Фармакологічна дія
Цетиризин - конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протівоекссудатівним дією. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.
рюється шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці).
Практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Початок дії після разового прийому 10 мг цетиризину - через 20 хвилин (у 50% пацієнтів) і через 60 хвилин (у 95% пацієнтів), триває більше 24 годин. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, час досягнення Cmax після прийому всередину - 1 година. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год час досягнення Cmax і знижує величину Cmax на 23%. При прийомі в дозі 10 мг 1 раз / добу протягом 10 діб рівноважна концентрація в плазмі становить 310 нг / мл і спостерігається через 0.5-1.5 години після прийому. Зв'язок з білками плазми - 93% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг / мл. Фармакокінетичніпараметри цетиризина змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Vd - 0.5 л / кг. У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому Р450). Чи не кумулює. 2/3 препарату виводиться в незміненому вигляді нирками і близько 10% - через кишечник.
Системний кліренс - 53 мл / хвилину. T1 / 2 у дорослих - 7-10 годин, у дітей 6-12 років - 6 годин, у дітей 2-6 років - 5 годин, у дітей від 6 місяців до 2 років - 3 години. У літніх хворих T1 / 2 збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок).
У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл / хв) кліренс препарату зменшується, а T1 / 2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% і становить 0.3 мл / хв / кг, а T1 / 2 подовжується в 3 рази), що вимагає відповідної зміни режиму дозування.
У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження T1 / 2 на 50% і зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). Проникає в грудне молоко.
- сезонний і цілорічний алергійний риніт і кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
- кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);
- сінна лихоманка (поліноз);
- свербіж;
- ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке);
- сверблячі алергічні дерматози.
Протипоказання
- знижена функція нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв);
- хронічна ниркова недостатність;
- дитячий вік до 6 років;
- вагітність;
- період лактації;
- підвищена чутливість до цетиризину, інших компонентів препарату, гідроксизину.
З обережністю: похилий вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний під час вагітності та в період лактації.
особливі вказівки
Не рекомендується одночасне вживання з алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При перевищенні дози 10 мг / добу здатність до швидких реакцій може погіршитися.
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: цетиризину дигідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
склад оболонки: [гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол 4000] або [оболонка плівкова суха біла, яка містить гіпромелози, тальк, титану діоксид, макрогол 4000].
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Цетиризин приймають всередину. Дорослим і дітям віком старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) - по 1 таблетці 1 раз / добу.
Побічна дія
Препарат Цетиризин зазвичай добре переноситься. Побічні явища виникають рідко і мають тимчасовий характер.
З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, втомлюваність, збудження, головний біль.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка.
лікарська взаємодія
Спільне застосування з теофіліном (400 мг / добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).
Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематоксічності препарату.
Не виявлено клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами (псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, диазепамом, гліпізидом).
Перевірте взаємодія інших препаратів з «Цетиризин»
Обрані Вами препарати
‹ Повернутися до вибору ліків
Не припиняйте приймати препарат без консультації з лікарем!
Ми ні в якому разі не закликаємо Вас займатися самолікуванням і ставити собі або близьким діагноз, грунтуючись на даних нашого довідника. Вся інформація представлена виключно в ознайомлювальних цілях, щоб вам було простіше зрозуміти, що саме вас турбує і до якого лікаря-фахівця слід звернутися.
Передозування
Симптоми: прийом препарату одноразово в дозі понад 50 мг може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості, занепокоєння і підвищеної дратівливості, можлива поява ознак антихолінергічної дії у вигляді затримки сечі, сухості в роті, запору.
Лікування: викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля, негайно звернутися до лікаря.
Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі 2-25 ° C.