Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію сульфат безводний, борна кислота, натрію хлорид, тілоксапол, 0.5M розчин сірчаної кислоти або 1M розчин натрію гідроксиду, вода очищена.
5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - коробки картонні.
Фармакологічна дія
Антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів для місцевого застосування в офтальмології. У низьких концентраціях діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом і порушує синтез білка), а в більш високих - бактерицидну (порушує функцію цитоплазматичних мембран, викликаючи загибель мікробної клітини).
Має високу активність відносно Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis / коагулаза-негативних і коагулаза-позитивних /, а також штамів, стійких до пеніциліну); Streptococcus spp. (В т.ч. aльфа- і бета-гемолітичні види, деякі негемолітичні види, Streptococcus pneumoniae); Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (індол-негативний) і індол-позитивні види Proteus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola), деякі види Neisseria spp. (В т.ч. Neisseria gonorrhoeae).
Спектр дії тобрамицина подібний зі спектром дії гентаміцину, однак він проявляє активність відносно ряду резистентних до гентаміцину штамів бактерій; може застосовуватися також в разі низької ефективності очних крапель, що містять неоміцин. У порівнянні з іншими антибіотиками дія препарату більш виражена при інфекціях, викликаних Pseudomonas.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Препарат діє місцево, системна дія мінімальна. Практично не всмоктується через слизову кон'юнктиви і не зв'язується з білками (0-10%).
Добре розподіляється в органах і тканинах організму. Розподіляється в позаклітинній рідині (включаючи сироватку крові), рідини абсцесів, плевральному випоті, в асцитичної, перикардіальної, синовіальної, лімфатичної та перитонеальній рідинах, сечі. Високі концентрації створюються в нирках, печінці, легенях; низькі - в кістковій і жирової тканини. Чи не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Vd у дорослих 0.26 л / кг, у дітей 0.2-0.4 л / кг, у новонароджених у віці менше 1 тижня і масою тіла менше 1500 г до 0.68 л / кг, у віці менше 1 тижня і масою тіла понад 1500 г до 0.58 л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0.3-0.39 л / кг.
Метаболізм і виведення
Виводиться нирками (93% за 24 год) переважно в незміненому вигляді. T1 / 2 при нормальній функції нирок - 2-4 ч; у новонароджених - 5-8 ч, у дітей більш старшого віку-2-4 ч. Кінцевий Т1 / 2 - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). При гемодіалізі віддаляється 25-70% введеної дози.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1 / 2 варіює залежно від ступеня недостатності - до 100 ч, у пацієнтів з муковісцидозом - 1-2 ч, у пацієнтів з опіками і гіпертермією може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Показання до застосування
Для лікування поверхневих бактеріальних інфекцій очей, викликаних мікроорганізмами чутливими до тобраміцину: