Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 0,5 г, 1,0 г і 2,0 г цефтазидиму пентагідрату натрію карбонату (в перерахунку на цефтазидим).
Фармакологічні властивості:
Антибіотик групи цефалоспоринів III покоління широкого спектра дії для парентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Стійкий до дії більшості β-лактамаз. Діє на багато штами, стійкі до ампіциліну та інших цефалоспоринів.
Препарат активний відносно грам негативних мікро: Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. (Включаючи Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Citrobacter spp. (Включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну); грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus aureus (продукують і не продукують пеніциліназу штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pyogenes (група А бета-гемолітичний стрептокок), Streptococcus agalactiae (група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (Але багато штамів Bacteroides fragilis резистентні).
Активний in vitro проти більшості штамів таких мікроорганізмів (клінічне значення цієї активності невідомо): Clostridium perfringens, Acinetobacter spp. Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Providencia spp. в т.ч. Providencia rettgeri, Salmonella spp. Shigella spp. Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Чи не активний відносно стійкими до метициліну Staphylococcus spp. Streptococcus faecalis, Enterococcus spp .; Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. і Clostridium difficile.
Після в / м введення препарату в дозі 0.5 г або 1 г Cmax досягається через 1 ч і складає відповідно 17 мкг / мл і 39 мкг / мл; після в / в болюсного введення в дозах 0,5 г, 1 г або 2 г Cmax становить відповідно 42 мкг / мл, 69 мкг / мл і 170 мкг / мл.
Терапевтичні ефективні сироваткові концентрації після в / м і в / в введення зберігаються протягом 8-12 год.
Зв'язування з білками плазми крові - 10%.
Концентрації цефтазидиму, що перевищують МПК для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, тканинах серця, жовчі, мокротинні, синовіальної рідини, внутрішньоочної, плевральної і перитонеальній рідинах. Легко проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. При відсутності запального процесу в менінгеальних оболонках цефтазидим погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, концентрація препарату в спинномозковій рідині низька. При менінгіті у спинномозковій рідині досягаються терапевтичні концентрації цефтазидиму, що становлять 4-20 мг / л і вище.
Метаболізм і виведення
Цефтазидим не метаболізується в організмі. T1 / 2 - близько 2 год, у новонароджених - в 3-4 рази більше, ніж у дорослих. Цефтазидим виводиться в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації. Приблизно 80-90% дози виділяється нирками протягом 24 год. Менше 1% препарату виводиться з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції нирок швидкість виведення цефтазидиму знижується. При гемодіалізі T1 / 2 складає 3-5 ч.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- важкі інфекції, включаючи внутрішньолікарняні (септицемія, бактеріємія. Перитоніт. Менінгіт. Інфекції у пацієнтів зі зниженим імунітетом, інфіковані опіки);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт. Інфіковані бронхоектази. Пневмонія. Викликана грамнегативними бактеріями, абсцес легенів, емпієма плеври, інфекції легенів у хворих на муковісцидоз);
- інфекції шкіри та м'яких тканин (мастит, ранові інфекції, шкірні виразки, флегмона. Рожа);
- інфекції кісток і суглобів (септичний артрит. Остеомієліт. Бактеріальний бурсит);
- інфекції органів малого таза і жіночих статевих органів;
- гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних препаратів з групи пеніцилінів);
Спосіб застосування та дози:
Препарат Цефтазидим-АКОС застосовують тільки парентерально: в / в (струминно або крапельно) або в / м. Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції, виду і чутливості збудника, віку та функції нирок.
Препарат вводять в / в (струминно або крапельно) або глибоко в / м в область верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м'яза або в область латеральної частини стегна. Розчин цефтазидима можна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.
Звичайна доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 1 г в / м або в / в кожні 8-12 год.
При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - в / м або в / в по 250 мг кожні 12 год.
При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - в / м або в / в по 0,5-1 г кожні 8-12 год.
При неускладненій пневмонії, інфекціях шкіри і м'яких тканин - в / м або в / в по 0,5-1 г кожні 8 год.
При муковісцидозі, інфекціях дихальних шляхів, викликаних Pseudomonas spp. - в / в в дозі 100-150 мг / кг /, кратність введення - 3 (застосування дози до 9 г / у таких пацієнтів не викликало ускладнень).
При інфекціях кісток і суглобів - в / в по 2 г кожні 12 год.
При важких інфекціях, включаючи внутрішньолікарняні - в / в по 2 г кожні 8 год.
При вкрай важких або жизнеугрожающих інфекціях - в / в по 2 г кожні 8 год.
