Фармакологічна група речовини Вітамін С
Вітаміни та вітаміноподібні засоби
Характеристика речовини Аскорбінова кислота
Вітамінний засіб (вітамін C). Аскорбінова кислота - білий кристалічний порошок кислого смаку. Легко розчинний у воді (1: 3,5), повільно розчинний у етанолі (1:30), абсолютному спирті (1:50), гліцерині (1: 100), пропіленгліколь (1:20). Розчинність в воді: 80,0% при 100 ° C; 40,0% при 45 ° C. Практично не розчиняється в ефірі, бензолі, хлороформі, петролейном ефірі, маслах, жирах. Під впливом повітря і світла поступово темніє. У сухому вигляді стабільний на повітрі, водні розчини на повітрі швидко окислюються. Молекулярна маса 176,13.
Натрію аскорбат - дрібні кристали, вільно розчинні у воді: 62 г / 100 мл при 25 ° C, 78 г / 100 мл при 75 ° C.
Більшість приматів (включаючи людину), морські свинки, деякі птахи, риби не можуть синтезувати вітамін С. В організмі людини необхідний запас заповнюється шляхом надходження з їжею.
Для медичних цілей аскорбінову кислоту отримують синтетичним шляхом.
Фармакологічна дія - заповнюють дефіцит Аскорбінової кислоти, метаболічну, що регулює окислювально-відновні процеси, антиоксидантну. Аскорбінова кислота має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт H + у багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти і регенерації тканин, синтезі стероїдних гормонів, колагену, проколагену, карнітину, гидроксилировании серотоніну. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину. сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикуючу й білковоутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну. Поліпшує жовчоутворення, відновлює внешнесекреторную функцію підшлункової залози і інкреторну - щитовидної. Регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, С3-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму інфекціям. Має протизапальну і протиалергічну дію. Гальмує вивільнення і прискорює деградацію гістаміну, пригнічує утворення ПГ та інших медіаторів запалення і анафілаксії. Знижує потребу у вітамінах В1. В 2. ретинолу ацетату (вітамін А), токоферолу ацетату (вітамін Е), фолієвої кислоти. пантотенової кислоти. Недостатність аскорбінової кислоти призводить до розвитку гіповітамінозу, в важких випадках - авітамінозу (скорбут, цинга).
Всмоктується в тонкій кишці (дванадцятипалої, частково - в клубової). Зі збільшенням дози до 200 мг абсорбується до 70%; при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Патологія шлунково-кишкового тракту (виразка, запор, діарея), глистяні інвазії, лямбліоз, вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття - зменшують утилізацію аскорбата в кишечнику. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 4 год. Ступінь зв'язування з білками плазми низька (близько 25%). Легко проникає в лейкоцити. тромбоцити. а потім - в усі тканини; найбільші концентрації спостерігаються в залізистої тканини. Депонується в задній частці гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах сім'яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м'язах, щитовидній залозі. Проходить через плаценту. Метаболізується, переважно в печінці, в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову і дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потом, грудним молоком. Виводиться при гемодіалізі.
При високих дозах, коли концентрація в плазмі досягає понад 1,4 мг / дл, виведення різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися після припинення прийому. Куріння і вживання етилового спирту прискорюють руйнування (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
При застосуванні у вигляді вагінальних таблеток аскорбінова кислота знижує pH піхви, пригнічуючи ріст бактерій, і сприяє відновленню і підтримці нормальних показників pH і мікрофлори піхви (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким чином, при зниженні pH піхви протягом декількох днів відбувається виражене пригнічення росту анаеробних бактерій, а також відновлення нормальної флори.
Застосування вітаміну Аскорбінова кислота
Гіповітаміноз C, геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотечі (в т.ч. носові, легеневі, маткові), інфекційні захворювання, ідіопатична метгемоглобінемія, інтоксикації, в т.ч. хронічна інтоксикація препаратами заліза, алкогольний та інфекційний делірій, гостра променева хвороба, посттрансфузійні ускладнення, захворювання печінки (хвороба Боткіна, хронічний гепатит і цироз), захворювання шлунково-кишкового тракту (ахілія, виразкова хвороба, особливо після кровотечі, ентерит, коліт), гельмінтози, холецистит, надниркових залоз (хвороба Аддісона), мляво гояться рани, виразки, опіки, переломи кісток, дистрофія, фізичні та розумові перевантаження, період реконвалесценції після перенесених захворювань, вагітність (ос ливо багатоплідна, на тлі нікотинової або лікарської залежності), лактація, гемосидероз, меланодермия, еритродермія, псоріаз, хронічні розповсюджені дерматози. У лабораторній практиці - для маркування еритроцитів (спільно з натрію хроматом 51 Cr).
