Амоксицилін - лікарський засіб групи антибіотиків, що володіє широким бактерицидним і антибактеріальну дію.
Діюча речовина
Амоксицилін - речовина пеніцилінового ряду, частково синтетичного походження. Амоксицилін активний до більшості поширених збудників інфекційних захворювань, виключаючи туберкульоз і кілька інших інфекцій.
Показання до застосування
Використовується для терапії бактеріальних інфекцій, що виникли під дією чутливої мікрофлори і розвиваються в:
- органах дихального комплексу (фарингіти, тонзиліти та ін.);
- ЛОР-апараті (отити, бронхіти, пневмонія);
- сечостатевих органах (цистит, гонорея та ін.);
- шлунку і кишечнику (перитоніт, холецистит);
- шкірному шарі і м'яких тканинах (рожа, сепсис, дизентерія).
Склад і форма випуску
Засіб випускається у вигляді наступних форм:
- гранул, за допомогою яких роблять суспензію, прийняту до середини;
- капсул;
- порошку, який розчиняють і вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово (наприклад, «Амоксісар»);
- питного порошку ( «Амосін» і «Оспамокс»);
- порошкоподібного субстрату;
- таблеток.
Спосіб застосування та дозування
Форма лікарського засобу, його доза, курс лікування і спосіб застосування залежать від конкретної клінічної ситуації. Лікарський засіб можуть призначати в дозі від 0,5 до 2 грам, 1-4 рази на день, терміном до 4 тижнів.
Рекомендації до застосування амоксициліну:
- Спосіб застосування амоксициліну вибирається тільки лікарем особисто або колегіально терапевтичної групою.
- Особливо важливо давати амоксицилін дитині і зрілій людині в строго встановленої дозуванні і з заданою періодичністю.
- У загальних випадках терапію проводять від 48 до 72 годин і домагаються повного виключення всіх симптомів недуги.
- Якщо амоксицилін дітям або дорослим призначений в рамках стандартного курсу, то при цьому обов'язково контролювати роботу нирок, печінки і органів кровотворення хворого.
- Прийом препарату не пов'язаний з прийомом їжі.
Фармакологічна дія
Амоксицилін є інгібітором транспептидази (ферменту, який бере участь в синтезі мукопептида), продуцентом пептидогликана (важливого елемента клітинної мембрани) і продуцентом пеніциліназа (фермент, який розщеплює пеніциліни), завдяки чому і реалізовується його антибактеріальний ефект.
Фармакодинаміка
При попаданні засобу всередину, дія виникає через чверть години або через півгодини і триває вісім годин. Максимальна кількість речовини в одиниці об'єму досягається через один або дві години. Воно характеризується великим обсягом широкого розосередження (плазма, мокрота, сеча та інші). Всмоктування ліки високе (до 93%), воно відбувається швидко і не залежить від споживання їжі. Виводиться препарат нирками на 50% -70% через 1-1,5 години (у дітей до 6 місяців - 3-4 години, в умовах дисфункції печінки - до 8, 5 годин).
Протипоказання
Препарат не можна застосовувати при наступних клінічних станах:
- надчутливість;
- діатез алергічного характеру;
- астматичні бронхіальні явища;
- порушення роботи печінки;
- недуги шлунка і кишечника на стадії анамнезу (наприклад, коліти, що виникли в результаті прийому антибіотиків);
- мононуклеоз інфекційного походження;
- поліноз на будь-якій стадії розвитку;
- лактаційний період;
- дитячий вік;
- похилий вік.
Крім цього, обережно необхідно застосовувати амоксицилін при:
- ниркової слабкості;
- вагітності;
- кровотечах в анамнезі.
Побічна дія
Побічні ефекти лікарського засобу:
- будь-які алергічні реакції, наприклад, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт;
- лихоманка (рідкісні випадки);
- хворобливість суглобів;
- анафілактичний шок (рідкісне явище);
- процеси, що нагадують симптоми сироваткової хвороби;
- часткова дисфункція травного комплексу: мінливість смакових відчуттів, пронос, блювота і нудота;
- дисфункція печінки;
- нервові розлади (судоми, збудливість, тривога, депресія або безсоння);
Взаємодія з іншими ліками
Спільне застосування амоксициліну з аміноглікозидами, глюкозаміном і проносними препаратами супроводжується погіршення абсорбції антибіотика. Аскорбінова кислота, навпаки, підсилює всмоктування лікарського засобу.
Крім цього, амоксицилін здатний зводити продуктивність пероральних контрацептивів до нуля, пригнічувати мікрофлору кишечника і перешкоджати реплікації вітаміну К.
Вагітність і лактація
Вагітність і лактація є протипоказаннями до призначення лікарського засобу.
Умови зберігання та термін придатності
Амоксицилін необхідно зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей, місці, при температурі не вище 25 градусів Цельсія. Термін придатності - 3 роки.
