Міжнародне найменування - Topiromax
Склад і форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. В 1 таб. міститься: топирамат - 25 мг. Форма випуску: 25 мг або 100 мг - 7 шт. - блістери (4); 28 шт. - банки полімерні (1) або флакони полімерні (1) - пачки картонні.
Протиепілептичний засіб, відноситься до класу сульфат-заміщених моносахаридів.
Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежність блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона. Топірамат потенціює активність GABA відносно деяких підтипів GABA-рецепторів (в т.ч. GABA A-рецепторів), а також модулює активність самих GABA A-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат / АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N метил-D-аспартату щодо NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозозалежними при концентрації топірамату в плазмі від 1 мкМ до 200 мкМ, з мінімальною активністю в межах від 1 мкМ до 10 мкМ.
Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, однак цей ефект у топирамата слабший, ніж у ацетазоламіду і, мабуть, не є головним в протиепілептичної активності топірамату.
Показання до застосування Топіромакса
- вперше діагностована епілепсія (монотерапія);
- парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади (моно- або комбінована терапія з іншими протисудомними засобами) у дорослих і дітей;
- припадки, пов'язані з синдромом Леннокса-Гасто (додаткова терапія).
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до топірамату.
Режим дозування і спосіб застосування Топіромакса
Індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, функції нирок і ефективності проведеної терапії.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто (особливо в період підбору дози) - атаксія, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, запаморочення, відчуття втоми, парестезії, сонливість, порушення мислення; рідко - збудження, амнезія, анорексія, афазія, депресія, емоційна лабільність, порушення мови, диплопія, ністагм, порушення зору, спотворення смаку.
З боку травної системи: нудота; в окремих випадках - підвищення показників функціональних печінкових проб (у пацієнтів, що приймали топірамат в комбінації з іншими лікарськими препаратами або в якості монотерапії), гепатит, печінкова недостатність (при застосуванні топірамату одночасно з проведенням масивної лікарської терапії).
Інші: нефролітіаз, зменшення маси тіла.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування топірамату при вагітності не проводилося. Застосування топірамату при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Виведення топірамату з грудним молоком не вивчалась в ході контрольованих досліджень. Обмежене число спостережень дозволяє припустити, що топірамат виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливе зниження кліренсу топірамату.
Застосування препарату у дітей
Не застосовувати у дітей віком до 2 років.
Особливі вказівки при прийомі
Скасовувати топирамат слід поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти судомних нападів. При проведенні клінічних випробувань дозу препарату зменшували на 100 мг 1 раз на тиждень.
Для зменшення ризику розвитку нефролітіазу в період лікування слід збільшити обсяг споживаної рідини.
Якщо на тлі лікування зменшується маса тіла, слід скорегувати режим харчування.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливе зниження кліренсу топірамату.
В період лікування слід уникати вживання алкоголю.
Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що пригнічують дію на центральну нервову систему.
Не застосовувати у дітей віком до 2 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, тому що топирамат може викликати сонливість, запаморочення.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
При одночасному застосуванні з топіраматом фенітоїн і карбамазепін знижують його концентрацію в плазмі крові. Це пов'язано з індукцією під впливом фенітоїну і карбамазепіну ферментів, за участю яких здійснюється метаболізм топірамату. В окремих випадках при застосуванні топірамату спостерігалося підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні одноразової дози топірамату та дигоксину можливе зменшення AUC дигоксину.
При одночасному застосуванні перорального контрацептиву, що містить норетіндрон і етинілестрадіол, топірамат не чинив істотного впливу на кліренс норетіндрону, проте плазмовий кліренс етинілестрадіолу значно зростав. Таким чином, при одночасному прийомі топірамату з пероральними контрацептивами їх ефективність може бути знижена.
При одночасному прийомі метформіну і топірамату середні значення Cmax і AUC0-12ч метформіну підвищуються відповідно на 18% і 25%, тоді як середнє значення кліренсу зменшується на 20%, при цьому плазмовий кліренс топірамату зменшується. Клінічна значущість цієї взаємодії неясна.
У пацієнтів, які приймають метформін, при необхідності застосування або скасування топирамата слід регулярно контролювати рівень глюкози в організмі.
При одночасному застосуванні топірамату з препаратами, що призводять до розвитку нефролітіазу, можливе підвищення ризику утворення каменів в нирках.
Застосування препарату Топіромакс тільки за призначенням лікаря, опис дано для довідки!
- Венофундин (Venofundin) - опис, інструкція із застосування - довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
- Мілдронат (Mildronate) - інструкція із застосування, показання та режим дозування, докладний опис препарату.
- Ренітек (Renitec) - опис, інструкція із застосування - довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
- Андрокуру-50 - склад, показання та протипоказання, режим дозування та умови зберігання.
У нас також читають: