Фармакологічна дія
Візану - прогестагенной, антиандрогенное.
Дієногест є похідним нортестостерона, характеризуючись антиандрогенной активністю, що становить приблизно одну третину від активності ципротерону ацетату. Дієногест зв'язується з рецепторами прогестерону в матці людини, володіючи лише 10% відносного спорідненості прогестерону. Незважаючи на низьку спорідненість до рецепторів прогестерону, диеногест характеризується потужним прогестагенних ефектом in vivo. Дієногест не володіє істотною минералокортикоидной або глюкокортикоидной активністю in vivo.
Дієногест впливає на ендометріоз шляхом придушення трофічних ефектів естрогенів щодо еутопіческого і ектопічного ендометрія, внаслідок зниження продукції естрогенів в яєчниках і зменшення їх концентрації в плазмі.
При тривалому застосуванні викликає початкову децідуалізацію тканини ендометрія з подальшою атрофією ендометріоїдних вогнищ. Додаткові властивості дієногеста, такі як імунологічний і антиангіогенний ефекти, як видається, сприяють його переважній впливу на проліферацію клітин.
Не відмічено зниження мінеральної щільності кісткової тканини, а також істотного впливу препарату Візану на стандартні лабораторні параметри, включаючи загальні та біохімічні показники крові, печінкові ферменти, ліпіди і HbA1C. Дієногест помірно знижує вироблення естрогену в яєчниках.
Абсорбція. Після перорального прийому диеногест швидко і практично повністю всасивается.Cmax в сироватці, що становить 47 нг / мл, досягається приблизно через 1,5 години після разового перорального прийому. Біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика дієногеста в дозовому діапазоні від 1 до 8 мг характеризується дозозалежним.
Розподіл. Дієногест зв'язується з сироватковим альбуміном і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ), а також з кортикостероїдзв'язуючого глобуліном. 10% від загальної концентрації речовини в сироватці крові знаходиться у вигляді вільного стероїду, тоді як близько 90% неспецифічно пов'язано з альбуміном. Vd, що дієногеста становить 40 л.
Метаболізм. Дієногест майже повністю метаболізується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням декількох практично неактивних метаболітів. Виходячи з результатів досліджень in vitro і in vivo. основним ферментом, який бере участь у метаболізмі дієногеста, є CYP3A4. Метаболітививодяться дуже швидко, так що переважаючою фракцією в плазмі крові є незмінений диеногест. Швидкість метаболічного кліренсу з сироватки крові становить 64 мл / хв.
Елімінація. Концентрація дієногеста в сироватці крові має двофазний. T1 / 2 в термінальній фазі становить приблизно 9-10 год. Після прийому всередину в дозі 0,1 мг / кг диеногест виводиться у вигляді метаболітів, які виводяться нирками і кишечник у співвідношенні приблизно 3: 1. T1 / 2 метаболітів при їх екскреції нирками становить 14 ч. Після перорального прийому приблизно 86% отриманої дози виводиться протягом 6 днів, причому основна частина виводиться за перші 24 год, переважно нирками.
Рівноважна концентрація. Фармакокінетика дієногеста не залежить від рівня ГЗСС. Концентрація дієногеста в сироватці крові після щоденного прийому зростає приблизно в 1,24 рази, достігаяCss через 4 дня прийому. Фармакокінетика дієногеста після багаторазового прийому Візану може бути спрогнозований на основі фармакокінетики після разового прийому.
Візану, показання до застосування
Візану, показання до застосування
Протипоказання
- гострий тромбофлебіт, венозні тромбоемболії в даний час;
- захворювання серця і артерій, в основі яких лежать атеросклеротичні ураження судин (в т.ч. ІХС, інфаркт міокарда, інсульт і транзиторна ішемічна атака) в даний час або в анамнезі;
- цукровий діабет з судинними ускладненнями;
- важкі захворювання печінки в даний час або в анамнезі (при відсутності нормалізації функціональних проб печінки);
- пухлини печінки (доброякісні та злоякісні) в даний час або в анамнезі;
- виявлення або підозрювані гормонозалежні злоякісні пухлини, в т.ч. рак молочної залози;
- кровотечі з піхви неясного генезу;
- холестатичнажовтуха вагітних в анамнезі;
- підвищена чутливість до активних речовин або будь-якого з допоміжних речовин;
- непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування у підлітків не встановлені).
З обережністю: депресія в анамнезі, позаматкова вагітність в анамнезі, артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, мігрень з аурою, цукровий діабет без судинних ускладнень, гіперліпідемія, тромбофлебіт глибоких вен в анамнезі, венозні тромбоемболії в анамнезі.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Всередину. Препарат Візану призначається на 6 міс. Рішення про подальшу терапію приймається лікарем в залежності від клінічної картини.
