діюча речовина: транексамова кислота;
1 таблетка містить транексамовой кислоти 250 мг або 500 мг
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, пропіленгліколь, діетилфталат.
Лікарська форма
Пігулки покриті оболонкою
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 250 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, гладенькі з обох боків;
таблетки 500 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, гладкі з одного боку та з розподільною рискою - з іншого.
фармакологічна група
Інгібітори фібринолізу Код АТС B02A A02.
Фармакологічні властивості
Антіфібрінолітіческіе засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) і його перетворення в фібринолізин (плазмін). Має місцеву і системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну та протизапальну дію.
Абсорбція при пероральному застосуванні доз в діапазоні 0,5-2 г - 30-50%. ТСmax при прийомі внутрішньо 0,5 г, 1 г і 2 г - 3 години, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг / мл відповідно. Зв'язок з білками плазми крові (профібринолізином) - не менше 3%.
Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється в спермі, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу - 9-12 л. Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 годин, в плазмі крові - до 7-8 годин.
Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з Т1 / 2 в кінцевій фазі - 3 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація) - близько 95% в незмінному вигляді протягом перших 12 годин.
Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване і дезамінованное похідні. При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.
Клінічні характеристики
Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова, носова кровотеча, постравматичного гифема, кровотеча після простатектомії або втручанні на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).
Спадковий ангіоневротичний набряк.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату або до інших компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт; активна тромбоемболічна хвороба, венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі; інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, гострий венозний або артеріальний тромбоз; фибринолитические стану після коагулопатии внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострому важкому кровотечі; судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналином бітартрат, дезоксіепінефріном гідрохлоридом, метарміном бітартрат, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні комплекси протромбіну і антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовой кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазина і транексамовой кислоти у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів. З обережністю застосовувати транексамовую кислоту у пацієнтів, що приймають оральні контрацептиви, так як підвищується ризик виникнення тромбозів.
особливості застосування
При нирковій недостатності (в залежності від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) зменшувати дозу і кількість введень. Повідомлялося про мочеподобной закупорці через утворення згустку з джерелом кровотечі у верхніх сечовивідних шляхах у пацієнтів, які застосовували препарат. Повідомлялося про випадки венозного і артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які застосовували транексамовую кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальной вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше декількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, очного дна, поля зору, і провести контроль функції печінки.
Пацієнти з тромбоемболічної хворобою можуть знаходиться в групі підвищеного ризику для венозних або артеріальних тромбозів.
Транексамовую кислоту не слід застосовувати одночасно з комплексом Фактор ІХ або антиінгібіторний коагуляційний комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.
Не слід застосовувати препарат пацієнтам з розсіяним внутрішньосудинної коагуляцією.
Транексамовую кислоту не слід застосовувати пацієнтам з підвищеним фибринолизом, який виник внаслідок розсіяною внутрішньосудинної коагуляції.
Транексамова кислота була виявлена в спермі в фібринолітичної концентрації, але не впливає на рухливість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.
При застосуванні транексамовой кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість з цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамовой кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При використанні рекомендованих низьких доз транексамовой кислоти, частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамовую кислоту.
Пацієнткам з нерегулярними менструальними кровотечами не слід застосовувати транексамовую кислоту до встановлення причини таких кровотеч. Якщо застосування транексамовой кислоти не зменшує інтенсивність менструальних кровотеч, слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Пацієнтам з попередніми тромбоемболічними випадками, і пацієнтам, які мають тромбоемболічні хвороби в сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією), препарат слід застосовувати при суворих медичних показаннях під наглядом лікаря.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Транексамова кислота проникає через плаценту і в грудне молоко. Дослідження з безпеки застосування препарату в період вагітності не проводилися, тому в цей період призначати препарат можна тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. У разі необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або важкими механізмами.
Спосіб застосування та дози
Дорослим препарат призначати всередину незалежно від прийому їжі.
Простатектомія. для профілактики і лікування геморагії у пацієнтів з підвищеним ризиком перед або після операцій транексамовую кислоту призначати у вигляді ін'єкцій; після чого призначати у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.
Носові кровотечі. по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.
Конізація шийки матки: по 500 мг 3 рази на добу тривалістю до 12 днів.
Спадковий ангіоневротичний набряк. деякі пацієнти обізнані про хід загострень хвороби, їм зазвичай достатньо прийому по 1-1,5 г 2-3 рази на добу протягом декількох днів. Іншим пацієнтам слід застосовувати препарат в тій же самій дозі протягом тривалого часу в залежності від перебігу захворювання.
Пацієнти з порушенням функції нирок:
Необхідна корекція дози для пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю відповідно до рівня креатиніну плазми крові.