Пацієнтам похилого віку максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 м
Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібно зниження дози, тому що цефтазидим виводиться нирками в незміненому вигляді. Початкова доза становить 1 г. Підтримуючу дозу підбирають залежно від швидкості гломерулярної фільтрації.
Кліренс креатиніну Доза
> 50 мл / хв (> 0.83 мл / сек) Звичайна доза для дорослих
і дітей старше 12 років
35-50 мл / хв
(0.52-0.83 мл / сек) по 1 г кожні 12 год
16-30 мл / хв
(0.27-0.5 мл / сек) по 1 г кожні 24 год
6-15 мл / хв
(0.1-0.25 мл / сек) по 500 мг кожні 24 год
<5 мл/мин (<0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
Пацієнти, що знаходяться
на гемодіалізі по 1 г після кожного сеансу гемодіалізу
Пацієнти, що знаходяться
на діалізі по 500 мг кожні 24 год
Пацієнтам з тяжкими інфекціями можна збільшити підтримуючу дозу на 50% або збільшити частоту введення препарату. В цьому випадку слід контролювати рівень цефтазидиму в сироватці крові, сироваткова концентрація цефтазидиму при цьому не повинна перевищувати 40 мг / л.
Для дітей кліренс креатиніну розраховується відповідно до ідеальної масою або площею поверхні тіла.
T1 / 2 препарату під час гемодіалізу становить 3-5 год. Відповідну дозу препарату слід повторювати після кожного періоду діалізу.
При діалізі цефтазидим можна включати в діалізний розчин в дозі від 125 мг до 250 мг на 2 л діалізного розчину.
Дітям у віці до 2 місяців призначають 25-60 мг / кг / добу (в 2 введення).
Дітям від 2 місяців до 12 років призначають 30-100 мг / кг / добу (в 2-3 введення).
Дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом і менінгітом - 150 мг / кг / добу (в 3 введення).
Максимальна добова доза цефтазидиму для дітей становить 6 м
Тривалість лікування цефтазидимом становить 7-14 днів. При інфекціях, викликаних Pseudomonas aeruginosa (пневмонія, муковісцидоз, менінгіт), курс лікування може бути збільшений до 21 дня.
Правила приготування розчинів
При розчиненні порошку виділяється вуглекислий газ (діоксид вуглецю). Після введення розчинника флакон необхідно струшувати, щоб вийшов прозорий розчин. В отриманому готовому розчині препарату можуть бути присутніми невеликі пухирці вуглекислого газу (діоксиду вуглецю).
первинне розведення
Доза Обсяг Обсяг
расторітеля расторітеля
для в / м введення для в / в введення
500 мг 1,5 мл води для ін'єкцій 5 мл
або 0.5% або 1% розчину лідокаїну гідрохлориду води для ін'єкцій
1 г або 2 г 3 мл води для ін'єкцій 10 мл
або 0.5% або 1% розчину лідокаїну гідрохлориду води для ін'єкцій
Для в / в крапельного введення отриманий вищеописаним способом розчин препарату Цефтазидим-АКОС додатково розводять в 50-100 мл одного з наступних розчинників, призначених для в / в введення (0.9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% або 10% розчин глюкози ( глюкози), 5% розчин глюкози (глюкози) з 0,9% розчином натрію хлориду. Для вторинного розведення слід використовувати тільки свіжоприготований розчин.
Особливості застосування:
Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування не можна вживати етанол.
При застосуванні препарату і через 2-3 тижні після припинення лікування можливий розвиток діареї. викликаної Clostridium difficile. У легких випадках досить відміни лікування і застосування іонообмінних смол (холестирамін, колестипол), в важких випадках показано відновлення втрати рідини, електролітів і білка, призначення ванкоміцину, бацитрацину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, які гальмують перистальтику кишечника.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції через ризик виникнення запаморочення.
Побічна дія:
Алергічні реакції: кропив'янка. озноб або лихоманка, висип, свербіж, бронхоспазм. еозинофілія. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку статевої системи: кандидозний вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія.
Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу, хибнопозитивна пряма реакція Кумбса, збільшення протромбінового часу.
Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіт; при в / м введенні - болючість, печіння, ущільнення в місці ін'єкції.
Інші: носові кровотечі. суперінфекція.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Відзначається синергізм антибактеріальної дії при одночасному застосуванні з аміноглікозидами.
"Петльові" діуретики, аміноглікозиди, ванкоміцин, кліндаміцин знижують кліренс цефтазидиму, в результаті чого зростає ризик нефротоксичної дії.
Бактеріостатичні антибіотики (в т.ч. хлорамфенікол) знижують дію препарату.
Не можна використовувати розчин натрію гідрокарбонату в якості розчинника (утворюється діоксид вуглецю, це може зажадати випуску газу назовні).
