достинекс може вирішити проблему підвищеного вироблення пролактину. Рідко можна почути, щоб спортсмен, який приймає стероїди, обговорював високі рівні пролактину (що пов'язано з необхідністю використання Достинексу), що ще більше підкреслює незвичайний характер цього розладу. Відомо, що естроген відіграє роль стимулятора, що, ймовірно, є основною ланкою в проблемі підвищення секреції пролактину у чоловіків. Інші дослідження, однак, показують пригнічують дії інших гормонів по відношенню до пролактину, включаючи андрогени. Можливо, тому фактичний гормональний дисбаланс, а не обов'язково високий рівень естрогенів, може бути причиною лактаційної гинекомастии. При вивченні медичної літератури можна знайти дуже мало досліджень, що розглядають рівень пролактину при використанні стероїдів, і всі вони здаються не особливо переконливими. В одному з досліджень було проаналізовано ефекти тестостерону енантат і пропіонату на чоловіків і відзначений значний приріст рівнів пролактину через 4 дні після ін'єкцій. Ще одне дослідження відзначає 7-кратне збільшення значень естрогену (наближається до значень, характерних для жінок) у п'яти силових спортсменів, самостійно приймають тестостерон і інші стероїди, проте ніякого впливу на секрецію пролактину тут відмічено не було. Третє дослідження самостійного застосування спортсменами, і четверте клінічне дослідження нандролона нічого не говорять про збільшення рівня пролактину.
як поставляється
Достинекс найчастіше поставляється в таблетках по 500 мкг. Існують також рідкі версії Каберголін (краплі).
Структурні характеристики Каберголін
Каберголін - похідне ріжків з хімічним позначенням 1 - [(6-allylergolin-8beta-yl) carbonyl] -1- [3 (dimethylamino) propyl] -3-ethylurea.
Побічні ефекти Достинексу
Найбільш поширені побічні ефекти при використанні Достинексу (каберголін) включають: головний біль, нудоту і блювоту, що спостерігалося у 26, 27, і 2% пацієнтів відповідно, в ході одного з клінічних випробувань. Інші потенційні побічні ефекти включають в себе (але не обмежуються цим) запори, сухість у роті, болі в животі, діарею, запаморочення, втома, неспокій, відсутність апетиту, нездужання, депресію, безсоння, відчуття жару, прискорене серцебиття, гіпотензія, біль у грудей і акне, при цьому нудота і головний біль зустрічалися найчастіше. Багато побічні ефекти залежать від дози, що є ще однією причиною, щоб мінімізувати початкову терапевтичну дозу, а потім поступово збільшувати її. В анотаціях до препарату не зазначена смерть в результаті передозування, проте в список включені галюцинації, низький кров'яний тиск і закладеність носа. Зверніть увагу, що пацієнти при передозуванні можуть потребувати заходи підтримки щодо підвищення кров'яного тиску.
Інструкція по застосуванню Достинексу (каберголін)
У медицині для придушення секреції пролактину таблетки Каберголін призначають в початковій дозі 500 мкг на тиждень. Доза може бути прийнята за раз або розділена на дві або більше дози в різні дні. Доза може бути збільшена до 500 мкг на тиждень раз на місяць до досягнення бажаної фізіологічної реакції. Найбільш часто підтримується дозування 1 мг на тиждень, хоча в деяких випадках можуть бути використані дози до 4,5 мг. При використанні спортсменами / культурістамі для придушення секреції пролактину (як і у випадку з лактирующей гинекомастией), найбільш часто використовуються дози на нижньому кінці терапевтичного діапазону. Користувач, як правило, починає з дозуванням 250 мкг на кожне застосування (половина таблетка) два рази в тиждень. Препарат використовується протягом чотирьох тижнів, після чого, якщо це необхідно, доза може бути збільшена до цілої таблетки (1 мг на тиждень). У клінічній медицині препарат може прийматися протягом 6 місяців або довше, хоча спортсмени / культуристи зазвичай використовують 4-6 тижневий курс терапії (в поєднанні зі зміною режиму прийому стероїдів). Також, деякі чоловіки использут Каберголін для отримання множинних оргазмів під час сексу. Даний феномен дуже просто пояснити: під час статевого акту сексуальний потяг і бажання у чоловіків обумовлено підвищеним виробленням дофаміну в певних зонах мозку. У момент оргазму відбувається різкий викид пролактину, який "гасить" весь обсяг виработонного дофаміну, в слідстві чого у чоловіків сексуальне бажання швидко пропадає. В експериментах на людях було виявлено, що при блокаді вироблення пролактину чоловіки продовжують відчувати оргазми, але при цьому не відбувається "розрядки" дофаміну і, таким чином, сексуальний потяг зникає після оргазму, за рахунок чого збільшується можливість множинних оргазмів.
доступність:
Достинекс є зареєстрованим препаратом на Російському ринку і його можна легко купити в аптеках Росії. Каберголін в таблетках широко використовується серед культуристів і спортсменів, які зіткнулися з проблемою зайвої вироблення пролактину.