ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з скошеними краями і рискою на одному боці.
1 таб.
ципрофлоксацин (в формі гідрохлориду моногідрату) 250 мг
Допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, повідон, целюлоза мікрокристалічна, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид (Е171).
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на мікроорганізми, що знаходяться у фазі спокою.
Препарат активний відносно грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp .; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.
До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
До препарату стійкі Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
При прийомі Ципринол не відбувається розвитку паралельної стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.
Після прийому препарату всередину ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на величину Cmax і на біодоступність. Біодоступність варіює від 50% до 85%. Cmax в сироватці крові здорових добровольців після прийому всередину препарату в дозі 250 мг, 500 мг, 750 мг і 1000 мг досягається через 1-1.5 ч і складає 0.76 мг / мл, 1.6 мг / мл, 2,5 мг / мл і 3.4 мг / мл відповідно.
Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканини і рідини організму, при цьому високі концентрації встановлюються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини передміхурової залози, мигдалинах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація ципрофлоксацину в цих тканинах вище, ніж в сироватці крові. Ципрофлоксацин також добре проникає в рідкі середовища очі, в кістки, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, в плевру, очеревину і в лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, концентрація ципрофлоксацину при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, при запалених - 14-37%. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах в 2-7 разів вище, ніж в сироватці крові.
Vd складає 2-3.5 л / кг.
Зв'язування з білками плазми - 30%.
Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Біотрансформується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксіціпрофлоксацін, формілціпрофлоксацін). Виводиться переважно з сечею (50-70%); 15-30% - з калом. T1 / 2 складає 3-5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 12 год.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, в т.ч .:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції вуха, горла і носа;
- інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
- інфекції статевих органів (гонорея, простатити, аднексити, післяпологові інфекції);
- інфекції травної системи (в т.ч. рота, зубів, щелеп), жовчного міхура і жовчовивідних шляхів;
- інфекції шкіри, слизових оболонок і м'яких тканин;
- інфекції опорно-рухового апарату;
- профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами).
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, стану організму, віку, маси тіла, функції нирок пацієнта.
При неускладнених захворюваннях нирок і сечовивідних шляхів препарат призначають по 250 мг 2 рази / добу, при ускладнених - по 500 мг 2 рази / добу.
При захворюваннях дихальних шляхів - по 250 мг 2 рази / добу, у важких випадках - по 500 мг 2 рази / добу.
При лікуванні гонореї препарат призначають одноразово в дозі 250-500 мг.
При ентериті, коліті тяжкого перебігу, гінекологічних інфекціях, простатиті, остеомієліті - по 500 мг 2 рази / добу.
Для лікування діареї - по 250 мг 2 рази / добу.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок разова доза препарату для прийому всередину складає половину від середньої добової дози.
При хронічній нирковій недостатності препарат призначають в залежності від кліренсу креатиніну.
Кліренс креатиніну (мл / хв) Доза
> 50 звичайний режим дозування
30-50 250-500 мг 1 раз в 12 ч
5-29 250-500 мг 1 раз в 18 ч
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, препарат призначають після діалізу в дозі 250-500 мг 1 раз в 24 ч.
Таблетки слід приймати натщесерце, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Можливо в / в введення препарату. Доза Ципринол визначається в залежності від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла, функції нирок пацієнта.
Препарат можна вводити в / в струменево, але більш переважно в / в крапельне введення протягом 30 хв (200 мг) і 60 хв (400 мг).
При гострій гонореї одноразово вводять 100 мг препарату.
Для профілактики післяопераційних інфекцій - за 30-60 хв до операції в / в вводять 200-400 мг Ципринол.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ, білірубіну.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття тривоги, тремор, підвищення внутрішньочерепного тиску, периферична паралгезія, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, депресії, галюцинації та інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), непритомність, головний біль, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія, припливи (при в / в введенні).
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія; при в / в введенні також можливі гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артрит, тендовагініт, розрив сухожиль; артралгія, міалгія (при в / в введенні).
З боку сечовидільної системи: кристалурія, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, підвищення рівня сечовини, креатиніну; затримка сечі, зниження азотвидільної функції нирок.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії; васкуліт, вузлувата еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла (при в / в введенні).
Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичних дією: кандидоз.
Інші: загальна слабкість, фотосенсибілізація; підвищене потовиділення, гіперглікемія (при в / в введенні).
Місцеві реакції: при в / в введенні - біль і печіння, флебіт.
- псевдомембранозний коліт (для в / в введення);
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (для в / в введення);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів.
З обережністю призначають препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсії, судомному синдромі, вираженої ниркової або печінкової недостатності, пацієнтам похилого віку.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
При розвитку під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами.
В період лікування, щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо підвищення рекомендованої добової дози. Пацієнти повинні отримувати велику кількість рідини для підтримання нормального діурезу і кислої реакції сечі.
Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період лікування Ципринол слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмами
При застосуванні препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Лікування: специфічний антидот невідомий. Показано промивання шлунка, контроль за станом хворого, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу може бути виведена незначна кількість ципрофлоксацину (менше 10%).
При одночасному застосуванні Ципринол з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину солями магнію і алюмінію.
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну та інших ксантинів.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів відзначається зниження протромбінового індексу.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищується ризик розвитку судом.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза і магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі крові.
Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.
При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Ципринол може застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла та вологи, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.