Діючі речовини атропін / atropine
Формула: C17H23NO3. хімічна назва: 8-метил-8-азабіцикло [3.2.1] окт-3-муловий ефір ендо- (±) -альфа- (гідроксиметил) бензолуксусной кислоти (і у вигляді сульфату).
Фармакологічна група: вегетотропние кошти / холіноблокуючу кошти / м-холінолітики.
Фармакологічна дія: холинолитическое.
Фармакологічні властивості
Атропін блокує м-холінорецептори, що призводить до паралічу акомодації, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, ксеростомии, тахікардії, пригніченні секреції потових, шлункових і бронхіальних залоз, розслабленні гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, бронхів, сечо-і жовчовивідних шляхів. Великі дози атропіну надають збудливу дію на центральну нервову систему. Максимальний ефект розвивається через 2-4 хвилини після внутрішньовенного введення, через півгодини після перорального прийому. На 18% в крові зв'язується з білками плазми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає. Виводиться нирками, причому в незміненому вигляді близько 50%.
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки і шлунку; холелітіаз; пилороспазм; холецистит; гіперсалівація (при отруєннях солями важких металів, паркінсонізмі, при стоматологічних втручаннях); ниркова колька; гострий панкреатит; кишкова колька; синдром роздратованого кишечника; жовчна колька; симптоматичні брадикардії (синусова, проксимальная AV блокада, синоатріальна блокада, асистолія, електрична активність шлуночків без пульсу); отруєння антіхолінестеразнимі препаратами і м-холіностимуляторами, в тому числі фосфорорганічними сполуками; для передопераційної премедикації; при рентгенологічних дослідженнях шлунково-кишкового тракту (для зменшення тонусу кишечника і шлунка); бронхіт з гіперпродукцією слизу; бронхіальна астма; ларингоспазм (для профілактики); бронхоспазм; в офтальмології, щоб розширити зіницю і досягти паралічу акомодації (для визначення істинної рефракції ока і для дослідження очного дна), створити функціональний спокій при травмах і запальних хворобах ока (іридоцикліт, ірит, кератит, хоріоїдит, тромбоемболія, спазми центральної артерії сітківки).
Спосіб застосування атропіну і дози
Атропін приймається всередину до їжі дорослим 1-3 рази на добу по 0,25-1 мг; дітям, залежно від віку, - по 0,05-0,5 мг 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза - 1 мг, добова - 3 мг. Внутрішньовенно, підшкірно або внутрішньом'язово 1-2 рази на добу по 0,25-1 мг. Для терапії брадіаритмій, дорослим: внутрішньовенно болюсно під контролем артеріального тиску та ЕКГ - 0,5-1 мг, якщо необхідно, то введення повторюють через 3-5 хв; максимальна доза 0,04 мг / кг (3 мг). Дітям - 10 мкг / кг. В офтальмології 2-3 рази на добу по 1-2 краплі 1% розчину закапують в хворе око. Дітям до 7 років дозволений до використання розчин атропіну в концентрації ≤0,5%. Іноді 0,1% розчин атропіну вводять парабульбарно - 0,3-0,5 мл або субкон'юнктівально 0,2-0,5 мл, а також шляхом електрофорезу - 0,5% розчин з анода через повіки або очну ванночку. Мазь закладають за повіки 1-2 рази на добу.
При пропуску чергового прийому атропіну необхідно звернутися до лікаря.