Прийом таблеток можна починати в будь-який день менструального циклу. Приймають по одній таблетці на добу без перерви, переважно в один і той же час кожен день, при необхідності запиваючи водою або іншою рідиною. Таблетки необхідно приймати безперервно, незалежно від кровотеч з піхви. Після завершення прийому таблеток з однієї упаковки починають прийом таблеток з наступної, не роблячи перерви в прийомі препарату.
При пропуску таблеток і в разі блювоти і / або діареї (якщо це відбувається в межах 3-4 годин після прийому таблетки) ефективність препарату Візану може знижуватися. У разі пропуску одного або декількох таблеток жінці слід прийняти одну таблетку, як тільки вона про це згадає, а потім на наступний день продовжити прийом таблеток в звичайний час. Замість таблетки, що не абсорбувати внаслідок блювання або діареї, також слід прийняти одну таблетку.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність. Дані про застосування препарату Візану у вагітних жінок обмежені. Дані, отримані в дослідженнях на тварин і дані про застосування дієногеста у жінок в період вагітності не виявили специфічного ризику для вагітності, розвитку плода, пологів і розвитку дитини після народження. Препарат Візану не слід призначати вагітним жінкам у зв'язку з відсутністю необхідності лікування ендометріозу в період вагітності.
Період грудного вигодовування. Прийом препарату Візану в період грудного вигодовування не рекомендований, тому що дослідження на тваринах вказують на виділення дієногеста з грудним молоком. Рішення про припинення грудного вигодовування або про відмову від прийому Візану приймається виходячи з оцінки співвідношення користі грудного вигодовування для дитини і користі лікування для жінки.
Побічна дія
Гемолімфатичних система: анемія;
Метаболізм і аліментарні порушення: збільшення маси тіла; зниження маси тіла; підвищення апетиту;
Нервова система: головний біль; мігрень; знижене настрій; порушення сну (включаючи безсоння); нервозність; втрата лібідо; зміна настрою; дисбаланс периферичної нервової системи; порушення уваги; тривожність; депресія; коливання настрою.
Орган зору: відчуття сухості очей.
Орган слуху: дзвін у вухах.
ССС: неуточнений порушення кровообігу; серцебиття; артеріальна гіпотензія.
Дихальна система: задишка.
Травна система: нудота; болю в області живота (включаючи біль внизу живота і болю в епігастральній ділянці); метеоризм; відчуття розпирання живота; блювота; діарея; запор; дискомфорт в області живота; запальні захворювання шлунково-кишкового тракту; гінгівіт.
Шкіра і підшкірна клітковина: акне; алопеція; сухість шкіри; гіпергідроз; свербіж; аномалії росту волосся, в т.ч. гірсутизм і гіпертрихоз; оніхоклазія; лупа; дерматит; реакції фоточутливості; порушення пігментації.
Опорно-руховий апарат: болі в спині; болю в кістках; м'язові спазми; болю в кінцівках; відчуття тяжкості в кінцівках.
Сечовидільна система: інфекція сечових шляхів (включаючи цистит).
Репродуктивна система і молочні залози: дискомфорт в молочних залозах (включаючи збільшення молочних залоз і болю в молочних залозах); кіста яєчника (включаючи геморагічну кісту); приливи жару; маткові кровотечі / кровотечі з піхви (включаючи виділення, що мажуть, метрорагії, менорагії, нерегулярні кровотечі); аменорея; кандидоз піхви; сухість в вагінальної області (включаючи сухість слизових); виділення зі статевих органів (включаючи виділення з піхви); болю в тазової області; атрофічний вульвовагініт; фіброзно-кістозна мастопатія; ущільнення молочних залоз.
Загальна патологія і стану в місці введення: астенічний стан (включаючи стомлюваність, астенія та нездужання); дратівливість Набряк (включаючи набряк обличчя).
особливі вказівки
Перед початком прийому Візану необхідно виключити вагітність. Під час прийому Візану при необхідності контрацепції пацієнткам рекомендується застосовувати негормональні контрацептивні методи (наприклад, бар'єрний метод).
При вагітності виникла у жінок, що використовують контрацептивні препарати тільки з гестагенним компонентом (наприклад, мініпілі) більше ймовірності її ектопічної локалізації, в порівнянні з вагітністю, що виникла на тлі приймання КПК. Тому питання про застосування Візану у жінок з позаматковою вагітністю в анамнезі або з порушенням функції маткових труб має вирішуватися тільки після ретельної оцінки співвідношення переваг і ризиків.
Оскільки Візану є препарат тільки з гестагенним компонентом, можна припустити, що особливі застереження та запобіжні заходи для використання інших препаратів з гестагенним компонентом, також застосовні і для використання Візану, хоча не всі застереження та запобіжні заходи засновані на відповідних результатах в процесі клінічних досліджень Візану .
При наявності або посиленні будь-якого з перерахованих нижче станів або факторів ризику, перед початком чи продовженням прийому Візану слід провести індивідуальну оцінку співвідношення ризик / перевага.