Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антибактеріальне широкого спектра.
Пригнічує біосинтез клітинної стінки бактерій, має бактерицидну дію.
Фармакодинаміка
Має широкий спектр антимікробної дії. активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продукують і продукують пеніциліназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis і грамнегативних (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний відносно Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter і Enterococcus. Стійкі - індолпозитивні штами протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. анаеробні мікроорганізми, метицилін-резистентні штами Staphylococcus spp.
Фармакокінетика
Після в / м введення в дозі 500 і 1000 мг Cmax досягається відповідно через 2 і 1 ч і складає 38 і 64 мкг / мл; після в / в введення в дозі 1000 мг Cmax досягається в кінці інфузії і становить 180 мкг / мл. Проникає в суглоби, тканини серцево-судинної системи, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру і м'які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вище, ніж в сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація в жовчі менше, ніж в плазмі. Обсяг розподілу - 0,12 л / кг. Зв'язування з білками плазми - 85%. T1 / 2 при в / м введенні - 1,8 год, при в / в введенні - 2 год; при порушенні функції нирок - 20-40 год.
Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 год - 60-90%, через 24 год - 70-95%. Після в / м введення в дозах 500 і 1000 мг максимальна концентрація в сечі становить 1000 і 4000 мкг / мл відповідно.
Показання препарату Цефазолін-АКОС
Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчних шляхів, органів малого таза, шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів; ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит; ранові, опікові та післяопераційні інфекції; сифіліс, гонорея та інші захворювання, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційну періоді.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків), вагітність і лактація, дитячий вік, до 1 г (безпека застосування не встановлена).
З обережністю: ниркова / печінкова недостатність, псевдомембранозний ентероколіт.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
Алергічні реакції: гіпертермія, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, бронхоспазм, еозинофілія, набряк Квінке, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку нервової системи: судоми.
З боку сечовидільної системи: у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні великими дозами (6 г) - порушення функції нирок (в цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки вмісту азоту сечовини і креатиніну крові).
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, псевдомембранозний ентероколіт, рідко - холестатична жовтяниця, гепатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
При тривалому лікуванні: дисбактеріоз, суперінфекція, викликана стійкими до антибіотика штамами, кандидомікоз (в т.ч. кандидозний стоматит).
Лабораторні показники: позитивна реакція Кумбса, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.
Місцеві реакції: при в / м введенні - болючість у місці введення; при в / в введенні - флебіт.
взаємодія
Не рекомендується застосовувати одночасно з антикоагулянтами та діуретиками. При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками відбувається блокада канальцевоїсекреції цефазоліну.
Відзначається синергізм антибактеріальної дії при комбінації з аміноглікозидними антибіотиками. Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація).
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію в крові, уповільнюють виведення і підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.
Спосіб застосування та дози
В / м або в / в (струминно і крапельно). Дорослі. Середня добова доза - 1 г, кратність введення - 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г (в окремих випадках - 12 г), кратність введення може бути збільшена до 3-4 разів на добу.
Середня тривалість лікування становить 7-10 днів. Для профілактики післяопераційної інфекції - 1 г за 30 хв до операції, 0,5-1 г - під час операції і по 0,5-1 г кожні 6-8 год протягом доби після неї.
Для в / м введення розчин антибіотика готують ex tempore; 500 мг препарату розчиняють в 2 мл води для ін'єкцій, 1 г - у 2,5 мл води для ін'єкцій. Для в / в болюсного введення отриманий розчин розводять 5 мл води для ін'єкцій, потім вводять повільно, протягом 3-5 хв. Для в / в крапельного введення препарат розводять 50-100 мл 5% або 10% розчину глюкози, 0,9% розчину натрію хлориду, розчину Рінгера, 5% розчину натрію бікарбонату. Флакони енергійно струшують до повного розчинення порошку.
Запобіжні заходи
Перед застосуванням слід визначити чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг цефазоліну.
особливі вказівки
Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, карбапенеми можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування можлива поява хибнопозитивної реакції сечі на цукор.
При призначенні препарату можливе загострення захворювань шлунково-кишкового тракту. особливо коліту.
Безпека застосування у недоношених дітей і дітей першого року життя не встановлена.
Виробник
Акціонерне Курганське товариство медичних препаратів та виробів «Синтез», Росія.
Умови зберігання препарату Цефазолін-АКОС
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.