Довідкова інформація: інструкція, застосування та формула
Російська назва
Латинська назва речовини Амоксициллин
Amoxycillinum (рід. Amoxycillini)
хімічна назва
[2S- [2альфа, 5альфа, 6бета (S *)]] - 6 - [[аміно- (4-гідроксифеніл) ацетил] аміно] -3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [ 3.2.0] гептан-2-карбонова кислота (і у вигляді тригідрату або натрієвої солі)
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Амоксициллин
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
A01.0 Черевний тиф
A02 Інші сальмонельозні інфекції
A02.0 сальмонельозне ентерит
A09 Діарея і гастроентерит імовірно інфекційного походження (дизентерія, діарея бактеріальна)
A27.0 Лептоспіроз жовтяничній-геморагічний
A27.9 Лептоспіроз неуточнений
A32.9 Лістеріоз неуточнений
A41.9 Септицемія неуточнені
A46 Рожа
A54 Гонококковая інфекція
A69.2 Хвороба Лайма
G00 Бактеріальний менінгіт, не класифікований в інших рубриках
H66.9 Середній отит неуточнений
I33 Гострий і підгострий ендокардит
J01 Гострий синусит
J02.9 Гострий фарингіт неуточнений
J03.9 Гострий тонзиліт неуточнений (ангіна агранулоцитарная)
J18 Пневмонія без уточнення збудника
J31.2 Хронічний фарингіт
J32 Хронічний синусит
J35.0 Хронічний тонзиліт
J40 Бронхіт, які не уточнений як гострий або хронічний
K25 Виразка шлунка
K26 Виразка дванадцятипалої кишки
K65 Перитоніт
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L01 Імпетиго
L98.9 Ураження шкіри та підшкірної клітковини, неуточнені
N12 тубулоінтерстіціальний нефрит, що не уточнений як гострий або хронічний
N30 Цистит
N34 Уретрит і уретральний синдром
N71 Запальні хвороби матки, крім шийки матки
N72 Запальні хвороби шийки матки
N74.3 Гонококові запальні хвороби жіночих тазових органів (A54.2 +)
T79.3 Посттравматическая раневая інфекція, не класифікована в інших рубриках
Z100 * КЛАС XXII Хірургічна практика
Характеристика речовини Амоксициллин
Напівсинтетичний антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії. Кіслотостабілен. Руйнується пеніциліназою.
Амоксицилін. Молекулярна маса 365,41.
Амоксициліну натрієва сіль. Молекулярна маса 387,89.
Амоксициліну тригідрат. Розчинність (мг / мл): у воді 4,0; в метанолі 7,5; в абсолютному спирті 3,4; розчиняється в гексані, бензолі, етилацетаті, ацетонітрилі. Молекулярна маса 419,45.
фармакологія
Фармакологічна дія - антибактеріальне широкого спектра, бактерицидну.
Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.
Має широкий спектр антимікробної дії. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus spp. (Крім штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, деяких штамів Salmonella, Shigella, Klebsiella, а також Helicobacter pylori.
Не діє на індолпозитивні штами протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Pseudomonas spp. До його дії стійкі рикетсії, мікоплазми, віруси.
При прийомі всередину у вигляді суспензії в дозах 125 мг / 5 мл і 250 мг / 5 мл швидко і добре (75-90%) всмоктується, створюючи Cmax (1,5-3,0 мкг / мл і 3,5-5, 0 мкг / мл відповідно) через 1-2 ч. При прийомі всередину у вигляді капсул в дозах 250 і 500 мг Cmax (3,5-5,0 мкг / мл і 5,5-7,5 мкг / мл відповідно) також досягаються через 1-2 год. Стабільний у кислому середовищі, прийом їжі не впливає на абсорбцію.
При парентеральному введенні швидко всмоктується і розподіляється в тканинах і рідинах організму; Cmax в крові виявляється через 1 год після в / м введення і зберігається на терапевтичному рівні після парентерального введення протягом 6-8 ч.
Зв'язування з білками плазми крові близько 20%. Легко проходить гістогематичні бар'єри, крім незміненого гематоенцефалічний бар'єр. і швидко проникає в більшість тканин і рідин організму; накопичується в терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, плевральному випоті, тканини легенів, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, рідині середнього вуха, жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плода (проходить через плацентарний бар'єр ). T1 / 2 становить 1-1,5 год. При порушенні функції нирок T1 / 2 подовжується до 4-12,6 год, залежно від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50-70% виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), 10-20% - печінкою. У невеликій кількості визначається в сироватці крові через 8 годин після прийому всередину. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Застосування речовини Амоксициллин
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: інфекції дихальних шляхів і ЛОР--органам (бронхіт, пневмонія, ангіна, гострий середній отит, фарингіт, синусит), сечостатевої системи (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, ендометрит, цервіцит), шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), абдомінальні інфекції та інфекції шлунково-кишкового тракту (перитоніт, холецистит, холангіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство); лептоспіроз, лістеріоз, менінгіт, сепсис, хвороба Лайма (бореліоз), гонорея; ерадікаціяHelicobacter pylori (у складі комбінованої терапії); профілактика ендокардиту та хірургічної інфекції.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до інших пеніцилінів), інфекційний мононуклеоз.
