Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 1 г цефотаксіна натрію (в перерахунку в цефотаксим).
Цефалоспоринових антибіотиком III покоління для парентерального застосування.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Цефотаксим є цефалоспоринових антибіотиком III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно: зв'язується з транспептидаза і порушує завершальні етапи синтезу клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів I-II поколінь: Staphylococcus spp. (В тому числі Staphylococcus epidermidis, S. aureus, крім штамів, стійких до метициліну), більшості Streptococcus spp. (Включаючи S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. bovis, Streptococcus spp. Групи viridans і ін.), Enterococcus spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Acinetobacter spp. Bordetella pertussis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включаючи K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штами, що продукують бета-лактамази), N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp. Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Shigella spp. Salmonella spp. (В тому числі S.typhi), Yersinia spp. (Включаючи Y.enterocolitica), Borrelia burgdorferi, Bacteroides spp. (В тому числі деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Крім C. difficile), Fusobacterium spp. включаючи F. nucleatum, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, пеніцилінази стафілококів.
Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньовенного (в / в) введення 1,0 г Цефабола®, максимальна сироваткова концентрація (Сmax) досягається через 5 хв і становить 101,7 мг / л. Через 30 хв після внутрішньом'язового (в / м) введення в тій же дозі Cmax становить 20,5 мг / л, відповідно. При в / м введенні біодоступність Цефабола® становить 90-95%. Ступінь зв'язування з білками плазми крові 25-40%.
Після в / в і в / м введень терапевтичні концентрації досягаються в більшості тканин (в легких, міокарді, слизової параназальних синусів, органах черевної порожнини, нирках, шкірі і підшкірній клітковині, кістках) і рідинах (в лікворі, синовіальної, плевральної, асцитичної і перикардіальної рідинах, рідині середнього вуха та ін.) організму. У незначних концентраціях екскретується з грудним молоком, проникає через плаценту (в невеликих концентраціях). Обсяг розподілу - 0,25-0,39 л / кг.
Період напіввиведення цефотаксиму з сироватки крові після в / в і в / м введень - близько 1 години, у новонароджених - 0,75-1,5 ч. Частина цефотаксима метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (М1) - дезацетилцефотаксиму, і двох неактивних - М2 і М3. Близько 80% від введеної дози цефотаксиму виводиться з сечею, причому 44-61% в незмінному вигляді, 13-24% у вигляді дезацетилцефотаксиму і 7-16% - у вигляді неактивних метаболітів (М2 і М3). При повторних в / в введениях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається.
При хронічній нирковій недостатності (ХНН) і в осіб похилого віку період напіввиведення збільшується в 2 рази; у недоношених новонароджених подовжується до 4,6 ч.
Показання до застосування:
Лікування середньо-і важких інфекцій різних локалізацій, викликаних чутливими до цефотаксиму мікроорганізмами, у дітей, починаючи з періоду новонародженості, і у дорослих:
- інфекції центральної нервової системи (в т.ч. менінгіт),
- інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів, в т.ч. пневмонія.
- інфекції сечовивідних шляхів, у т.ч. пієлонефриту.
- інфекції кісток, суглобів,
- інфекції шкіри і м'яких тканин, у т.ч. післяопераційні ранові ускладнення,
- інфекції органів малого таза, в т.ч. гострий і загострення хронічного аднекситу. пельвиоперитонит. ендометрит.
- гонорея.
- хвороба Лайма (кліщовий бореліоз),
- ендокапдіт,
- сальмонельоз.
- сепсис.
- інфекції на фоні імунодефіциту,
- профілактика інфекцій після хірургічних операцій (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишковому тракті).
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньом'язово і внутрішньовенно (струминно і крапельно), в залежності від обраної дози, режиму дозування та тяжкості інфекції.
Дорослі і діти старше 12 років, або з масою тіла 50 кг і більше. При неускладнених інфекціях вводять в / м або в / в, по 1 г кожні 12 год. При неускладненій гострій гонореї - 0.5-1 г в / м одноразово. При інфекціях середньої тяжкості призначають по 1-2 г в / м або в / в кожні 8 ч. У випадках, коли потрібні великі дози антибіотика (в тому числі, для лікування сепсису), вводять в / в в дозі 2 г з інтервалом 6 -8:00. При загрозливих для життя інфекціях інтервали між введеннями можуть бути скорочені до 4 годин (максимальна доза - 12 г / добу).
Для противомикробной профілактики післяопераційних гнійно-септичних ускладнень вводять 1,0 г цефабол ® за 30 хв до операції одноразово. При необхідності, введення повторюють через 6 і 12 ч. У пацієнток, які піддаються кесаревого розтину, 1,0 г цефабол ® вводять в / в відразу ж після стискання пуповини, потім, при необхідності, додатково по 1 г через 6 і 12 годин після першої дози.
Хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл / хв / 1,73 м 2) добову дозу цефабол ® зменшують вдвічі.
У дітей першого місяця життя, незалежно від гестаційного віку, користуються такими дозуванням: новонародженим першого тижня життя вводять в / в в дозі 50 мг / кг кожні 12 год; у віці 1-4 тижнів - в / в по 50 мг / кг кожні 8 год.
