ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Допоміжні речовини: магнію карбонат, крохмаль кукурудзяний, желатин, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну, і антиаритмічну дію.
Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації і циркулюючих в крові катехоламінів. Володіє негативним хроно-. дромо-. батмо- і інотропну дію: зменшує ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда. ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після перорального прийому) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-блокаторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому застосуванні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС; проявляється зниженням як систолічного, так і діастолічного АТ, зменшенням ударного об'єму і хвилинного обсягу. У середніх терапевтичних дозах не впливає на тонус периферичних артерій.
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшення ЧСС відбувається в спокої і при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV провідності. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах.
На відміну від неселективних бета-блокаторів, при застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. У меншій мірі виражено негативне батмо-. хроно-. іно-і дромотропное дію. При застосуванні у високих дозах (більше 100 мг / добу) викликає блокаду обох підтипів β-блокатори.
Гіпотензивну дію триває 24 год, при регулярному прийомі стабілізується до кінця 2 тижні лікування. Негативне хронотропное дія проявляється через 1 год після прийому, досягає максимуму через 2-4 год і триває до 24 год.
Після прийому всередину абсорбція з шлунково-кишкового тракту становить 50-60%, біодоступність - 40-50%. Практично не метаболізується в організмі. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми - 6-16%.
T1 / 2 складає 6-9 ч. Виводиться головним чином нирками в незміненому вигляді. Порушення функції нирок супроводжуються головним чином збільшенням T1 / 2 і кумуляцією: при КК менше 35 мл / хв T1 / 2 складає 16-27 ч, при КК менше 15 мл / хв - більше 27 год, при анурії подовжується до 144 ч. Виводиться в Під час гемодіалізу.
У пацієнтів похилого віку T1 / 2 збільшується.
Артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, пролапс мітрального клапана, гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезу, нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним типом.
Лікування: ІХС, стенокардія (напруження, спокою і нестабільна).
Лікування і профілактика: інфаркт міокарда (гостра фаза при стабільних показниках гемодинаміки, вторинна профілактика).
Аритмії (в т.ч. при загальній анестезії, природженому синдромі подовженого інтервалу QT, інфаркті міокарда без ознак хронічної серцевої недостатності, тиреотоксикозі), синусова тахікардія, пароксизмальна передсердна тахікардія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, надшлуночкова і шлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь .
Есенціальний і старечий тремор, ажитація та тремор при абстинентному синдромі.
У складі комплексної терапії: гіпертрофічна обтурационная кардіоміопатія, феохромоцитома (тільки разом з альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мігрень (профілактика).
Встановлюють індивідуально. Звичайна доза для дорослих - всередину, на початку лікування становить 25-50 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу поступово збільшують. При порушенні функції нирок пацієнтам з КК 15-35 мл / хв - по 50 мг / добу; при КК менше 15 мл / хв - по 50 мг через день.
Максимальна доза: дорослим при прийомі всередину - 200 мг / добу в 1 або 2 прийоми.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності.
З боку травної системи: на початку терапії можливі нудота, запори, діарея, сухість у роті.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку терапії можливі втома, запаморочення, депресія, легкий головний біль, порушення сну, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, зниження реакційної здатності пацієнта, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.
З боку ендокринної системи: зниження потенції, гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів - поява симптомів бронхіальної обструкції.
Алергічні реакції: свербіж шкіри.
Інші: посилення потовиділення, почервоніння шкіри.
AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, Протипоказання, брадикардія, (ЧСС менше 40 уд. / Хв), артеріальна гіпотензія (у разі застосування при інфаркті міокарда, систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, стенокардія Принцметала, період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО, підвищена чутливість до атенололу.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Атенолол проникає через плацентарний бар'єр, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Атенолол виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.
C обережністю слід застосовувати при цукровому діабеті, хронічної обструктивної хвороби легень (в т.ч. бронхіальна астма, емфізема легенів), метаболічний ацидоз, гіпоглікемії; алергічних реакціях в анамнезі, хронічної серцевої недостатності (компенсованій), облітеруючих захворюваннях периферичних артерій (кульгавість, синдром Рейно), феохромоцитомі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, депресії (у т.ч. в анамнезі), псоріазі, при вагітності, у пацієнтів похилого віку, в педіатрії (ефективність і безпека не визначені).
При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, що користуються контактними лінзами.
Скасування атенололу після тривалого курсу лікування слід проводити поступово під наглядом лікаря.
При припиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу, в іншому випадку можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії.
При необхідності проведення інгаляційного наркозу у пацієнтів, які отримують атенолол, за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом атенололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги, питання про амбулаторне застосуванні атенололу слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.
При одночасному застосуванні діуретиків посилюється антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу підвищується ризик посилення кардіодепресивної дії і розвитку артеріальної гіпотензії.
Є повідомлення про розвиток брадикардії і гіпотензії при одночасному застосуванні алкуронію хлориду.
При одночасному застосуванні верапамілу посилюється негативна інотропна дія, розвивається брадикардія, брадиаритмия, виражені порушення провідності; описані випадки постуральноїгіпотензії, запаморочення, левожелудочковойнедостатності, летаргії. Під впливом верапамілу фармакокінетичні параметри атенололу суттєво не змінюються, хоча описаний випадок підвищення AUC атенололу.
При одночасному застосуванні дизопіраміду підвищується Css, зменшується кліренс дизопіраміду, можливо порушення провідності.
При одночасному застосуванні дипіридамолу описаний випадок розвитку брадикардії і потім асистолії (при проведенні ЕКГ-тесту з дипіридамолом у пацієнта, який отримує атенолол).
При одночасному застосуванні індометацину, напроксену та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії атенололу, що в певній мірі обумовлено порушенням (під впливом НПЗЗ) синтезу в нирках і вивільнення в кровотік простагландинів PGA і PGE, які надають сильний вазодилатаційний ефект на периферичні артеріоли.
При одночасному застосуванні інсуліну можливе підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні клонідину можливий адитивний гіпотензивний ефект, седативну дію, сухість у роті.
При одночасному застосуванні кофеїну можливе зменшення ефективності атенололу.
При одночасному застосуванні нізатідіна описаний випадок посилення кардіодепресивної дії.
При одночасному застосуванні ніфедипіну описані випадки вираженої гіпотензії та серцевої недостатності, що може бути обумовлено посиленням пригнічувала впливу ніфедипіну на міокард.
При одночасному застосуванні орлістату зменшується антигіпертензивнудію атенололу, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні преніламіна можливе збільшення інтервалу QT.
При одночасному застосуванні хлорталідона посилюється антигіпертензивна дія.