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (значна взаємна інактивація: при одночасному застосуванні ці препарати слід вводити в різні ділянки тіла) і ванкоміцином (утворює осад в залежності від концентрації, а при необхідності вводити два препарати через одну трубку, між їх застосуванням системи для в / в введення слід промити).
Фармацевтично сумісний з наступними розчинами: при концентрації від 1 до 40 мг / мл - натрію хлорид 0.9%, натрію лактат, розчин Хартмана, декстроза (глюкоза) 5%, натрію хлорид 0,225% і декстроза (глюкоза) 5%, натрію хлорид 0.45% і декстроза (глюкоза) 5%, натрію хлорид 0.9% і декстроза (глюкоза) 5%, натрію хлорид 0.18% і декстроза (глюкоза) 4%, декстроза (глюкоза) 10%, декстран 40 (10%) в розчині натрію хлориду 0.9 %, декстран 40 (10%) в розчині глюкози (глюкози) 5%, декстран 70 (6%) в розчині натрію хлориду 0.9%, декстран 70 (6%) в розчині глюкози (глюкози) 5%.
При концентрації від 0.05 до 0.25 мг / мл цефтазидим сумісний з розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат).
Для в / м введення цефтазидим може бути розведений розчином лідокаїну гідрохлориду 0.5% або 1%. Обидва компоненти зберігають активність, якщо цефтазидим додають до наступних розчинів (концентрація цефтазидиму 4 мг / мл): гідрокортизон, (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг / мл в розчині натрію хлориду 0.9% або розчині глюкози (глюкози) 5%, цефуроксим (цефуроксим натрію ) 3 мг / мл у розчині натрію хлориду 0.9%, клоксацилін (клоксацилін натрію) 4 мг / мл в розчині натрію хлориду 0.9%, гепарин 10 МО / мл в розчині натрію хлориду 0.9%, калію хлорид 10 мекв / л або 40 мекв / л в розчині натрію хлориду 0.9%.
При змішуванні розчину цефтазидиму (500 мг в 1,5 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (500 мг / 100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.
З обережністю: ниркова недостатність. коліт в анамнезі, синдром мальабсорбції (підвищений ризик зниження протромбінового активності, особливо у осіб з вираженою нирковою та / або печінковою недостатністю), одночасне введення з "петльовим" диуретиком і аміноглікозидами, а також новонародженим.
Застосування препарату цефтазидим-АКОС при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності препарат застосовують тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При застосуванні препарату в період лактації годування груддю слід припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід призначати препарат у пацієнтів з порушенням функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібно зниження дози, тому що цефтазидим виводиться нирками в незмінному вигляді. Початкова доза становить 1 г. Підтримуючу дозу підбирають залежно від швидкості гломерулярної фільтрації.
КК Доза
> 50 мл / хв (> 0.83 мл / сек) Звичайна доза для дорослих і дітей
старше 12 років
35-50 мл / хв (0.52-0.83 мл / сек) по 1 г кожні 12 год
16-30 мл / хв (0.27-0.5 мл / сек) по 1 г кожні 24 год
6-15 мл / хв (0.1-0.25 мл / сек) по 500 мг кожні 24 год
<5 мл/мин (<0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі по 1 г після кожного сеансу гемодіалізу
Пацієнти, що знаходяться на
діалізі по 500 мг кожні 24 год
Пацієнтам з тяжкими інфекціями можна збільшити підтримуючу дозу на 50% або збільшити частоту введення препарату. В цьому випадку слід контролювати рівень цефтазидиму в сироватці крові, сироваткова концентрація цефтазидиму при цьому не повинна перевищувати 40 мг / л.
Для дітей кліренс креатиніну розраховується відповідно до ідеальної масою або площею поверхні тіла.
T1 / 2 препарату під час гемодіалізу становить 3-5 год. Відповідну дозу препарату слід повторювати після кожного періоду діалізу.
Застосування у літніх пацієнтів
Пацієнтам похилого віку максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 м
Застосування у дітей
Дітям у віці до 2 місяців призначають 25-60 мг / кг / добу (в 2 введення).
Дітям від 2 місяців до 12 років призначають 30-100 мг / кг / добу (в 2-3 введення).
Дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом і менінгітом - 150 мг / кг / добу (в 3 введення).
Максимальна добова доза для дітей становить 6 м
Передозування:
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки:
Флакони місткістю 10 мл (1) - пачки картонні.
Флакони місткістю 10 мл (50) - коробки картонні.
Флакони місткістю 20 мл (1) - пачки картонні.
Флакони місткістю 20 мл (50) - коробки картонні.