Характеристика речовини Домперидон
Прокінетична засіб. Антагоніст дофамінових рецепторів.
фармакологія
Фармакологічна дія - противорвотное, нормалізує функції органів шлунково-кишкового тракту. Прокінетична.
Блокує дофамінові D2-рецептори. Прокінетіческого властивості пов'язані з блокадою периферичних дофамінових рецепторів і усуненням інгібуючого впливу дофаміну на функції шлунково-кишкового тракту. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, покращує роботу шлунка, прискорюючи його спорожнення в разі уповільнення цього процесу, підвищує тонус НСС. Протиблювотна дія зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії і блокадою хеморецепторів критичної зони блювотного центру. Домперидон попереджає розвиток або зменшує вираженість нудоти і блювоти. Підвищує рівень пролактину в сироватці крові.
Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (прийом їжі або знижена кислотність шлункового соку уповільнюють і зменшують абсорбцію). Cmax в крові досягається через 0,5-1 год. Біодоступність - 15% (присутній ефект «першого проходження» через печінку). Зв'язування з білками плазми становить 91-93%. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У невеликій кількості виявляється в грудному молоці. Піддається інтенсивному метаболізму в стінці кишечника і печінки (шляхом гідроксилювання і N-дезалкілірування) з утворенням гідроксідомперідона і 2,3-дигідро-2-оксо-1-H-бензімідазол-1-пропіонової кислоти відповідно. T1 / 2 після прийому одноразової дози становить 7 год. T1 / 2 подовжується при хронічній нирковій недостатності. Виводиться нирками (31%) і через кишечник (66%), в т.ч. в незміненому вигляді 1 і 10%, відповідно. У пацієнтів з порушенням функції печінки можлива кумуляція препарату.
Застосування речовини Домперидон
Диспептичні порушення на тлі уповільненої спорожнення шлунка, ГЕРХ: відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота, відрижка, метеоризм, печія з закидом або без закиду вмісту шлунка в порожнину рота. Нудота і блювання різного генезу (в т.ч. на тлі функціональних і органічних захворювань, інфекцій, при токсемії, променевої терапії, порушеннях дієти, лікарського генезу, в т.ч. при прийомі агоністів дофаміну-леводопи, бромокриптину, проведенні ендоскопічних і рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту); гикавка, атонія шлунково-кишкового тракту (в т.ч. післяопераційна); необхідність прискорення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту.
Протипоказання
Гіперчутливість, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечника (стимуляція перистальтики може погіршити ці стани), гіперпролактинемія, пролактинома; дитячий вік до 5 років і діти масою тіла до 20 кг - для таблеток.
Обмеження до застосування
Ниркова і / або печінкова недостатність, вагітність, годування груддю.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини (досліджень у вагітних жінок не проведене, низькі концентрації домперидону виявляються в грудному молоці жінок).
Побічні дії речовини Домперидон
З боку органів шлунково-кишкового тракту: спазм гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. сухість у роті, стоматит, спрага, печія, зміна апетиту, запор / діарея.
З боку нервової системи та органів чуття: екстрапірамідні розлади (у дітей і пацієнтів з підвищеною проникністю ГЕБ), головний біль, астенія, дратівливість, нервозність, сонливість, судоми ніг, летаргія, кон'юнктивіт (свербіж, почервоніння, біль, набряклість очей).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк (обличчя, рук, гомілок або ступень).
Інші: підвищення рівня пролактину в плазмі крові, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, масталгия, зміна частоти сечовипускання, дизурія (печіння, утруднення і болючість при сечовипусканні), серцебиття.
взаємодія
Антацидні та антисекреторні препарати знижують біодоступність, антихолінергічні засоби послаблюють дію домперидону. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 цитохрому P450 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ -протеази) можуть блокувати метаболізм домперидону і підвищувати його рівень в плазмі (спільне застосування вимагає обачності). З обережністю застосовувати одночасно з інгібіторами МАО. Не виключено вплив на всмоктування одночасно застосовуваних препаратів з уповільненим вивільненням діючої речовини. Домперидон не впливає на рівень парацетамолу і дигоксину в крові.
Передозування
Симптоми: сонливість, аритмія, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади (особливо у дітей), зниження артеріального тиску.
Лікування: застосування активованого вугілля, при виникненні екстрапірамідних реакцій - антихолінергічні засоби або антигістамінні препарати з антихолінергічною активністю, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму. Специфічного антидоту немає.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Домперидон
Не слід призначати для профілактики післяопераційного блювання.