Фармакологічна дія
Амоксицилін - антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.
Активний відносно мікроорганізмів - грампозитивні бактерії: Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (Включаючи Streptococcus рneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae (більшість штамів), Enterococcus faecalis; грамнегативнібактерії: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella spp. Shigella spp .; анаеробні бактерії: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp.
До амоксициліну стійкі мікроорганізми, які продукують пеніциліназу. Не активний щодо мікобактерій, мікоплазм, рикетсій, грибів, амеб, плазмодія, вірусів, а також Pseudomonas aeruginosa та Proteus spp. (За винятком P. mirabilis).
Фармакокінетика
При прийомі всередину амоксицилін швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Стабільний у кислому середовищі, прийом їжі суттєво не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч. З білками плазми крові зв'язується на 17%. Легко проходить гістогематичні бар'єри, крім незміненого гематоенцефалічного бар'єру. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Накопичується в терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, плевральному випоті, легких (але не в гнійному бронхіальному секреті), слизовій оболонці кишечника, жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. T1 / 2 складає 1-1.5 ч. При порушенні функції нирок період напіввиведення T1 / 2 подовжується до 4-12.6 ч, в залежності від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50-70% дози виводиться в незміненому вигляді з сечею шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), 10-20% виводиться з жовчю.
Показання до застосування
- інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзиліт);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія);
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, уретрит);
- інфекції травного тракту (хронічний гастрит у стадії загострення, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori);
- лістеріоз, лептоспіроз, шигельоз;
- гінекологічні інфекції (септичний аборт, аднексит, ендометрит).
режим дозування
Таблетку приймають цілком з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води), незалежно від прийому їжі. Режим дозування препарату встановлюється індивідуально. Загальну добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми.
Рекомендована доза для дорослих і дітей з вагою тіла понад 40 кгпрі інфекціях легкого або середнього ступеня тяжкості. по 500 мг 2-3 рази / добу.
Діти з вагою тіла до 40 кг отримують 50 мг / кг в день (2-3 прийоми). Максимальна добова доза 2 р
При хронічних захворюваннях, рецидивах, при важкому перебігу інфекціівзрослим препарат призначають по 1 г 3 рази / добу; дітям - 60 мг / кг маси тіла, розділені на 3 прийоми.
При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту і при гінекологічних інфекційних заболеваніяхвзрослим - 1.5-2 г 3 рази / добу або по 1-1.5 г 4 рази / добу. Для дорослих максимальна разова - 3 г, максимальна добова доза - 6 г.
При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г препарату за 1 прийом у поєднанні з 1 г пробенециду.
Дорослим в схемах ерадикації Helicobacter pylori Амоксімакс ® призначають у складі комплексної терапії в дозі по 1 г 2 рази / добу.
При лептоспірозі дорослим - 500 мг 4 рази / добу протягом 6-12 днів.
У хворих з нирковою недостатністю з рівнем клубочкової фільтрації до 30 мл / хв рекомендується зменшення дози, щоб уникнути кумуляції амоксициліну. При кліренсі креатиніну 20-30 мл / хв рекомендується знизити дозу до 2/3 звичайної дози, а при кліренсі креатиніну до 20 мл / хв - до 1/3 звичайної дози. По можливості слід збільшити інтервал між прийомами і контролювати концентрацію діючої речовини в сироватці крові.
При анурії - максимальна добова доза 2 р
Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, еритематозні висипання (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, лихоманка, риніт, кон'юнктивіт, утруднене дихання, ангіоневротичний набряк, набряк Квінке, у поодиноких випадках - анафілактичний шок.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, підвищена стомлюваність, периферична невропатія, епілептичні судоми.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, дисбактеріоз, псевдомембранозний коліт, глосит, стоматит, зміна смаку.
Інші: інтерстиціальний нефрит, реакція Яриша-Герксхеймера, обумовлена лизисом бактерій, тахікардія, кандидоз піхви, біль у суглобах.
Протипоказання до застосування
- гіперчутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду;
- бронхіальна астма;
- порушення кровотворення, лімфолейкоз;
- інфекційний мононуклез;
- важкі інфекції шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються постійної діареєю або блюванням;
- ниркова недостатність;
- вагітність і період лактації;
- дитячий вік до 10 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний при вагітності, в період лактації.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при нирковій недостатності.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція режиму дозування і збільшення інтервалів між прийомами препаратів.
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячому віці до 10 років.
У комбінації з метронідазолом не рекомендують застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.
особливі вказівки
Лікування препаратом обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.
При проведенні терапії вкрай важливе значення мають адекватне споживання рідини і підтримання достатнього діурезу.
З обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити застосування препарату і призначити звичайне лікування адреналіном, антигістамінними засобами та глюкокортикоїдами.
У комбінації з метронідазолом не рекомендують застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.
При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція режиму дозування і збільшення інтервалів між прийомами препаратів.
Доцільно визначати в динаміці число клітин крові, з метою виявлення антителозависимой реакцій гематопоетичної системи і гемолітичної анемії.
Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до препарату мікрофлори, що вимагає корекції антибактеріальної терапії.
При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і Амоксімакса ®. слід по можливості використовувати інші чи додаткові методи контрацепції.
Перед початком лікування гонореї, у хворих з передбачуваними первинними сифилитическими ураженнями, необхідно провести дослідження в темному полі. Всім іншим пацієнтам з передбачуваним супутнім сифілісом, слід проводити серологічні дослідження в динаміці протягом, принаймні, 4 місяців.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом та іншими потенційно небезпечними механізмами.
Передозування
Симптоми: кропив'янка, еритематозні висипання, набряк Квінке, гарячка, нудота, блювота, діарея, сплутаність свідомості, безсоння, тремор, судоми, тахікардія, порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз.
лікарська взаємодія
Амоксицилін може зменшувати ефективність оральних контрацептивів.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.
Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію; бактеріостатичні препарати: макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди - антагоністичну дію.
При застосуванні з непрямими антикоагулянтами (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс) підвищується ефективність антикоагулянтів.
Підвищують концентрацію препарату: діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, препарати, що блокують канальцеву секрецію.
При спільному застосуванні амоксициліну з алопуринолом, підвищується ризик розвитку шкірного висипу; з метотрексатом - зменшується кліренс і підвищується токсичність метотрексату; з дигоксином - прискорюється всмоктування дигоксину.
Екскреція уповільнюється пробенецидом, ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, оксифенбутазоном і іншими препаратами, що пригнічують тубулярну секрецію.
Неферментний проби, які використовуються для виявлення глюкози в сечі, можуть бути хибнопозитивними. Амоксімакс ® може впливати на результати визначення уробіліногену.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 3.5 року. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.