Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Комбінований протибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфонамід із середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидва компоненти препарату діють на один ланцюг біохімічних реакцій (сульфаметоксазол гальмує включення параамінобензойної кислоти в метаболічний цикл фолієвої кислоти, а триметоприм є інгібітором редуктази дигідрофолієвої кислоти), що призводить до посилення протибактеріальної дії та повільнішого розвитку бактеріальної резистентності. Бі-сепТ-Фармак активний in vitro проти Еscherichia coli (в тому числі проти ентеропатогенних штамів), індолопозітівних штамів Proteus spp. (Також проти Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp. Staphylococcus spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бі-сепТ-Фармак активний також по відношенню до Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не діє на віруси та збудників грибкових захворювань.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації в плазмі крові відзначаються через 2-4 години після застосування; терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові і тканинах зберігаються протягом 12 годин. Триметоприм зв'язується з білками плазми крові на 70%, а сульфаметоксазол - на 44-62%. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидва з'єднання в високих концентраціях з'являються у мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха; обсяг розподілу сульфаметоксазолу становить 0,36 л / кг, триметоприму - 2,0 л / кг. Період напіврозпаду в плазмі крові становить відповідно 10 годин для сульфаметоксазолу і 8-10 годин - для триметоприму. Протягом 72 годин виводиться із сечею 84,5% прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66,8% - триметоприму.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами: інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий та хронічний уретрит, цистит, пієлонефрит; інфекції статевих шляхів: післягонорейний уретрит, простатит, гонорейний епідидиміт, гостра і хронічна гонорея; гостре запалення середнього вуха, остеомієліт; менінгіт. абсцес головного мозку; інфекції дихальних шляхів: ангіна, ларингіт, гострі та хронічні бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія; бактеріологічно підтверджена пневмонія, збудником якої є Pneumocystis carinii, і профілактика заражень цим мікроорганізмом у хворих з ознаками підвищеного ризику (наприклад, СНІД); скарлатина. бруцельоз, інфекції травного тракту: черевний тиф, паратифи, бактеріальна дизентерія, холера (в складі комбінованої терапії), гострий гастроентерит, хронічний коліт неясної етіології, холецистит, холангіт; інфекції шкіри і м'яких тканин: фурункульоз, імпетиго, бешихове запалення, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани; токсоплазмоз (у складі комбінованої терапії), нокардіоз; сепсис.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 2 таблетки Бі-сепТу-Фармак 2 рази на добу. Для тривалої терапії препарат призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (для профілактики рецидивів хронічних інфекцій). Дітям з 6 до 12 років призначають по 1 таблетці Бі-сепТу-Фармак 2 рази на добу, з 3 до 6 років - по 1/2 таблетки Бі-сепТу-Фармак 2 рази на добу. З метою профілактики рецидив-вов хронічних інфекцій Бі-сепТ-Фармак застосовують протягом 3-12 місяців. Препарат слід приймати з інтервалом 12 годин, краще після їжі, запиваючи його декількома склянками рідини. При гострих інфекціях тривалість лікування склад-ляет 6-14 днів, при гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 місяці. Хворим з кліренсом креатиніну 15-30 мл / хв. дозу Бі-сепТу-Фармак нуж-но зменшити наполовину. Якщо кліренс креатиніну менше 15 мл / хв, препарат не призначають. Запалення сечовивідних шляхів і середнього вуха у дітей: звичайно призначають-ють 48 мг / кг маси тіла на добу в 2 дозах з інтервалом 12 годин. Для лікування гонореї Бі-сепТ-Фармак призначають у дозі 1,92 - 2,88 г (4-6 таблеток), яку приймають у 3 прийоми з інтервалом 12 годин. При гонорейному фарингіті, за наявності гіперчутливості до пеніциліну, Бі-сепТ-Фармак призначають у дозі 4,32 г (9 таблеток) один раз на добу протягом 5 діб. Пневмонія, причиною якої є Рneumосуstіs сагіnіі у дорослих і дітей: рекомендована доза для осіб з підтвердженим запаленням становить 90-120 мг / кг маси тіла на добу в дозах, які потрібно приймати кожні 6 годин протягом 14-21 дня. Дітям слід приймати під час або відразу ж після їжі по 1/2 таблетки Бі-сепТ-Фармак 2 рази на день. Курс лікування - від 5 до 14 днів.
особливості застосування
Не рекомендується призначати Бі-сепТ-Фармак дітям в воз-расте до 3 років, а також вагітним і жінкам, які годують груддю. При порушенні ункции нирок слід проводити корекцію дози Бі-сепТу-Фармак. Спеціальні застереження. Якщо протягом лікування Бі-сепТ-Фармак виникають симптоми, які вказують на можливість ускладнень, особливо висип, біль в горлі, температура, болі в суглобах, кашель, задишка, жовтяниця, порушення сечовипускання, набряки, біль у попереку, треба припинити застосування препарату. Прийом Бі-сепТу-Фармак під час стрептококового запалення горла досить часто закінчується невдачею, оскільки не вдається знищити бактерії. У хворих похилого віку збільшується ризик виникнення тяжких небажаних ефектів Бі-сепТу-Фармак (ушкодження нирок або печінки, тяжкі шкірні реакції, загальмованість). У хворих на СНІД, які приймають Бі-сепТ-Фармак, частіше з'являються такі симптоми, як висип, підвищення температури тіла, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфераз, гіпокаліємія та гіпонатріємія. Обережно слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, нестачею фолієвої кислоти (наприклад, літнім людям, алкоголікам, особам, які лікуються протисудомними препаратами, особам із синдромом мальабсорбції та недоїдання), з тяжкими алергічними реакціями, хворим на бронхіальну астму, а також пацієнтам зі зниженою активністю ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Побічна дія
Найчастіше виникають проблеми з боку травного тракту (нудота, блювота, відсутність апетиту) та шкіри (висип, кропив'янка, поліморфна еритема, свербіж шкіри). Можуть спостерігатися псевдомембранозний коліт, панкреатит, тромбофлебіт, артралгії, міалгії. Рідко можуть виникати стани, небезпечні для життя: синдром Шенлейна - Геноха, синдром Лайєла, гострий некроз печінки, апластична анемія, гемолітична анемія, мегалобластична анемія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія та інші ушкодження кісткового мозку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
У хворих похилого віку одночасне застосування Бі-сепТу-Фармак з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку. Бі-сепТ-Фармак може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, посилює гіпоглікемічний ефект сульфонамідів, що потребує зменшення дози цих ліків. Бі-сепТ-Фармак гальмує метаболізм фенітоїну, внаслідок чого дія фенітоїну подовжується. Бі-сепТ-Фармак може посилювати дію метотрексату, підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові, підсилюючи його нефротоксичність.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Мегалобластична анемія, викликана нестачею фолієвої кислоти. Вагітність і пери-од годування грудьми. Дитячий вік (до 3 років життя).
Передозування
При гострому передозуванні препарату спостерігається відсутність апетиту, нудота, блювота, головний біль, сонливість, втрата свідомості. У разі передозування препарату необхідно промити шлунок або викликати блювання, прийняти велику кількість рідини, в разі необхідності провести симптоматичне лікування. При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення функції кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія).
Перед застосуванням препарату не призначене для призначення лікування без участі лікаря.