Таблетки вагінальні - хронічний або рецидивний вагініт, обумовлений анаеробної флорою (внаслідок зміненого pH піхви); нормалізація порушеної мікрофлори піхви.
Гіперчутливість, тромбофлебіт, схильність до тромбозів, кандидозний вульвовагініт (молочниця) (для табл. Вагінальних).
Цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматоз, сидеробластна анемія, таласемія, гипероксалурия, оксалоз, сечокам'яна хвороба.
Побічні дії речовини Аскорбінова кислота
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитоз. гіперпротромбінемія, ерітропенія. нейтрофільнийлейкоцитоз.
З боку нервової системи та органів чуття: при надмірно швидкому в / в введенні - запаморочення, слабкість.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: при прийомі всередину - подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, діарея), діарея (при прийомі доз понад 1 г / добу), пошкодження зубної емалі (при інтенсивному вживанні жувальних таблеток або розсмоктування пероральних форм).
З боку обміну речовин: порушення обміну речовин, пригнічення синтезу глікогену, надмірне утворення кортикостероїдів, затримка натрію і води, гіпокаліємія.
З боку сечостатевої системи: збільшення діурезу, пошкодження гломерулярного апарату нирок, утворення оксалатних сечових каменів (особливо при тривалому прийомі в дозах більше 1 г / добу).
Алергічні реакції: шкірний висип, гіперемія шкіри.
Інші: біль у місці ін'єкції (при в / м введенні). Для таблеток вагінальних: місцеві реакції - печіння або свербіж у піхві, посилення слизових виділень, гіперемія, набряклість вульви.
Підвищує концентрацію в крові саліцилатів (збільшує ризик розвитку кристалурії), етинілестрадіолу, бензилпеніциліну і тетрациклінів, знижує - пероральних контрацептивів. Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви, свіжі соки і лужне пиття знижують всмоктування і засвоєння. Підвищує активність норадреналіну. Зменшує антикоагулянтний ефект похідних кумарину, гепарину. Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза, а також залізо з продуктів харчування (за рахунок переведення тривалентного заліза в двовалентне). При одночасному застосуванні з дефероксаміном можливе підвищення тканинної токсичності заліза, в т.ч. кардиотоксичности і розвиток серцевої недостатності. Збільшує загальний кліренс етилового спирту. Може вплинути на ефективність дисульфіраму при лікуванні хронічного алкоголізму. Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси вітаміну C. Розчин аскорбінової кислоти при змішуванні в одному шприці вступає в хімічну взаємодію з багатьма ЛЗ.
Симптоми: при тривалому застосуванні великих доз (більше 1 г) - головний біль, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, нудота, блювота, діарея, гіперацидний гастрит, ульцерація слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), гипероксалурия, нефролітіаз (кальцію оксалат), пошкодження гломерулярного апарату нирок, помірна полакіурія (при прийомі дози більше 600 мг / добу).
Зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатій).
При в / в введенні у високих дозах - загроза переривання вагітності (внаслідок естрогенеміі), гемоліз еритроцитів.
Всередину, в / м, в / в, вагінально. Всередину, після їди. У профілактичних цілях (в зимово-весняний період і при неповноцінному харчуванні): дорослим - 50-100 мг / сут (дітям - 25-75 мг / добу), при вагітності і годуванні груддю - 300 мг / добу протягом 10-15 днів , далі - по 100 мг / сут. У лікувальних цілях: дорослим - по 50-100 мг 3-5 разів на добу (дітям - по 50-100 мг 2-3 рази на добу). В / м і в / в, 5-10% розчини - 1-5 мл, при отруєннях - до 3 г (60 мл). Терміни лікування залежать від характеру і перебігу захворювання. Інтравагінально - 1 вагінальну таблетку вводять в піхву перед сном, курс лікування - 6 днів, можливі повторні курси.
Запобіжні заходи речовини Аскорбінова кислота