В даний час більшої актуальності набуває питання створення пролонгованих лікарських форм, здатних забезпечити тривалу дію лікарського засобу з одночасним зниженням його добової дози. Препарати цього типу забезпечують підтримку в крові постійної концентрації діючої речовини без пікових коливань.
Пролонговані лікарські форми дозволяють знизити кратність призначення ліки, а, отже, зменшити частоту розвитку і вираженість можливих небажаних реакцій лікарських засобів. Скорочення кратності прийомів лікарських препаратів створює певні зручності як для медичного персоналу в клініках, так і для тих пацієнтів, які здійснюють лікування амбулаторно, значно підвищуючи їх комплаентность, яка дуже важлива, особливо при використанні лікарських препаратів для лікування хронічних захворювань.
Лікарські форми пролонговані (від лат. Prolongare - подовжувати) - це лікарські форми з модифікованим вивільненням. Внаслідок уповільнення вивільнення лікарської речовини забезпечується збільшення тривалості його дії. Основними достоїнствами даних лікарських форм є:
· Можливість зменшення частоти прийому;
· Можливість зменшення курсової дози;
· Можливість усунення дратівної дії лікарської речовини на шлунково-кишковий тракт;
· Можливість зменшити прояви основних побічних ефектів.
Існують різні технологічні принципи досягнення пролонгованої дії твердих лікарських форм. Сучасна фармацевтична промисловість передбачає застосування спеціальних лікарських форм, що забезпечують пролонговану дію лікарських засобів, основними з яких є наступні:
1) різновиди таблеток для перорального застосування:
таблетки, вкриті оболонкою, повільного вивільнення;
таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії;
таблетки, вкриті оболонкою, розчинні в кишечнику, пролонгованої дії;
таблетки з модифікованим вивільненням;
2) різновиди капсул для перорального застосування:
капсули з модифікованим вивільненням пролонгованої дії;
капсули з микросферами;
3) лікарські форми для імплантацій:
таблетки для імплантацій;
капсули для імплантацій (пелети);
ТТС - трансдермальні терапевтичні системи;
ін'єкційні лікарські форми пролонгованої дії;
суспензії лікарських речовин для парентерального введення.
До пролонгованим лікарським формам ставляться такі вимоги:
· Концентрація лікарських речовин у міру вивільнення з препарату не повинна зазнавати значних коливань і повинна бути в організмі оптимальної протягом певного періоду часу;
· Допоміжні речовини, введені в лікарську форму повинні повністю виводитися з організму або инактивироваться;
· Способи пролонгування повинні бути простими і доступними для виконання та не повинні робити негативного впливу на організм. Найбільш індиферентним в фізіологічному відношенні є метод пролонгування за допомогою уповільнення всмоктування лікарської речовини.
Технологічні методи пролонгування лікарських препаратів:
· Підвищення в'язкості дисперсійного середовища (висновок лікарської речовини в гель).
Як гелю для пролонгованих лікарських препаратів частіше використовують розчини ВМС різної концентрації: мікрокристалічна целюлоза (МЦ), карбоксиметилцелюлози (КМЦ) і натрій КМЦ (1%), полівініл-пірролідона (ПВП), колагену і ін.
· Висновок лікарської речовини в плівкові оболонки.
· Введення полімерів безпосередньо в лікарську форму.
Полімери метилцелюлоза (МЦ розчинна) і хітозан самі не розчиняються в біологічних рідинах, і в той же час плівки, отримані з їх розчинів повільно набухають і поступово розчиняючись, вивільняють лікарські речовини введені в них, що дозволяє створювати пролонгований ефект.