У дітей від 1 міс. до 12 років, або з масою тіла менше 50 кг, добову дозу цефабол ®. складову від 50 до 180 мг / кг, ділять на 4-6 в / м або в / в введень. При тяжкому перебігу інфекцій, в т.ч. менінгіті, добову дозу дітям збільшують до 200 мг / кг, внутрішньом'язово або внутрішньовенно, в 4-6 введень. У дітей з масою тіла більше 50 кг використовують дозування, зазначені для дорослих.
Правила приготування розчинів
Для приготування розчину для в / м ін'єкції 1,0 г сухого стерильного порошку цефабол ® розчиняють в 3-4 мл стерильної води для ін'єкцій або 1% розчину лідокаїну. Вводять глибоко внутрішньом'язово в ділянки тіла з вираженим м'язовим шаром (верхньо-зовнішній квадрант сідниці або латеральна поверхню стегна).
Рекомендується провести тест на аспірацію, щоб уникнути небажаного введення розчину в кровоносну судину. Для приготування розчину для в / в струминного введення 1,0 г цефабол ® розводять в 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять в / в повільно, протягом 3-5 хв; можливе введення через спеціальний вузол або порт для ін'єкцій системи для в / в інфузій, якщо хворий отримує рідини парентерально.
Для в / в крапельного введення 1,0 г цефабол ® розводять в 4-5 мл стерильної води для ін'єкцій. Отриманий розчин додають у флакон, що містить 50 або 100 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду.
Особливості застосування:
При виникненні діареї під час лікування Цефаболом® слід проявляти настороженість через можливий розвиток псевдомембранозного коліту. Якщо діагноз антибіотик-асоційованої діареї або псевдомембранозного коліту встановлений, слід негайно припинити введення Цефабола® і призначити відповідне лікування, включаючи ванкоміцин або метронідазол внутрішньо.
Перед призначенням препарату необхідно зібрати алергологічний анамнез. Відома перехресна алергія між пеніцилінами і цефалоспоринами. У осіб, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з великою обережністю (слід враховувати можливість розвитку важких анафілактичних реакцій).
При тривалості лікування препаратом понад 10 днів необхідний контроль числа формених елементів крові.
При визначенні цукру в сечі неензіматіческім методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі хибнопозитивні результати.
Побічна дія:
Терапія Цефаболом® добре переноситься, небажані лікарські реакції спостерігаються рідко, і швидко проходять після відміни препарату.
Алергічні реакції: кропив'янка. озноб або лихоманка, висип, свербіж, бронхоспазм. еозинофілія. злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку сечовидільної системи: олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку нервової системи: головний біль. запаморочення. Лабораторні показники: азотемія. підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія.
З боку серцево-судинної системи: потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Місцеві реакції: флебіт. хворобливість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці в / м введення.
Інші: суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному призначенні Цефабола® з аміноглікозидами спостерігаються синергічний і адитивний ефекти.
У розчині фармацевтичні несумісний з аміноглікозидами і ванкоміцином.
При одночасному застосуванні не слід змішувати їх в одному шприці або одній інфузійній середовищі; при в / м введенні вводити в різні ділянки тіла; при внутрішньовенному введенні вводити окремо, дотримуючись певну послідовність з якомога більшим часовим інтервалом між ін'єкціями (инфузиями), або використовувати окремі внутрішньовенні катетери.
Не можна використовувати розчин натрію бікарбонату в якості розчинника.
При поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку кровотеч.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення.
Імовірність порушення функції нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, полимиксином В і «петльовими» діуретиками.
Чи не призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій при спільному застосуванні з етанолом.
Протипоказання:
Гіперчутливість до цефотаксиму і інших цефалоспоринових антибіотиків. При застосуванні в якості розчинника розчину лідокаїну:
- внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія ритму;
- кардіогенний шок;
- внутрішньовенне введення;
- дитячий вік до 2,5 років;
- підвищена чутливість до лідокаїну або іншому місцевого анестетика амідного типу.
З обережністю призначають при хронічній нирковій недостатності. неспецифічний виразковий коліт (в т.ч. в анамнезі), алергічних реакціях на пеніциліни в анамнезі.
Застосування Цефабола® в період вагітності можливо у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Цефотаксим проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Передозування:
Симптоми: судоми. енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор. підвищена нервово-м'язова збудливість, ціаноз.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Умови відпустки:
1,0 г активної речовини поміщають в скляні флакони місткістю 10 мл.
1 флакон з препаратом і інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону. Розчинник - «Вода для ін'єкцій» в скляних ампулах об'ємом 5 мл.
1 флакон з препаратом і інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.
1 флакон з препаратом і 1 ампулу з розчинником упаковують в контурну чарункову упаковку. Одну контурну чарункову упаковку та інструкцію із застосування вкладають в пачку картонну.
5 флаконів з препаратом упаковують в контурні чарункові упаковки. Одну контурну чарункову упаковку та інструкцію із застосування вкладають в пачку картонну.
5 флаконів з препаратом в комплекті з 5 ампулами розчинника упаковують в контурні чарункові упаковки. Одну контурну чарункову упаковку з препаратом, одну контурну чарункову упаковку з розчинником та інструкцією із застосування вкладають в пачку картонну.