Обмеження до застосування
Полівалентна гіперчутливість до ксенобіотиків, алергічний діатез, бронхіальна астма, поліноз, лімфолейкоз, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності можливо, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене).
З обережністю в період грудного вигодовування (пеніциліни проникають в грудне молоко).
Побічні дії речовини Амоксициллин
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, риніт, кон'юнктивіт, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, макулопапульозний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, реакції, подібні до сироваткової хвороби.
З боку органів шлунково-кишкового тракту. нудота, блювота, зміна смаку, діарея, біль в області ануса, стоматит, глосит.
З боку нервової системи і органів чуття: збудження, неспокій, безсоння, сплутаність свідомості, зміна поведінки, головний біль, запаморочення, судомні реакції.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, транзиторна анемія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.
Інші: утруднене дихання, біль в суглобах, інтерстиціальний нефрит, помірне підвищення рівня трансаміназ у крові; ускладнення, обумовлені хіміотерапевтичних дією, - дисбактеріоз, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз порожнини рота або піхви, псевдомембранозний або геморагічний коліт.
взаємодія
Знижує ефект естрогенсодержащих пероральних контрацептивних препаратів, зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин), метронідазол - синергічну дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) - антагоністичну дію. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс). НПЗЗ. в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, індометацин, оксифенбутазон, фенілбутазон, сульфінпіразон, діуретики, алопуринол, пробенецид і інші ЛЗ. пригнічують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Антациди знижують всмоктування.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (наслідок блювання і діареї); при тривалому застосуванні у високих дозах - нейротоксичні реакції і тромбоцитопенія (ці явища мають оборотний характер і зникають після відміни препарату).
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
Спосіб застосування та дози
Всередину, в / м. в / в струменево і крапельно. Перед призначенням слід визначити чутливість виділеного збудника. Режим дозування визначається індивідуально в залежності від тяжкості інфекції. Дорослим і дітям старше 10 років (масою тіла більше 40 кг) - всередину, по 500 мг 3 рази на добу (до 0,75-1 г 3 рази на добу при тяжких інфекціях); максимальна добова доза - 6 г, дітям призначають у вигляді суспензії, доза залежить від віку, маси тіла і тяжкості інфекції. Добова доза для дітей - 30 мг / кг (до 60 мг / кг), кратність прийому - 2-3 рази.
При гострій неускладненій гонореї - 3 г одноразово (жінкам рекомендується повторне введення).
Пацієнтам з Cl креатиніну нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%, при анурії доза не повинна перевищувати 2 г на добу. Середній курс - 5-7 днів (при стрептококових інфекціях - не менше 10 днів).
В / м. в / в струменево і крапельно. При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять в / в крапельно. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення. Тривалість в / в введення 5-7 днів, з подальшим переходом, при необхідності, на в / м введення або прийом препарату всередину. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання і становить 5-14 днів і більше.
Разова доза для дорослих становить 1-2 г, вводиться кожні 8-12 год (3-6 г / сут). Разова доза для дорослих при в / м введенні не повинна перевищувати 1 м Максимальна добова доза для дорослих - 6 г. Новонародженим, недоношеним і дітям до 1 року призначають у добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг . Разова доза для дітей при в / м введенні - не вище 0,5 м При тяжкому перебігу інфекції дози для дорослих і дітей можуть бути збільшені в 1,5-2 рази, в цьому випадку препарат вводять в / в. Добову дозу розподіляють на 2-3 введення з інтервалом 8-12 год.
При нирковій недостатності схеми лікування коригують, зменшуючи дозу або подовжуючи інтервал між введеннями (24-48 год). При Cl креатиніну 10-30 мл / хв препарат вводять у добовій дозі 1 г, потім - по 0,5 г кожні 12 год; при Cl креатиніну менше 10 мл / хв - 1 г, потім по 0,5 г кожні 24 год. У хворих в стані анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, призначають додатково 2 г препарату: 0,5 г під час сеансу гемодіалізу і 0,5 г після його закінчення.
Запобіжні заходи речовини Амоксициллин
Лікування обов'язково продовжують 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання, при стрептококової інфекції - 10 днів.
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок.
Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до препарату мікрофлори. У разі розвитку суперінфекції потребують відміни амоксициліну і відповідну зміну антибіотикотерапії. При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При лікуванні легкої діареї на тлі курсової терапії слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну слід, по можливості, використовувати додаткові методи контрацепції.