При дистальному типі AV блокади (коли на ЕКГ комплекси QRS широкі) атропін не рекомендується, так як малоефективний. При введенні в кон'юнктивальний мішок слізну точку (нижню) потрібно притиснути, щоб уникнути попадання розчину в носоглотку. При парабульбарном або субкон'юнктивальному введенні, щоб зменшити тахікардію доцільно прийняти валідол. Сильніше пигментированная райдужна оболонка стійка до дилатації і, щоб досягти ефекту, необхідно збільшувати частоту введення або концентрацію препарату, тому варто побоюватися передозування атропіном. Розширення зіниці може викликати гострий напад глаукоми у пацієнтів більше 60 років і у пацієнтів з гіперметропія, які схильні до глаукоми через те, що їх передня камера менш глибока. Потрібно попереджати пацієнтів про те, що протягом мінімум 2 годин водіння автомобіля після офтальмологічного обстеження заборонено. Необхідно використовувати атропін з обережністю пацієнтам з хворобами системи кровообігу, при яких небажано збільшення частоти пульсу (тахікардія, миготлива аритмія, ішемічна хвороба, хронічна серцева недостатність, мітральний стеноз, гіпертонія, гострі кровотечі); при гіпертермії (вона може збільшуватися через зниження активності потових залоз); при тиреотоксикозі (може посилитися тахікардія); при грижі стравохідного отвору діафрагми, рефлюкс-езофагіті (через зниження моторики шлунка і розслаблення стравохідногосфінктера можуть сповільнюватися спорожнення шлунка і посилюватися гастроезофагеальний рефлюкс); при хворобах шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються непрохідністю (стеноз воротаря, ахалазія стравоходу, атонія кишечника у ослаблених або літніх пацієнтів), неспецифічний виразковий коліт (може знизитися тонус і моторика, які приведуть до затримки і непрохідності вмісту шлунка або кишечника); при печінковій (знижується метаболізм) і ниркової (можливість розвитку побічних ефектів збільшується через зменшення виведення препарату) недостатності; при хронічних хворобах легенів (знижується секреція в бронхах, що може привести до згущення секрету і формування заторів в бронхах); при міастенії, дитячому церебральному паралічі, пошкодженні мозку у дітей, хворобі Дауна (може погіршитися стан через вплив на ацетилхолін); при гестозі (можливе підвищення артеріальної гіпертензії).
Протипоказання і обмеження до застосування
Гіперчутливість, в офтальмології: закритокутова глаукома (в тому числі і при підозрі на неї), кератоконус, відкритокутова глаукома, дитячий вік (1% розчин - до 7 років).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Атропін проходить через плацентарний бар'єр. Строго контрольованих і адекватних клінічних досліджень безпеки застосування атропіну під час вагітності не проводилося. При внутрішньовенному введенні під час вагітності можливий розвиток тахікардії у плода. Також атропін виявляється в грудному молоці в невеликих концентраціях. Тому використання атропіну при вагітності і годуванні груддю не рекомендовано.
Побічні дії атропіну
Системні ефекти: органи чуття і нервова система: запаморочення, безсоння, головний біль, ейфорія, сплутаність свідомості, параліч акомодації, мідріаз, галюцинації, порушення тактильного сприйняття; система кровообігу: синусова тахікардія і через це посилення ішемії міокарда, фібриляції шлуночків; система травлення: запор, ксеростомія; інші: атонія сечового міхура і кишечника, лихоманка, світлобоязнь, затримка сечовипускання. Місцеві ефекти: збільшення внутрішньоочного тиску і минуще поколювання, гіперемія і роздратування шкіри повік, набряк і гіперемія кон'юнктиви, параліч акомодації, кон'юнктивіт. При введенні в разових доза
Взаємодія атропіну з іншими речовинами
Зменшує вплив антихолінестеразних засобів і м-холіноміметиків. Препарати, які мають антихолінергічну активність, посилюють ефекти атропіну. При спільному прийомі з антацидами, які містять іони Ca2 + або Al3 +, всмоктування атропіну з шлунково-кишкового тракту зменшується. Прометазин і дифенгидрамин посилюють вплив атропіну. Ризик розвитку системних побічних ефектів вище при спільному використанні з трициклічнимиантидепресантами, фенотіазинами, амантадином, хінідином, антигістамінними та іншими препаратами, які мають м-холіноблокуючі властивості. Нітрати збільшують можливість підвищення внутрішньоочного тиску. Атропін змінює параметри всмоктування леводопи і мексилетину.
Передозування
При незначному передозуванні атропіну з'являються сухість у роті, порушення акомодації, розширення зіниць, атонія кишечника, утруднення сечовипускання, тахікардія, запаморочення. При отруєнні атропіном з'являються розширення зіниць, сухість шкіри і слизових оболонок, підвищення внутрішньоочного тиску і температури тіла, затримка сечі, головний біль, тахікардія, запаморочення, повна втрата орієнтації, галюцинації, різке психомоторне збудження; можуть розвинутися гіпотензія, судоми з втратою свідомості, кома. Необхідно введення антидоту прозерина або фізостигміну, симптоматичне лікування.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною атропін
атропіну сульфат
атропін
Атропіну сульфату розчин для ін'єкцій 0,1%